摘要:對阿莫西林的藥理進(jìn)行分析,了解阿莫西林的理化特性以及藥理作用,并探討其在臨床方面的應(yīng)用,以期為臨床實(shí)際用藥提供指導(dǎo),也為阿莫西林的相關(guān)研究提供參考,促進(jìn)其研究進(jìn)展。
關(guān)鍵詞:阿莫西林;藥理分析;臨床應(yīng)用
阿莫西林為一種在臨床廣泛應(yīng)用的抗菌藥物,在殺菌、抗炎以及對抗感染的治療中作出了重大貢獻(xiàn),近年由于抗生素濫用,細(xì)菌對廣譜抗生素的耐藥性逐年增高 [1]。對阿莫西林的藥理進(jìn)行分析,并探討阿莫西林的目前的臨床應(yīng)用可以為臨床用藥提供指導(dǎo),避免抗生素濫用,同時也可對相關(guān)研究做出貢獻(xiàn)。現(xiàn)綜述如下。
1 阿莫西林的藥理分析
1.1理化特性 阿莫西林(AMO)為青霉素的一種,帶有氨基側(cè)鏈,性質(zhì)與AMP類似,其化學(xué)結(jié)構(gòu)為AMP側(cè)鏈苯環(huán)上多一羥基[2]。一般情況下,阿莫西林為類白色或者白色結(jié)晶性質(zhì)粉末,微溶于水,不溶于乙醇,味微苦。
1.2阿莫西林的藥理作用 阿莫西林具有很強(qiáng)的抗菌作用,為廣譜抗菌藥物的一種,主要抗菌結(jié)構(gòu)為6-氨基青霉烷酸中,β-內(nèi)酰胺環(huán)[3]。通過與細(xì)菌內(nèi)膜靶位點(diǎn)進(jìn)行結(jié)合,對細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽合成酶活性進(jìn)行抑制,阻礙其合成,造成細(xì)胞壁缺損,使細(xì)菌裂解。
2 阿莫西林的臨床應(yīng)用
阿莫西林的抗菌作用基本同于氨芐青霉素,且對于沙門氏菌以及腸球菌的作用更強(qiáng),經(jīng)過體外殺菌實(shí)驗(yàn)證實(shí),阿莫西林較之氨芐青霉素,殺菌更為迅速,原因?yàn)榘⒛髁旨?xì)胞壁穿透能力更強(qiáng)[4]。
阿莫西林在人體中吸收較好,人胃腸道吸收率約為74%~94%,可以在人組織、體液中維持較高的濃度,保持殺菌活性,抗菌作用顯著[5]。口服阿莫西林0.5g1h內(nèi)即可達(dá)到高峰血清濃度,約10ug/ml,為口服同劑量氨芐青霉素的約2.5倍,肌注結(jié)果與口服測定結(jié)果類似。且阿莫西林還可進(jìn)入腦脊液,因此可用于腦膜發(fā)炎的治療,但濃度較血清濃度低。多方研究表明,阿莫西林在懷孕期用藥也是安全的[6]。
阿莫西林對各種感染的治療效果非常好,痊愈及顯效率均高達(dá)90.00%以上。阿莫西林對不產(chǎn)青霉素酶金黃葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌所引發(fā)的中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎、肺炎及支氣管炎的治療效果也很不錯,可達(dá)到80%~94%的治愈率。阿莫西林對慢性支氣管炎的治療效果比氨芐青霉素好[7]。淋病不伴有其他并發(fā)癥,每次口服3g阿莫西林,治愈率可高達(dá)97%。阿莫西林對軟組織及皮膚感染的治愈率高達(dá)96%。慶大霉素聯(lián)合阿莫西林對心臟內(nèi)膜炎的治愈也有報道。目前臨床也將阿莫西林用于對鏈霉素耐藥傷寒桿菌所引發(fā)的傷寒,也用于骨髓抑制無法使用氯霉素的患者。
阿莫西林口服3g、潔霉素600mg及紅霉素2g治療心內(nèi)膜炎的血高峰濃度分別為27μg/ml、5.5μg/ml及3.1μg/ml,均超過金黃葡萄球菌及鏈球菌所引起內(nèi)膜樣常見的致病菌血高峰濃度[8]。單獨(dú)使用紅霉素進(jìn)行治療無明顯效果的患者,可以連用阿莫西林等藥物進(jìn)行聯(lián)合治療。
阿莫西林500mg聯(lián)合奧美拉唑20mg治療幽門螺旋桿菌,細(xì)菌清除率高達(dá)82.5%~85%,且副反應(yīng)輕微。
經(jīng)過雷尼替丁聯(lián)合阿莫西林治療消化性潰瘍及胃炎,發(fā)現(xiàn),幽門螺桿菌持續(xù)性感染與復(fù)發(fā)性消化潰瘍、活動性胃炎有關(guān),且關(guān)系密切,使用雷尼替丁后,加用阿莫西林治療效果會更好。
3 小結(jié)
阿莫西林在臨床應(yīng)用極為廣泛,通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽的合成以達(dá)到殺菌效果,且在人體中吸收率較高,可在組織體液中維持藥效濃度,可以用作于許多常見炎性疾病,并且可以與紅霉素、潔霉素、奧美拉唑、雷尼替丁等藥物進(jìn)行聯(lián)合用藥,用于治療以及預(yù)防心內(nèi)膜炎、幽門螺旋桿菌感染和消化道潰瘍、慢性支氣管炎等疾病。因此雖然目前阿莫西林的應(yīng)用尚存在耐藥性問題,但因?yàn)槠浏熜э@著、使用安全、應(yīng)用范圍廣泛等優(yōu)點(diǎn),實(shí)際應(yīng)用價值仍然較高,值得進(jìn)行進(jìn)一步深入研究。
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