刺五加主要活性物質及其藥理作用的研究進展

白 雪，胡文忠，*，姜愛麗，李 婧，宋春璐（.大連民族學院生命科學學院，遼寧大連6600；.大連理工大學，遼寧大連604）

刺五加主要活性物質及其藥理作用的研究進展

白 雪1，胡文忠1，*，姜愛麗1，李 婧2，宋春璐1
（1.大連民族學院生命科學學院，遼寧大連116600；2.大連理工大學，遼寧大連116024）

對刺五加中的苷類、三萜類化合物、多糖、黃酮等主要活性物質及其抗腫瘤、抗疲勞、降血糖，保護心腦血管等藥理作用進行了歸納和總結，同時對刺五加在未來食品和藥品領域的應用進行了展望，為刺五加新型保健用品的開發提供了參考。

刺五加，活性物質，藥理作用，研究進展

刺五加（Eleutherococcus senticosus）是五加科植物，栽植技術簡便，優勢明顯，在中國特別是黑龍江小興安嶺、吉林、遼寧、河北、山西等地分布廣泛［1］。刺五加也是中國傳統中藥之一，其莖、葉、皮、果實均可以入藥，富含多種活性成分，醫療領域已將其看作與人參具有相似作用的藥物應用于臨床，刺五加根有益智安神的功效，刺五加皮有祛風濕，壯筋骨的作用［2］。刺五加中富含多種活性物質，其可調節機體的新陳代謝，增強機體的抗性，治療脾腎陽虛，食欲不振，失眠多夢等疾病［3］，在治療心腦血管疾病，血管動脈硬化等方面的技術已經日益成熟［4］。本文對刺五加主要活性物質及其藥理作用的研究進展做一綜述，旨在為刺五加的臨床應用和新型保健產品的開發提供參考。

1 刺五加的活性物質

1.1 苷類

苷類物質是由糖類或糖的衍生物與另一非糖物質通過端基碳原子鏈接而成的一類化合物，極性很大，脂溶性小，進入人體后，會在腸道中脫去糖基，轉化為苷元后發揮作用［5］。三萜類化合物則是分布在不同種天然植物中的可以與苷元結合成三萜苷并作為多種中藥植物有效成分的苷類物質［6］。刺五加苷和刺五加三萜皂苷都是刺五加主要的活性成分，刺五加苷主要分布在刺五加的根部和莖部，刺五加三萜皂苷則大多存在于在刺五加葉片中［7］，目前已經從刺五加根莖中分離出的刺五加苷有8種，從葉片中分離出的三萜類苷有29種［8］。

1.2 多糖

多糖是廣泛存在于自然界的天然高分子化合物，大多溶于水，難溶于極性大的溶劑，分布于動植物及微生物的細胞壁中［9］。天然產物中分離出的多糖類化合物有300多種，具體可以分為水溶性多糖和堿溶性多糖兩大類，而中草藥中提取的多糖則以水溶性多糖居多［10］。刺五加多糖由葡萄糖、果糖、阿拉伯糖等七種單糖構成［11］，是刺五加主要的活性成分之一。

1.3 黃酮

黃酮類化合物又被稱為黃酮體，大都呈黃色，在植物的花、葉、果實、莖及根中較為常見［12］。黃酮存在的形式可以分為兩種，一種是以游離的狀態存在于植物中，另一種則通過與糖類物質結合變為苷的狀態存在。中草藥中的黃酮類化合物主要包含10多個大類，有雙黃酮、查爾酮、黃烷醇等，總計8000多種［13］。刺五加黃酮是從刺五加中提取的具有生物活性的物質，主要包含金絲桃苷、蘆丁等［14］。

1.4 木脂素

木脂素化合物是一類主要通過對羥基苯乙烯單體氧化耦合而成的、在植物中廣泛分布的小分子量次生代謝產物，刺五加不同部位分離得到的木脂素種類存在差別，刺五加莖葉中主要是駢雙四氫呋喃類木脂素、二苯基丁烷衍生物類木脂素［15］。刺五加木脂素在不同的分離條件下呈現的狀態不同，主要有芝麻脂素、丁香樹脂酚兩種［16］。

