美國(guó)FD A批準(zhǔn)抗腫瘤藥O l apari b上市

◆醫(yī)藥快訊◆

美國(guó)FD A批準(zhǔn)抗腫瘤藥O l apari b上市

美國(guó)FD A于2014年12月19日批準(zhǔn)阿斯利康（A st razeneca）公司的O l apari b（參考譯名：奧拉帕尼，商品名：Lynparza）膠囊上市，作為單藥療法，用于治療經(jīng)3種及以上化療的乳腺癌易感基因（BRCA）突變的晚期卵巢癌患者。

O l apari b為聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶 （包括PA RP1，PA RP2，PA RP3）抑制藥，PA RP酶與正常的細(xì)胞自動(dòng)調(diào)節(jié)有關(guān)，如D N A轉(zhuǎn)運(yùn)、細(xì)胞周期調(diào)控及D N A修復(fù)。在體外O l apari b可選擇性抑制腫瘤細(xì)胞株增長(zhǎng)，且無論是單藥或在鉑化療后給藥，均可減緩人類腫瘤的小鼠腫瘤異種移植模型的腫瘤生長(zhǎng)。在缺乏BRCA的細(xì)胞株和小鼠模型中，接受O l apari b治療可見細(xì)胞毒性和抗癌活性增加。體外研究表明，O l apari b誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性可能抑制 PA RP酶活性，增加 PA RP-D N A復(fù)合物形成，導(dǎo)致細(xì)胞自動(dòng)調(diào)節(jié)破壞及細(xì)胞死亡。

O l apari b用于BRCA突變晚期乳腺癌的有效性通過一項(xiàng)單組試驗(yàn)評(píng)估。受試者接受O l apari b 1次400 m g，1日 2次，單藥治療直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可耐受的毒性。試驗(yàn)結(jié)果顯示，客觀緩解率為24%，完全緩解率為2%，部分緩解率為32%，緩解持續(xù)時(shí)間為 7.9個(gè)月，顯示 O l apari b有效。

O l apari b最常見的不良反應(yīng)為貧血、惡心、疲勞（包括無力）、嘔吐、腹瀉、味覺障礙、消化不良、頭痛、食欲減退、鼻咽炎/咽炎/上呼吸道感染、咳嗽、關(guān)節(jié) /肌肉骨骼痛、肌痛、背痛、皮炎/皮疹、腹痛/腹部不適。

（來源：ht t p://w w w.fda.gov）