茶色素及其生物活性功能研究

盧素芳　王勝鵬

摘要：茶色素是多酚類物質及其氧化產物的混合物，主要包括茶黃素、茶紅素及茶褐素。由于茶色素含有大量的酚羥基等活性基團，因此具有較強的生物活性，對其抗癌、抗腫瘤、抗氧化、降血脂和消炎殺菌等生物活性功能進行了綜述，探討了其未來研究的重點。

關鍵詞：茶色素；茶黃素；茶紅素；茶褐素；生物活性

中圖分類號：S571.1 文獻標識碼：A 文章編號：0439-8114（2015）24-6117-03

DOI：10.14088/j.cnki.issn0439-8114.2015.24.002

Abstract： Tea pigments are mixtures of tea polyphenols and their derivatives， in which major components are theaflavins （TFs） and thearubigins （TRs）.Tea pigments contains a large amount of active function group and they have very strong effects on antioxidation and elimination of free radicals. This paper roundly reviewed the research progresses in the biological activity of tea pigments， such as the researches on the anti-cancer， anti-tumor， anti-oxidation， reducing blood-lipid， anti-inflammatory and antibacterial effects of tea pigments， and put forward the research focus of this field in the future.

Key words： tea pigments； biological activity；theaflavins；thearubigis；theabrownins

1 茶色素概述

茶色素是茶多酚類物質及其氧化產物的混合物，包括茶黃素、茶紅素及茶褐素等三類物質[1]。在其獲取途徑中，一般通過浸提紅茶獲得，但茶黃素和茶紅素的比例較低。隨著科學技術的不斷進步，研究者常用體外氧化茶多酚的方法獲得茶色素，其中茶黃素和茶紅素的比例較高，由于具有較多的活性羥基官能團，其藥理功效比茶多酚要高[2]。近些年來，隨著對醫藥價值和保健價值研究的深入，茶色素受到了廣泛的重視，逐漸成為一個新的研究重點和熱點。在查閱大量文獻的基礎上，本文對茶色素生物活性研究進行了總結，展望了其研究方向，為下一步研究打下了堅實的基礎。

2 茶色素的生物活性功能

2.1 抗癌和抗腫瘤作用

茶色素可以有效地調節癌癥細胞活動規律，促使其逐漸降低生物活性，直到最后死亡，調控細胞信號分子轉導系統及酶活性等。

Yang等[3]的研究表明，茶色素可以抑制人體支氣管上皮細胞的增值，防止基因突變；Dhawan等[4]研究指出，茶色素能夠阻斷人淋巴細胞的DNA斷裂；王坤波[5]研究指出，茶黃素單體和混合物對于不同的腫瘤細胞，其制效果不同，具有多重作用；Trina等[6]研究證實，茶色素通過激活Capases 3和Capases 8基因，誘導人白血病HL-60和K-562細胞的凋亡，不再產生負面效應；Lu等[7]研究表明，茶多酚與茶色素可以誘導RGS基因表達，間接控制癌細胞的增值；Mizuno等[8]研究指出，茶黃素對 MMP-2蛋白質、RGS基因、Cyclooxygenase-2及表皮生長因子等細胞信號分子，通過對它們信號轉導系統進行有效的調控從而達到抗癌和抗腫瘤的作用。在抑制酶的活力方面，茶紅素可以明顯抑制細胞活力同工酶的活性，有效阻止由苯并芘誘發的DNA復合物形成，可以實現化學方法預防癌癥的作用[9，10]；茶色素還能夠抑制過氧化氫酶的合成以及絲裂原活化蛋白激酶的活性[11]。

2.2 抗氧化作用

茶黃素能夠顯著降低小鼠體內的酶活性，延緩脂質氧化作用。Das等[12]應用茶黃素處理骨髓癌細胞后，從癌細胞分離出的細胞株中發現SOD的活性有所增加；Shon等[13]研究表明，茶色素具有清除自由基的效果，保護COS-7細胞不受銅和鎘的破壞。