1.5 其他

刺五加中含有16種氨基酸，其中7種屬于人體所必需，還包含K、Na、Mg和Fe、Mn、Cu等微量元素［17］。研究還發現其包含少量的白樺脂酸、苦杏仁苷、槲皮素-蘆丁糖、油酸乙酯、芝麻素、肉豆蔻酸棕櫚酸、甾醇、香豆素［18］等活性物質。

2 刺五加活性物質的藥理作用

2.1 保護心腦血管作用

刺五加在保護心腦血管疾病開發方面應用廣泛，其包含的苷類物質，特別是刺五加苷B，對于心臟病的治療具有明顯的作用。于化江等［19］以心臟患病家兔作為實驗對象，讓其服用刺五加黃酮提取物并監測家兔的身體指標變化，結果表明，刺五加中的黃酮能夠增大家兔心臟中的血流量、減緩家兔血壓升高量，有助于改善家兔心肌缺血病癥，對家兔的心臟起到了保護的作用。徐耀等［20］利用刺五加多糖類提取物進行實驗，研究刺五加多糖類物質對大鼠神經元的作用效果，研究比對發現，服用刺五加多糖提取物的腦缺血組大鼠神經元的超微結構損傷有所減輕，其證明刺五加多糖具有減緩全腦缺血損傷的療效。有關刺五加對腦梗患者血液流變數據變化的臨床研究結果顯示，注射液中的刺五加多糖成分有助于減少人體的活性氧自由基以及羥基自由基，并同時降低人體的紅細胞聚集指數，幫助血管疏通血栓且療效十分顯著，治療有效率高達91.7%［21］。王曉琳［22］對年齡在48～75歲的69例心臟病患者進行臨床實驗，設置有男有女的對照組進行刺五加注射液的治療處理，結果發現治療組曾患有的胸部刺痛，頭暈，心悸的癥狀都有好轉，證明刺五加注射液中的多糖以和苷類物質有助于減緩心肌復極的不均一性，減少心室早博癥狀出現的幾率，增強冠脈的血液流量，防止缺血再灌注室性心律失常的發生，同時能夠提高再灌注心肌組織中SOD活性，保持心肌細胞膜結構的完整［23］。刺五加中的活性物質具有明顯降低炎癥因子的水平的功能，減少由于炎癥細胞的增強聚集與浸潤導致心力衰竭狀況發生的次數，有助于抗異位心律，起到對心臟的保護作用［24］。

2.2 抗腫瘤作用

近些年來，對刺五加抗腫瘤作用的研究日趨深入，研究證明刺五加可以提高機體的免疫調節、誘導腫瘤細胞凋亡、甚至逆轉腫瘤細胞耐藥性。陳忠林等［25］利用刺五加多糖提取物飼喂小鼠，通過與對照組比對發現刺五加多糖對肉瘤小鼠的抑瘤效果顯著，能夠明顯抑制腫瘤細胞的生長，促進部分腫瘤細胞的凋亡，抑制比例高達30.42%～47.38%。賈照志［26］通過測定小鼠接種腫瘤細胞的移植陽性率指標發現，刺五加中的芝麻素具有很好的抗腫瘤功效，服用刺五加活性物質的小鼠體內的尿烷含量明顯降低，從而由于尿烷引發的肺腺腫瘤細胞的數目受到了抑制。孫永杰［27］動物實驗研究將對照組小白鼠的甲狀腺腫瘤細胞和骨髓白細胞與空白組小白鼠的測定結果比對發現，刺五加苷類提取物和黃酮成分能夠充分抑制小鼠的自發性白血病的發生、同時降低甲狀腺腫瘤細胞的擴散比例、緩解抗癌藥物在使用過程中對小白鼠的毒副作用，降低抗癌藥物誘發小白鼠腫瘤出現的比率。靳祎［28］通過對比宮頸癌體外增殖腫瘤細胞DNA的凝膠電泳條帶發現，刺五加多糖對照組腫瘤細胞的生長會受到抑制，其抑制率會伴隨多糖試劑的質量濃度的增大而增加，腫瘤細胞凋亡數據也同樣顯示出，刺五加多糖會促進腫瘤細胞數目的減少。刺五加中的水溶性多糖成分在腫瘤細胞的增殖、生長和誘導凋亡過程中，可以促使細胞的增長被阻滯于S期，從而減少正常細胞的凋亡率，對于人類腫瘤的預防與治療有重要意義［29］。

