黃腐酚—環糊精包合物的研制

吳婕　劉玉梅

摘要 [目的]為改善黃腐酚水溶性。[方法]采用研磨法，比較黃腐酚與7種環糊精的包合效果。在此基礎上，通過單元素試驗考察主客體分子比、研磨時間、溫度和純度對黃腐酚HPβCD包合物包合效果的影響，以隨機質心優化設計試驗優化黃腐酚HPβCD包合物的制備工藝。[結果]黃腐酚與羥丙基β環糊精（HPβCD）的包合效果最好，即在主客分子比50∶1，包合溫度42 ℃，研磨時間37 min的條件下，黃腐酚HPβCD包合物的包合率達99%以上。[結論] 黃腐酚HPβCD包合物改善黃腐酚的水溶性，拓寬黃腐酚的應用范圍。

關鍵詞 黃腐酚；環糊精；包合工藝

中圖分類號 S-03 文獻標識碼 A 文章編號 0517-6611（2015）20-023-04

Abstract [Objective] The purpose was to improve the watersolubility of xanthohumol. [Method]The adduction effects of xanthohumol were compared using seven kinds of cyclodextrins. On the basis of above results， the influences of the hostguest molecular ratio， triturate time， adduction temperature and purity on the adduction effect of xanthohumolHPβCD were evaluated by single factor experiment in grinding methods. And the inclusion process was further optimized by the methods of random centroid optimization. [Result]There was a best adduction effect when maxed xanthohumol with HPβCD， and the inclusion rate of xanthohumolHPβCD clathrate was up to 99% when the hostguest molecular ratio was 50∶1， the adduction temprature was 42 ℃， and the triturate time was 37min. [Conclusion] XanthohumolHPβCD improved the watersolubility of xanthohumol and widened its application.

Key words Xanthohumol； Cyclodextrin； Inclusion process

黃腐酚是來源于啤酒花的一種含異戊二烯基的查耳酮[1-2]，因其具有抑制腫瘤[3-4]、預防動脈硬化[5]、抗氧化[6]、抗炎抗病毒[7]等多種生理活性，近年來受到研究人員的廣泛關注。由于啤酒花苦味極強，除應用于啤酒釀造外，在其他食品中很少使用，而它又是黃腐酚的唯一天然來源。因此，飲用啤酒基本上就成為人們攝取黃腐酚的唯一來源。黃腐酚在啤酒花中的含量最高可達1%左右，而且我國西北地區也是全球啤酒花的主要種植區之一，來源極為豐富。作為一種活性很強的天然黃酮類成分，若能將其開發應用于更多的食品領域，則無疑會對增進和改善人體的健康狀況起到積極的作用。但是，黃腐酚水溶性較差，在一定程度上會限制其使用。因此，若能提高其水溶性，則更有望將其推廣應用于更多的食品及飲料中，也就增加了人們攝取黃腐酚的途徑。環糊精（Cyclodextrin，簡稱CD）是在沒有水分子參與的情況下，淀粉經葡萄糖糖基轉移酶發酵后得到的由α1，4葡萄糖苷鍵連接而成的環狀低聚糖，其外部邊緣是親水的羥基，內部為一定結構的疏水腔，因此可以結合有機分子、生物小分子等[8-9]。環糊精自發現至今已有上百年的歷史，由于其特殊的結構和性質，近年來被廣泛應用于各個領域如食品、制藥、化妝品、化學分析、納米涂料等，以改善一些功能性化合物的性質。

為了增加黃腐酚的水溶性，筆者選擇幾種常見的環糊精，以黃腐酚與環糊精的包合率為指標，制備黃腐酚-環糊精的包合物，篩選出最適合的的環糊精類型。在此基礎上，利用隨機質心映射試驗優化黃腐酚-環糊精包合物的制備工藝。黃腐酚與環糊精包合物可以有效地提高黃腐酚的水溶性，擴大黃腐酚的應用領域，為黃腐酚的研制開發提供一定的理論依據。

1 材料與方法

1.1 黃腐酚包合物的制備

1.1.1 制備方法。

采用研磨法完成。稱取環糊精適量于研缽中，加入極少量的40 ℃熱水溶解，再按照設定的環糊精與黃腐酚的比例加入相應質量的黃腐酚，室溫研磨一定時間后，在烘箱內低溫干燥至恒重。取出，研成粉末，即得黃腐酚包合物。

1.1.2 不同環糊精包合效果的比較。

以主（環糊精）/客（黃腐酚）質量比為100∶1的比例，將黃腐酚分別與αCD、βCD、γ CD、2甲基βCD、2，6二甲基βCD、2，3，6三甲基βCD、羥丙基βCD（以下簡稱為HPβCD）混合，室溫下按“1.1.1”項所述方法處理。以包合物的收率和包合率為考核指標，選擇環糊精品種。

1.1.3 主客分子對包合效果的影響。

選擇HPβCD與黃腐酚質量比20∶1、30∶1、40∶1、50∶1、100∶1、200∶1，混合，室溫下按“1.1.1”項所述方法處理。以包合物的收率和包合率為考核指標，考察主客比的影響。

1.1.4 包合時間對包合效果的影響。

3 結論

通過比較7種環糊精及其衍生物對黃腐酚的包合效果，確定HPβCD為最適合的環糊精類型。在單因素試驗的基礎上，采用隨機質心優化試驗確定制備黃腐酚HPβCD的最佳包合工藝。在此條件下，黃腐酚的包合率可達99%以上。經HPβCD包合后，環糊精在水溶液中的溶解度明顯提高。這將拓寬黃腐酚這一具有多種生物活性的天然黃酮類化合物的應用范圍，也為啤酒花的綜合利用提供一條新的途徑。

參考文獻

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