薛玉強 朱敘德
山東省泰安榮軍醫院藥劑科,山東泰安 271000
西藥藥劑頭孢米諾是一種頭霉菌素類的藥物,相當于第三代頭孢,由于頭孢米諾具有抗菌譜廣、殺菌力強以及適應癥多等特點,在臨床上用來治療敏感菌所引起的呼吸道感染、膽道感染、泌尿系統感染以及扁桃體炎、敗血癥等[1],而且其不良反應較少,在臨床上應用較為廣泛,為了臨床上更合理的應用,也為了避免不良反應的發生,本文通過對西藥藥劑頭孢米諾的研究結果進行總結分析,現報道如下。
西藥藥劑頭孢米諾是頭霉素的一種衍生物,也被稱為頭孢米諾鈉、美士靈、氨羧甲氧頭孢菌素、CMNX、MT-141、Meicelin 等,其英文名是Cefminox[2]。頭孢米諾是由半合成法進行制取的,藥理作用相當于第三代的頭孢,而其不良反應更少,在臨床上被廣泛應用。頭孢米諾為白色或白色結晶性粉末,常用鈉鹽,這也是其常被稱為頭孢米諾鈉的原因。另外,頭孢米諾可以溶于水,在臨床使用更為方便。
頭孢米諾在其藥理作用中具有抗菌譜廣、殺菌力強和適應證多等特點,發揮其藥理作用的主要原因在于頭孢米諾與青霉素結合蛋白具有較強的親和性,從而使得頭孢米諾能更緊密的與青霉素結合蛋白進行結合,來有效的抑制細菌細胞壁的合成;另外,頭孢米諾還能與細菌細胞壁上的肽多糖進行結合,進一步抑制了肽多糖與脂蛋白的結合,從而能促進細菌溶解,起到強力殺菌的作用。另外,頭孢米諾對革蘭陽性菌和革蘭陰性均都具有強大的殺菌活性,所以能在短時間內起到強效的作用[3]。因此,頭孢米諾抗菌譜范圍廣,不僅對大腸桿菌、沙雷菌屬、變形桿菌等具有強大的殺菌活性,而且對肺炎克雷白桿菌、腸炎沙門菌、脆弱擬桿菌以及流感嗜血桿菌也同樣具有強大的殺菌活性,在臨床治療和應用中具有重要的地位。另外,與其他同類藥物相對比,頭孢米諾的藥理作用明顯的優于其他藥物,而且對于各種細菌所產生的β-內酰胺酶也比較穩定[4]。但是在對厭氧球菌的活性方面,頭孢米諾的殺菌作用明顯低于頭孢西丁。因此,在臨床治療中不能盲目選擇藥物,要針對不同藥物的特點進行合理的應用,才能起到最大的治療效果。
通過對頭孢米諾藥物動力學的研究發現,頭孢米諾單劑量肌注0.5g,在血漿中血藥濃度達到峰值的時間為1.2 h,此時的血藥濃度為54~3ng/mL;如果頭孢米諾單劑量進行靜脈注射0.5 g 或1g,此時血漿中血藥濃度即可為最高峰值,此時的血藥濃度為50ng/mL 和100ng/mL。無論是肌肉注射還是靜脈注射,頭孢米諾在患者的體內均可以達到有效濃度以上,中毒濃度以下,均可能起到有效的治療作用。頭孢米諾在人體內分布廣泛,其中在人體的腹腔積液、卵巢、痰液、子宮內膜、輸卵管、膽汁中均具有較高的濃度,還可以通過腦脊液向乳汁移行。由此可見,頭孢米諾可以針對以上人體分布區域的疾病,起到短期高效的治療。加上頭孢米諾的半衰期為2.2~2.7 h,在體內幾乎不代謝,主要是通過腎小球濾過和腎小管的分泌作用,并且90%以上通過溶解在尿液中進行排除人體體外,可見頭孢米諾對人體的臟器沒有損傷,也藥物本身在人體不代謝,從而對人體不會產生毒副作用,在臨床應用中的安全性較高。
經過研究發現,頭孢米諾在一定溫度,時間和環境下是相對穩定的,而且按照臨床用量可以與蒸餾水、轉化糖注射液、5 %轉化糖注射液、5 %葡萄糖液、10%葡萄糖液、5% 葡萄糖氯化鈉注射液、葡萄糖生理鹽水、生理鹽水、果糖、木糖醇、甘露醇、乳酸鈉林格、右旋糖酐、甘油果糖、碳酸氫鈉、復方氯化鈉、奧硝唑、甲硝唑、左氧氟沙星、替硝唑、培氟沙星、利巴韋林、更昔洛韋、酚磺乙胺、加替沙星、氨甲苯酸、腹膜透析液等進行配伍使用[5]。但是頭孢米諾也可以與下列藥物發生相互作用,在臨床應用中也要慎重。頭孢米諾與磷酸吡哆醛、氨茶堿進行配伍使用,會導致藥效降低,或者被著色,所以在臨床禁止配伍應用。