2.3 治療糖尿病

刺五加在糖尿病的臨床治療中也已有研究和應用，其藥物制劑可以改善糖尿病患者的血流動力學狀態，使高血糖患者的血液指標降低到健康數值，又有助于低血糖患者的血糖水平恢復至正常水平。在刺五加苷制劑對糖尿病大鼠脂質過氧化物的實驗研究中發現［30］，刺五加苷類物質會促進實驗糖尿病大鼠的脂質過氧化物的水平降低，其血糖水平和血漿含量與空白對照組的患病大鼠相比也有下降，而肝、胰腺的SOD活性成分卻明顯呈現上升趨勢，就此發現刺五加藥物制劑對降低糖尿病大鼠的血糖、提高胰島素的抵抗力，減輕血管內皮損傷均有幫助。張新根［31］在實驗中將確診糖尿病并血流動力學異常的56例患者隨機分為對照組和治療組2組，并在注射500 mg刺五加靜脈注射液14 d后測量患者血流動力學的各項指標，結果顯示，治療組患者的紅細胞比容、血液中血小板聚集率、血漿比粘度均有所下降，其血液細胞的凝膠電泳實驗時間也有所縮短，就此證明富含黃酮類化合物和三萜類化合物的刺五加靜脈注射液可以有效降低人體血液粘度，改善血紅細胞的流動性，抑制血管中血栓的形成。王一涵［32］采取連續八周給糖尿病患病大鼠灌胃刺五加苷的方式觀測大鼠身體狀況的各項指標，結果測得大鼠血液中紅細胞的變形能力、組織細胞的耗氧量和組織代謝都有增加，血液流速有所上升，糖尿病大鼠的高血糖癥狀也有所改善。刺五加中活性成分特別是多糖物質在醫療方面已經有了顯著的應用，其對人體內四氧啼唆、葡萄糖及腎上腺所引起的高血糖病癥均具有顯著的抑制作用，在降低人體血糖水平，減輕人體糖尿病癥狀的同時還有助于保護胰島素B細胞，幫助糖尿病患者提高自身的調節能力［33］。

2.4 抗疲勞功效

刺五加中富含天然生物活性物質，研究發現其可以抑制體內腎上腺皮質酮分泌，減少蛋白質的分解，從而達到舒緩壓力，抵抗疲勞的目的［34］。徐峰等［35］將小鼠分為4組，注射不同量的刺五加苷類物質提取物，15 d后測定小鼠負重游泳的體質指數，研究結果表明，對照組小鼠與實驗組小鼠的體重并無明顯差異，但是注射刺五加苷類提取物的小鼠體內血液的乳酸值明顯低于對照組，伴隨刺五加注射劑量的增大，刺五加對血乳酸的清除量會逐漸增加，小鼠體內肝糖原儲備量也逐步增大。可見刺五加有助于機體攝氧量的增加以及CO2的減少，幫助小鼠降低呼吸熵，節省肌糖原。戎立保［36］將雌雄各半60只小鼠分為兩組，喂養刺五加7 d后觀察小鼠的身體狀況，結果表明，小鼠劇烈運動后，刺五加制劑可以提高小鼠的抗缺氧能力，顯著延長小鼠常壓下耐缺氧的存活率，減少體內尿素及乳酸的產生，增加小鼠體內脂肪的供能，提高小鼠運動耐力。尹紅［37］在測定刺五加提取液對大鼠下丘腦－垂體－腎上腺調節作用的實驗中發現，刺五加中的活性物質可以延長大鼠運動力竭的時間，增加大鼠腺皮質激素釋放素及皮質酮血清濃度，提高小鼠在低壓和常壓缺氧環境下的存活率，有助于調節小鼠機體由于長期運動疲勞導致的慢性應激現象，改善小鼠分泌系統功能的紊亂，抑制了大強度運動造成大鼠體內激素分解代謝持續增加，起到改善小鼠對疲勞的抗性以及小鼠神經系統的穩定。刺五加中的活性成分有助于調節機體內的氧化和抗氧化系統，可以促進激動蛋白的合成，幫助人體內血乳酸水平的平衡，起到氧化狀態下對機體的保護功能從而達到緩解疲勞的功效。