2.3 降血脂和預防心腦血管疾病的作用

魯奇良[14]將茶色素用于高脂血癥的臨床試驗后得出：茶色素能夠降低Fbg、TC、TG和LDL含量，可以起到預防心腦血管疾病的發生；楊樹久[15]認為，茶色素可以改善血脂黏性，緩解血脂的高黏性和高凝性；趙敏等[16]的研究指出，茶色素可以起到減緩血管收縮和降低其張力的作用；王文祥等[17]的研究指出，茶色素可以降低肥胖大鼠的胰島素量和調節血脂含量，改善胰島素的抵抗水平。

李四季等[18]的研究得出，茶色素可以降低總膽固醇和甘油三酯的含量，有降脂減肥的效果；Vermeer等[19]指出，茶黃素能夠抑制膽固醇進入微泡，減少腸道對膽固醇的吸收；Cai等[20]的研究指出，茶色素通過調節NF-κB活性起到保護大腦的作用；Lin等[21]利用動物模型研究了茶色素降低脂肪的作用，認為茶色素可以降低脂肪的積累，促進脂肪分解，激活AMPK蛋白激酶，提高其活性，抑制乙酰輔酶A羧化酶的活性；茶色素還可以減輕炎癥、提高血紅素加氧酶的活性，達到降低動脈粥樣硬化的效果[22]。

2.4 抗菌消炎作用

Maity等[23]的研究證實，茶色素可以有效地緩解小鼠腹瀉和腸結構損傷的痛苦，抑制NO和超氧陰離子的釋放和絲氨酸蛋白酶的激活，起到多種途徑消炎的作用；陳冉冉等[24]比較了不同濃度茶色素消炎效果，得出40%濃度的茶色素消炎效果最好，且組分之間存在著協同作用；Huang等[25]認為，茶色素及其衍生物通過脂氧合酶和COX通路抑制AA代謝途徑，起到抗菌消炎的作用；Yoshino等[26]認為茶色素可以有效地抑制細胞活性，達到抑制過敏的效果。endprint

2.5 抗病毒作用

Liu等[27]的研究認為，茶色素具有比兒茶素更好的艾滋病毒抑制力，有希望作為艾滋病毒的抑制劑；Satoh等[28]研究指出，溶于正丁醇的茶紅素部分能抵抗肉毒桿菌神經毒素的負面作用。

3 研究展望

茶色素是一類天然化合物，包括了茶黃素、茶紅素和茶褐素。通過對茶色素生物活性進行研究得出，其具有抗癌和抗腫瘤作用、抗氧化作用、降血脂和降低心腦血管疾病的作用、抗菌消炎作用和抗病毒作用。但是這些研究結果的得出，是在將三種物質混合在一起后得出的，而不是每種物質的單獨作用。在以后的研究中，建議先將三種物質進行分離，再研究每種成分的生物活性功能，建立物質結構和生物功能之間的聯系，為下一步茶色素藥物開發奠定堅實的理論基礎。在結構研究方面，茶紅素進一步氧化之后成為茶褐素，茶褐素的結構趨于穩定，但對其研究還比較少。

此外，在茶黃素、茶紅素和茶褐素的分離研究進展方面差別很大，茶黃素以高效液相色譜的分離技術獲得其單體物質，茶紅素主要以有機溶劑和色譜的方法得到單體，但得到的單體較少，而茶褐素由于結構復雜，分離研究尚處于起步研究階段。由此，在未來的研究方向中，要積極利用現代科學技術手段，加大對茶紅素和茶褐素的分離與提取，對其結構進行鑒定，加大生物活性功能研究，從分子水平、基因水平和蛋白質水平等方面來闡明其作用機制及其構效關系。上述研究將會極大地推進茶色素的研究進程，有效地拓寬茶色素的應用領域，為以后其深入研究打下堅實的基礎。

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