淺談β-受體阻滯劑在基層醫(yī)院中的臨床應(yīng)用

陳社軍，吳文娟，茍小巖，李 斌（甘肅省宕昌縣人民醫(yī)院內(nèi)科，甘肅 隴南 748500）

淺談β-受體阻滯劑在基層醫(yī)院中的臨床應(yīng)用

陳社軍，吳文娟，茍小巖，李 斌
（甘肅省宕昌縣人民醫(yī)院內(nèi)科，甘肅 隴南 748500）

β腎上腺素能受體阻滯劑，目前在臨床上是一種能夠治療多種心血管疾病的藥物，1988年諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎獲得者詹姆斯.W.布萊克（James W Black）爵士發(fā)明了β-受體阻滯劑，自發(fā)現(xiàn)洋地黃以來，β-受體阻滯劑的問世是藥物防治心臟疾病最偉大的突破。特別是用于治療冠心病、高血壓、心衰和心律失常。該文對基層臨床醫(yī)生在規(guī)范使用這類藥物提出了幾個應(yīng)用要點。供臨床參考。

β-受體阻滯劑；心血管疾病；臨床應(yīng)用

1 β-受體阻滯劑的特點

1.1 β-受體的選擇性

β腎上腺素能受體阻滯劑是指能與去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動藥競爭的β-受體，從而拮抗其β型擬腎上腺作用的藥物。在人體的心肌組織中，往往會存在有β1、β2兩組不同的受體，同時當人體中的β1-受體興奮時，則會出現(xiàn)心率和傳導(dǎo)速度加快，在此過程中，若出現(xiàn)了阻滯的現(xiàn)象，則會出現(xiàn)負性頻率以及負性傳導(dǎo)和負性的肌肉力量的相關(guān)作用。若β2-受體興奮，人體的支氣管會不斷的擴張，也會導(dǎo)致出現(xiàn)胰島素分泌量加大的情況，同時人體的血糖也會不斷升高。

1.2 在親脂性的方面

脂溶性藥物能夠通過患者的血腦屏障，達到改善心律失常的作用，水溶性藥物在進行擴散以及吸收的過程中，往往會顯得并不完全，因此無法較好的分布到各個臟器之中，對于比索洛爾而言，兩種性質(zhì)各占一半。

1.3 對于膜穩(wěn)定的相關(guān)作用

能夠抑制住鈉離子在細胞膜內(nèi)部的流動，同時也能夠幫助動作電位出現(xiàn)0相上升的相關(guān)幅度以及速度減少的情況，在此過程中，能夠?qū)е履し€(wěn)定作用的血藥濃度高于治療濃度的10～50倍。理想的β-受體阻滯劑應(yīng)當具備β1-受體選擇性、脂溶性和無擬交感活性等三大特點［1］。常用的β-受體阻滯劑的特點。見表1。

2 臨床應(yīng)用

2.1 高血壓

β-受體阻滯劑是高血壓患者初始和長期治療的藥物之一，2014高血壓指南將其列為二線降壓藥。對冠心病、慢性的心力衰竭、高血壓患者，優(yōu)先使用β-受體阻滯劑，在此過程中，對患者實施小劑量的相應(yīng)治療［2］。專家建議應(yīng)用美托洛爾、比索洛爾和卡維地洛。

2.2 冠心病

β-受體阻滯劑有抗心肌缺血作用，穩(wěn)定的冠心病患者在臨床上可以使用β-受體阻滯劑治療［3］。在此過程中出現(xiàn)的心肌梗死以及心力衰竭可以使用β-受體阻滯劑治療，同時出現(xiàn)急性冠狀動脈綜合征的患者也可以使用β-受體阻滯劑治療，一般情況下口服治療。患者出現(xiàn)了較為嚴重的畸形冠狀動脈綜合征或者較為緊急的狀況，給予患者使用靜脈注射β-受體阻滯劑進行治療。例如患者出現(xiàn)了顯著的高血壓癥狀，并在使用常規(guī)治療手段進行治療后沒有緩解的患者。不同的β-受體阻滯劑，患者在實施治療的過程中，療效無差別，可以通過對患者實施比索洛爾以及阿替洛爾的治療，從小劑量增加到大劑量，使靜息心率降至55～60次/min。

2.3 心律失常

β-受體阻滯能夠在使用過程中阻滯心肌細胞β-受體，起到抗心律失常的作用。在使用過程中，主要是在舒張期自動的將速度進行放緩，同時抑制心臟傳導(dǎo)性以及自律性，并縮短動作電位的進程，同時也有著較強的膜穩(wěn)定相關(guān)作用。竇性心動過速，特別是功能性心律失常（交感神經(jīng)亢進、年齡60歲以下，女性居多，無器質(zhì)性心臟病），β-受體阻滯劑能減少及控制心律失常，在此過程中能夠提升植物神經(jīng)功能的穩(wěn)定程度也能夠較好的對于交感神經(jīng)出現(xiàn)的過度興奮的狀態(tài)進行評析，改善患者的生活質(zhì)量，改善可能出現(xiàn)的較多癥狀例如更年期綜合癥、甲狀腺功能亢進及嗜鉻細胞瘤等相關(guān)的疾病。患者在實施治療的過程中，對預(yù)激綜合征及LQTS引起的心律失常，夾層動脈瘤、肥厚型心肌病所致的心律失常方面也有較好的療效。

表1 常用的β-受體阻滯劑特點

2.4 心力衰竭

β-受體阻滯劑［4］是心力衰竭治療的一種主要藥物，同時也能夠和目前常見的一些藥物，例如ACEI、利尿劑組成治療心衰的一種全新的治療方案，通過這種治療手段，能夠在對患者實施治療的過程中取得較好的療效。