2.5 其他功能

刺五加除了具有保護心腦血管、抗腫瘤、治療糖尿病、抗疲勞的功效以外，還具有提高機體免疫力、抗氧化、止咳祛痰、保護肝臟等藥理作用［38］。刺五加同樣具有解毒功效，在一定程度上緩解甲醛對機體的毒性，減弱甲醛對體內血紅蛋白含量的影響，增強運動心肌組織抗自由基氧化防御系統的功能［39］。刺五加同時能與黛力新共用，協助治療腦卒患者的中后抑郁，起到鎮靜安神的作用［40］。刺五加有助于機體益氣養血，增強子宮平滑肌收縮頻率和振幅，幫助機體活血化瘀，治療虛寒夾淤、對產后血虧有著非常好的治療效果［41］。刺五加也具有抵抗細胞凝集、抗菌、提高免疫調節能力的功效，其木脂素成分有助于減少器官移植過程中產生的排斥，達到抗炎的效果［42］。刺五加皂苷中的E苷和紫丁香苷還有助于提高體內谷胱甘肽還原酶的活性，幫助機體積累細胞色素、NAD、谷胱甘肽，減少體細胞的氧化凋亡［43］。刺五加中活性物質豐富，研究發現苷B、苷E的代謝產物不能夠被腸道菌群繼續代謝，由此證明其活性物質很容易被機體吸收并發揮效用，對人體的利用率高［44］。

3 前景與展望

刺五加作為傳統中藥，多用于強身健體、祛寒養生，隨著中藥現代化進程的不斷發展，相關的藥品如刺五加膠囊、刺五加黃酮滴丸等制品在市面中也經常出現。除此之外，刺五加酒、刺五加功能性飲料等刺五加飲品也早已上市銷售并被大家認可。現代醫藥研究的迅猛發展使得刺五加中的活性物質在醫療中的應用范圍逐步擴大，其不僅可以作為降血糖、抗衰老及抗腫瘤藥物的原料，還可以作為增強體質的保健用品。刺五加化學成分多種多樣，近些年有關刺五加的研究也愈來愈深入，新活性成分的發現同樣給新型藥理作用帶來多種被應用和開發的可能，這也必將是未來新型刺五加相關產品開發研究的重點。隨著人們生活水平的不斷提高，人們對身體健康的追求標準也在逐漸上升，刺五加也廣泛的被用于人參的替代品來滋補身體，而現代研究中有關刺五加活性物質的保健用品開發卻還甚少，未來的研究則可以朝著擴大刺五加活性成分藥理作用的應用范圍展開，使其展現出強大的生命力，為保健用品的開發注入新型血液，為保護人們的身體健康、維持生命活力作出更大的貢獻。

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Research advance on main active substance and pharmacological action of Acanthopanax

BAI Xue1，HU Wen-zhong1，*，JIANG Ai-li1，LI Jing2，SONG Chun-lu1
（1.College of Life Science，Dalian Nationalities University，Dalian 116600，China；2.Dalian University of Technology，Dalian 116024，China）

Some research advances on main active substance ofAcanthopanax，including glycosides，polysaccharides，flavonoids and other elements had been introduced briefly.Their pharmacological actions contain anti-tumor，anti-fatigue，hypoglycemic，protecting blood vessel of brain were also reported.The applications of Acanthopanax in food and medince which not only provide a reference for the further research of Acanthopanax but also make a big move for the development of its healthcare productions were also dicussied.

Acanthopanax；active substance；pharmacological；research advance

TS201.1

A

1002-0306（2016）06-0396-04

10.13386/j.issn1002-0306.2016.06.071

2015－07－27

白雪（1992-），女，在讀碩士研究生，研究方向：食品加工與質量安全控制，E-mail：xbbxnzb@163.com。

胡文忠（1959-），男，教授，研究方向：食品加工與質量安全控制，E-mail：hwz@dlnu.edu.cn。

滿族醫藥與特色食品的研發（201501020101）。