負載燈盞花乙素的殼聚糖衍生物的生物學性能及對糖尿病視網膜病變的療效研究

鄧宇斌，王竟男(中山大學附屬第一醫(yī)院，廣東廣州510080)

負載燈盞花乙素的殼聚糖衍生物的生物學性能及對糖尿病視網膜病變的療效研究

鄧宇斌△，王竟男
(中山大學附屬第一醫(yī)院，廣東廣州510080)

合成了兩親性殼聚糖衍生物(Chit-DC)和偶聯(lián)小腸靶向因子VB12的兩親性殼聚糖衍生物(Chit-DC-VB12)，檢測其生物相容性、負載燈盞花乙素(Scu)后的緩釋效果、對Scu生物利用度及對糖尿病視網膜病變療效的影響。通過FTIR分析和HNMR譜圖分析，證實了Chit-DC和Chit-DC-VB12的合成。CCK-8分析顯示Chit-DC和Chit-DC-VB12的毒性較小。發(fā)現兩種納米載藥膠束在各種模擬胃腸液中經過10 h累計釋放基本達到平衡。通過Transwell模型發(fā)現，Chit-DC-Scu和Chit-DC-VB12-Scu在Caco-2細胞的轉運效率要高于Scu;發(fā)現Caco-2細胞對Chit-DC和Chit-DC-VB12的胞吞量增加;檢測不同時點Scu的血藥濃度發(fā)現，Chit-DC-Scu和Chit-DC-VB12-Scu的Scu峰值出現時間往后推移，Scu的生物利用度有所提高;建立II型糖尿病大鼠模型并給藥后發(fā)現，Scu的應用提高了視網膜血管血流的流速，減弱了視網膜組織VEGF，VEGFR2，vWF蛋白的表達，而Chit-DC負載Scu后增強了Scu的藥效。

△E-mail: dengyub@mail.sysu.edu.cn