頭孢米諾與呋喃硫胺、硫辛酸、腺苷鈷胺、氫化可的松琥珀酸鈉等配伍使用會導致其變色,在臨床上應該避免配伍使用,如果必須要配伍使用,保證迅速配伍,且配伍之后立即盡快使用。頭孢米諾與呋塞米等強效利尿劑配伍使用,會給患者造成腎毒性,副作用大,容易危機患者的生命安全,在臨床中禁止配伍使用。頭孢米諾可以影響乙醇的代謝,導致人體血液中乙醛的濃度增高,從而危機患者的生命,因此臨床上應該特別注意,并密切觀察患者的病情變化情況。此外,相應的醫護人員應該叮囑患者在用藥期間或者前后禁止喝酒,避免危機患者生命。
在臨床上,頭孢米諾主要是采用靜脈注射或者是靜脈滴注,一般成人每次1g,2 次/d;兒童患者一般是根據其體重的不同而不同,20mg(kg·次),1/d3~4 次。如果患者是細菌血癥或者是嚴重的感染時,成人每天用6g,兒童患者每天用40~80mL/kg,2~4 次/d。如果患者是敗血癥時,成人患者每天用6g,3~4 次/d。
用于靜脈滴注的患者:將1g 頭孢米諾藥物溶于10~200mL的輸液中,靜脈滴注時間在1~2 h 左右。用于靜脈注射的患者:將1g 的頭孢米諾藥物榮譽20 mL 的注射用水中,緩慢進行靜脈注射,待注射完畢后,用5%或者10%的葡萄糖漿或等滲濃度的生理鹽水進行稀釋溶解。
通過對頭孢米諾的相關研究得知,盡管頭孢米諾具有顯著地臨床療效,但是臨床使用不合理也會導致患者出現不良反應,危機患者的生命安全,所以為了確保用藥的合理性,對頭孢米諾的不良反應要有充分的認識,避免在臨床治療中出現,如果發生了不良反應也要及時的采取措施,避免病情惡化。頭孢米諾的不良反應和注意事項主要有以下幾點:①過敏;過敏是頭孢米諾的主要不良反應之一,在臨床應用中是可以進行避免的。一般患者在使用頭孢米諾后回出現皮膚發紅、瘙癢等癥狀,如果不及時治療會危機患者的生命。因此在給患者使用頭孢米諾前,一定要進行問診,做皮試,在進行使用,使用后在30 min 內密切觀察患者的情況,如果發生以上的癥狀,及時的對患者進行急救。②可能會導致患者休克,一般患者會表現為嚴重出汗、感覺口內有異物、出現耳鳴的癥狀或者感覺有便意等等。此時應該立即停藥,針對患者的休克癥狀對患者進行急救[6]。③腎功能損傷;頭孢米諾會導致蛋白尿、少尿等,還可能導致血尿素氮的升高,血肌酐的增高等,影響患者的腎臟功能,導致腎衰竭。如果患者出現此類的癥狀,建議患者先停藥,慎用或者禁用頭孢米諾類的藥物,避免腎臟的進一步損傷,導致無法挽回的結果。④消化系統方面的影響;一般患者會表現為惡心、嘔吐、食欲不振等臨床癥狀,針對此類患者,醫護人員應該隨時的統計觀察患者的病情,并制定統計監控數據,隨時像主治醫師匯報,如果病情有所加劇,立即停藥,并采取其他的治療措施。⑤血液系統的影響;頭孢米諾對血液系統也有一定的影響,頭孢米諾會使患者體內的紅細胞、白細胞、血小板、粒細胞等減少,有時會導致嗜酸性粒細胞的增多。針對患者的情況應該定時統計患者的血液數據的變化情況,一旦發生突增或突降的情況,及時報告給醫生,采取相應的措施。
通過對西藥藥劑頭孢米諾的研究結果分析得知,頭孢米諾在目前臨床上被廣泛應用,為了使其應用更合理,發揮最佳藥理作用,避免不良反應的發生,該項研究值得臨床參考。
[1]周慧萍,陳曉艷,陳永春,等.頭孢米諾鈉的配伍穩定性研究進展[J].海峽藥學,2012(11):177-179.
[2]楊立延.關于西藥藥劑頭孢米諾的研究分析[J].求醫問藥(下半月),2012(12):172-173.
[3]官東秀,馮祚臻,俸小平.頭孢米諾的藥品不良反應文獻分析[J].中國藥業,2013(10):81.
[4]蔣云根,朱寧江,付慶華,等.輸液中注射用頭孢米諾鈉的穩定性[J].第四軍醫大學學報,2005(11):971.
[5]魏寶康.頭孢米諾高效液相色譜法含量測定和雜質檢測的研究[J].海峽藥學,2004(4):70-71.
[6]陳書云,班建平.注射用頭孢米諾鈉合理用藥臨床分析[J].中國社區醫師(醫學專業),2011(11):26.