龍膽苦苷藥理學(xué)活性及藥動(dòng)學(xué)研究進(jìn)展*

★ 曾文雪 宋小玲 張堯 肖書(shū)猛 王躍生

(1.江西中醫(yī)藥大學(xué) 江西 南昌 330006；2.南昌大學(xué)第一附屬醫(yī)院 江西 南昌330006；3.江西本草天工科技有限責(zé)任公司 江西 南昌330006； 4.中國(guó)中醫(yī)科學(xué)院中藥研究所 北京 100700)

龍膽屬植物在中醫(yī)臨床中具有廣泛的應(yīng)用，龍膽苦苷作為龍膽屬植物的主要藥效成分之一，廣泛存在于東北龍膽、秦艽、紅花龍膽、堅(jiān)龍膽等植物中。龍膽苦苷在結(jié)構(gòu)上屬裂環(huán)環(huán)烯醚萜苷類(lèi)化合物，龍膽苦苷英文名gentiopicroside，化學(xué)名5-Ethenyl-6-(β-D-glucopyranosyloxy)-5,6-dihydro-1H,3H-pyrano[3,4-C]pyran-l-one[1]，分子式為C16H20O9，易溶解于水、甲醇及乙醇等溶劑[2]，在23℃下的表觀(guān)油水分配系數(shù)lgP為-1.21，說(shuō)明龍膽苦苷親水性較強(qiáng)，親脂溶性較差[3]，這將影響龍膽苦苷的透皮吸收和口服吸收。本文對(duì)龍膽苦苷藥理學(xué)特性及其在體內(nèi)外的藥物動(dòng)力學(xué)進(jìn)行綜述，為后續(xù)的研究奠定一定的基礎(chǔ)。

1 龍膽苦苷藥效學(xué)研究概況

1.1 抗炎鎮(zhèn)痛作用 龍膽苦苷可以減輕二甲苯所致小鼠耳腫脹和角叉菜膠及酵母多糖A所致大鼠足跖腫脹，抑制冰醋酸所致小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性的增加[3]；對(duì)于蛋清致大鼠足趾腫脹急性炎癥模型及大鼠肉芽腫慢性炎癥模型均有一定的抑制作用[4]。龍膽苦苷能提高痛閾值，對(duì)熱和化學(xué)刺激引起的疼痛，表現(xiàn)出明顯的鎮(zhèn)痛作用[4]。

1.2 保肝利膽作用 龍膽苦苷對(duì)四氯化碳、TAA等化學(xué)物質(zhì)所致的肝損傷及免疫性肝損傷具有保護(hù)作用。龍膽苦苷可以保護(hù)肝細(xì)胞膜，可明顯降低多種急慢性肝損傷動(dòng)物血清氨酶，減輕肝組織片狀壞死、腫脹及脂肪變性的程度，可以增加尿嘧啶核苷酸合成作用，促進(jìn)肝臟的蛋白質(zhì)合成[5]。……