中樞神經系統藥物分析

王世峰

萬特制藥（海南）有限公司 海南省海口市 570314

中樞神經系統藥物分析

王世峰

萬特制藥（海南）有限公司 海南省海口市 570314

中樞神經系統藥物主要包括：鎮靜催眠藥、抗癲癇藥、抗抑郁藥、鎮痛藥和抗老年癡呆藥等。本文以中樞神經系統藥物的作用機理和分類為分析對象，闡述藥物的具體功能，并列舉出常見藥物的性能功效，幫助讀者進一步認識中樞神經系統藥物。

鎮靜催眠藥；抗癲癇藥；抗抑郁藥；鎮痛藥；抗老年癡呆及改善腦代謝藥

中樞神經系統是腦與脊髓所構成的神經系統，在人體生理活動中具有主導和協調的作用。中樞神經系統藥物用于調節維持人體中樞神經系統的穩定性和協調性。在不同病理環境下，中樞神經系統藥物具有不同的應用表現，對疾病的作用機理也各不相同。

1 鎮靜催眠藥

鎮靜與催眠是中樞神經系統的兩種不同抑制程度。由小劑量或作用弱引起鎮靜效果的藥品稱為鎮靜藥；由中等劑量或作用強而短 ，給藥后起到催眠作用的藥品稱為催眠藥。中樞鎮靜催眠藥物主要分為巴比妥類、苯二氮卓類和其他類等。按照時效分類長效藥物為苯巴比妥，中效藥物有異戊巴比妥、環已巴比妥，短效藥物為司可巴比妥，超短效藥物有海索比妥、硫噴妥鈉。典型鎮靜催眠藥有：地西泮、氟西泮、硝西泮、阿普唑侖、艾司唑侖（舒樂安定）、水合氯醛等。例如：地西泮可選擇性作用于人體大腦邊緣系統海馬和杏仁核內的GABAA受體，吸收效果快，口服30-90分鐘達到藥峰濃度，靜脈注射數分鐘即可顯效。地西泮是DBZ類抗焦慮藥，其與中樞BDZ受體結合促進γ-氨基丁酸GABA的釋放或促進突觸傳遞，提高GABA在中樞神經系統中的抑制作用，增強人體腦干網狀結構受刺激后的的皮層和邊緣性覺醒反映的抑制和阻斷。當較大劑量時可對人體進行催眠，是目前臨床上最常用的催眠藥。

2 抗癲癇藥

癲癇患者腦組織中存在局部病灶，其中大量神經元突然同時去極化時產生高頻率、同步化、爆發式放電，并向病灶周圍正常腦組織擴散，導致更加廣泛的腦組織興奮，進而引起癲癇癥的發作。控制癲癇癥發作是使用藥物作用于病灶周圍正常神經組織，遏制異常放電的擴散。應根據癲癇的發作類型和臨床特征選擇不同的中樞神經系統藥物。癲癇癥狀可分為局限性發作和全身性發作。局限性發作中單純局限性發作表現的特征是局部肢體運動活動異常，可采用卡馬西平、苯妥英鈉、苯巴比妥藥物治療；綜合性局限性發作臨床表現特征是沖動性神經異常，無意識的行動，可采用撲米酮、丙戊酸鈉、拉莫三嗪藥物治療。全身性失神發作表現為短暫的意識喪失，進行中的活動停止，3Hz腦電異常，可采用乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸鈉、拉莫三嗪藥物治療；全身性肌痙攣發作表現為肌肉陣攣性抽搐，可采用丙戊酸鈉、氯硝西泮藥物治療；全身性強直-陣攣性發作表現為意識喪失，全身抽搐，可采用卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、丙戊酸鈉等進行藥物治療。典型藥物有苯妥英鈉（大倫丁納）。苯妥英鈉具有膜穩定作用，減少鈉內流，抑制概內流，導致動作電位不易產生，進而降低神經細胞的興奮性，增強腦內GABA能神經的中樞抑制作用。