β-受體阻滯劑的應(yīng)用從極低劑量開始，如美托洛爾12.5 mg，1次/d，比索洛爾1.25 mg，1次/d，或卡維地洛3.125 mg，2次/d。如患者能耐受前一劑量，可每隔2～4周將劑量加倍，如出現(xiàn)不良反應(yīng)，可延遲加量直至不良反應(yīng)消失。

心力衰竭患者的治療過程中，對患者的治療方法進行關(guān)注并對患者實施相應(yīng)的治療，期間需要不停改變使用劑量，由于一特點，患者在實施治療的過程中，β-受體阻滯劑無固定劑量，治療宜實施個體化，應(yīng)以達到目標劑量而不超過指南推薦的最大劑量為宜。心率是國際公認的β-受體有效阻滯的指標，也是觀察藥物是否達到目標劑量的依據(jù)。

2.5 猝死及交感風(fēng)暴

迄今唯有β-受體阻滯劑被證實能通過使用較多的治療手段對于患者實施治療，患者在進行臨床治療的過程中可以取得較好的療效，目前較多的一些研究表明各種β-受體阻滯劑均能有效提高60%～80%的室顫閾值，其次脂溶性β-受體阻滯劑易通過血腦屏障，達到中樞性抗顫及抗心律失常作用。兒茶酚胺分泌在短時間內(nèi)劇增，患者在治療的過程中需要消除心臟顫動，這種治療目前在臨床也能夠取得較好的療效，有著極為重要的意義，但常需反復(fù)進行治療，這種治療形式會對患者造成巨大痛苦，使患者有瀕死狀態(tài)，不利于患者的治療［5］。β-受體阻滯劑能發(fā)揮功效，靜脈推注琥珀酸美托洛爾1 mg、2 mg、2.5 mg，能終止多次復(fù)發(fā)的室速或室顫，最新心律失常指南中，已被推薦為終止交感風(fēng)暴的首選藥物。

2.6 慢性心率加快

慢性心率加快（心率＞80次/min）是獨立的心血管危險因素，與壽命呈負相關(guān)，它增加心肌耗氧量，自主神經(jīng)興奮，影響血壓、血糖、脂質(zhì)代謝，長期可導(dǎo)致心肌肥厚，心動過速性心肌病，增加猝死率。β-受體阻滯劑與鈣阻滯劑（CCB）均能有效減慢心率，非二氫吡啶類CCB地爾硫卓和維拉帕米優(yōu)于二氫吡啶類CCB，β-受體阻滯劑對減慢心率更具優(yōu)勢，減慢心率治療后靜息心率應(yīng)為50～60次/min，心衰患者的心率應(yīng)為55～60次/min，中等量運動后心率加快＜20次/min，循證醫(yī)學(xué)證據(jù)證實，治療后心率減慢3次/min，有望延長壽命達3年。

3 結(jié) 語

β-受體阻滯劑在心血管方面均有較好的療效。一方面對于患者的交感神經(jīng)出現(xiàn)的興奮情況能夠取得較好的療效，另一方面，對腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)也有一定阻斷作用［6］。由于這樣的特點，目前在實際的使用過程中患者取得的療效較好，并能夠顯著的改善患者在臨床實施治療過程中出現(xiàn)的高血壓、心臟病或是心絞痛等相關(guān)的癥狀，在臨床實施治療的過程中，幫助患者對于自身的實際病灶取得較好的療效，對患者身體恢復(fù)，也有著極為重要的意義；對于可導(dǎo)致舒張性心力衰竭的基礎(chǔ)疾病如高血壓（尤其伴左心室肥厚）、冠心病或肥厚型心肌病的患者而言，在臨床實施治療的過程中，均能取得較好的療效。但目前在我國對于這種藥物的實際使用情況仍然不佳，一方面，對于藥物的認識出現(xiàn)了誤區(qū)，認為其能夠在患者治療過程中使用固定劑量，但實際使用的過程中需要對患者的病情進行關(guān)注，并改變使用劑量，無法在一種規(guī)范的狀態(tài)之下對于患者實施治療，琥珀酸美托洛爾緩釋片的應(yīng)用才起步，因此，臨床醫(yī)生，尤其是基層醫(yī)生應(yīng)該認真學(xué)習(xí)，規(guī)范使用，讓更多患者受益。

［1］ （美）柯魯克斯?jié)h克（著），王吉云（譯）.β受體阻滯劑在治療心血管疾病中的現(xiàn)代作用，人民衛(wèi)生出版社，2011，5:1.

［2］ 區(qū)晉禧.腎上腺素β-受體阻滯劑在心血管疾病中的應(yīng)用進展［J］.臨床心血管病雜志，2004，（01）.

［3］ 沈衛(wèi)峰.穩(wěn)定型心絞痛的治療［J］.新醫(yī)學(xué)，2009，40（2）: 117-119.

［4］ 王家軍，尹燕飛，喬 勇.β-受體阻滯劑在慢性心力衰竭治療中應(yīng)用［J］.中外健康文摘，2010，07（29）.

［5］ 黃 峻.2014中國心力衰竭防治指南公布:五大亮點體現(xiàn)心衰.新理念、新思維醫(yī)師報，2014，03:3.

［6］ 郭繼紅.電生理室β-受體阻滯劑應(yīng)當成為快速心律失常治療的基礎(chǔ)用藥［J］.中國心臟起搏與電生理雜志，2005，19（15）.

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ISSN.2095-6681.2015.06.088.02