3 抗抑郁藥

抑郁是由多種原因引起的神經活動障礙疾病。引起精神分裂癥的原因主要是以思維、情感、行為之間不協調，精神活動與現實脫離為特征的疾病，其分為兩種類型：以幻覺、妄想等陽性癥狀類型，以情感淡漠、思維貧乏、社交能力下降、主動性缺乏的陰性癥狀類型。抗抑郁藥物分類主要有：吩噻嗪類（氯丙嗪）、噻噸類、丁酰苯類、二苯丁基哌啶類、苯甲酰胺類、二苯二氮卓類。典型藥物鹽酸氯丙嗪（冬眠靈），非典型藥物氯氮平。抗抑郁藥NA重攝取抑制劑氯米帕明，5-HT重攝取抑制劑氟西汀。例如：氯丙嗪通過阻斷腦內邊緣系統多巴胺受體，達到抗抑郁作用，但是它可以阻斷腎上腺素 受體和M膽堿受體，長期使用會導致錐體外系運動障礙和內分泌改變引起嚴重的不良反映。

4 鎮痛藥

疼痛是由于人類身體受到傷害性刺激后，在腦內反映出保護性警覺機能。鎮痛藥則可以對人體痛覺中樞進行選擇性抑制，使疼痛減輕。臨床使用的鎮痛藥科分為麻醉性鎮痛藥和非麻醉性鎮痛藥。麻醉性鎮痛藥主要是阿片類藥物，包括全身麻醉藥、局部麻醉藥，代表藥物有嗎啡、可待因雙氫可待因、美沙酮、芬太尼，典型不良反應為呼吸抑制、支氣管痙攣等；非麻醉鎮痛藥包括非甾體抗炎藥（以對乙酰氨基酚、布洛芬為代表）和中樞性鎮痛藥（以曲馬多為代表）。

5 抗老年癡呆及改善腦代謝藥

老年癡呆癥表現出來的是記憶力下降、認知功能障礙、生活自理能力及社會活動能力下降甚至喪失。臨床上根據病理將老年癡呆癥劃分為三種類型，阿爾茨海默癥、血管性癡呆和混合型癡呆。目前臨床用于腦功能改善及抗記憶障礙藥，按其作用機制可分為：酰胺類中樞興奮藥、乙酰膽堿酯酶抑制劑和其他類。酰胺類中樞興奮藥作用于大腦皮質，激活、保護和修復神經細胞，促進大腦對磷脂和氨基酸的利用，改善各種類型的腦缺氧和腦損傷，促進突觸前膜對膽堿的再吸收，代表藥為西坦類藥物，如吡拉西坦、奧拉西坦。乙酰膽堿酯酶抑制劑是通過抑制膽堿酯酶活性，阻止乙酰膽堿的水解，提高腦內乙酰膽堿的含量，從而緩解因膽堿能神經功能缺陷所引起的記憶和認知功能障礙，代表藥物為鹽酸多奈哌齊、石杉堿甲等。

6 結語

中樞神經系統疾病種類繁多，不同病理所反映出的癥狀各不相同。中樞神經系統藥物作用機制復雜。隨著醫藥科技的不斷創新與發展，中樞神經系統藥物的分類將會越來越細化，為了明確中樞神經系統杉堿甲等藥物的作用機理，有必要了解藥物的藥理學特點，以便更好的掌握藥物的分類與應用。

[1]張寶霞.鎮靜催眠藥使用現狀[J].天津藥學,2014(12).

[2]謝雨禮.老年癡呆藥物研究進展[J].藥學與臨床研究,2011(02).

王世峰(1983-)，女 ,吉林省蛟河市人。大學本科學歷。現為萬特制藥（海南）有限公司 助理工程師、執業藥師。研究方向為化學藥品、制藥工程、藥品法規等。