如何正確使用緩控釋制劑

王曉芳

口服緩控釋制劑是一種較新的特殊劑型，它克服了常規(guī)劑型給藥頻繁、血藥濃度“峰谷”現(xiàn)象、不良反應(yīng)多等缺點(diǎn)，緩慢持久釋放藥物，血藥濃度更加平穩(wěn)、給藥頻次少，患者依從性好。但是，只有正確服用緩、控釋制劑，才能發(fā)揮藥物的劑型優(yōu)勢，保證用藥安全和有效。

給藥頻次

緩控釋制劑比相應(yīng)的普通制劑給藥頻次少，一般每日1～2次，使血藥濃度較平穩(wěn)地保持在有效治療濃度范圍內(nèi)。若增加給藥頻次，藥物體內(nèi)蓄積可引起毒性反應(yīng)，而減少給藥頻次，血藥濃度不能持續(xù)維持在有效濃度范圍內(nèi)，影響疾病的治療。

給藥劑量

由于緩釋釋制劑給藥次數(shù)少，單片、膠囊所含藥物量比普通制劑多2～4倍，多數(shù)品種每次只需服用1粒，部分需依照個(gè)體情況調(diào)整劑量，如降壓藥、中樞性鎮(zhèn)痛藥因個(gè)體耐受性存在差異，需個(gè)體化給藥。

用藥時(shí)間

有些緩釋制劑的藥物釋放受飲食影響，這是因?yàn)檫M(jìn)食引起胃腸道發(fā)生pH值、脂肪和水含量等改變，使制劑的包衣或骨架材料溶解度改變，從而影響其釋藥行為。

曾有報(bào)道，高脂飲食引起茶堿（該藥物治療濃度與中毒濃度接近）緩釋膠囊突釋，服藥后飲酒造成鹽酸、硫酸嗎啡緩釋片突釋，造成了嚴(yán)重危害。非洛地平緩釋片（波依定）說明書指出：給予高脂餐或碳水化合物飲食時(shí)，本品最高血藥濃度增加60%，飲用葡萄柚果汁可使本品生物利用度增加約2倍，波依定應(yīng)早晨空腹口服或食用少量清淡飲食后服用。

服用其它藥物之前，應(yīng)仔細(xì)閱讀說明書，按照說明書注明的時(shí)間，餐前或餐中或餐后服用，注意進(jìn)食種類的影響。

能否掰開咀嚼、碾碎服用

需要特別注意的是，緩控釋制劑應(yīng)整片、粒吞服或按照說明從片劑刻痕處掰開服用，不可咀嚼、碾碎后服用。這與其制備工藝和釋藥機(jī)制有關(guān)。緩控釋制劑被掰開、咀嚼、碾碎后，緩慢釋藥結(jié)構(gòu)，如緩釋釋包衣膜或骨架、滲透泵結(jié)構(gòu)遭到破壞，大劑量藥物快速釋放，易導(dǎo)致藥物中毒。

少數(shù)緩控釋制劑為了方便患者調(diào)整用量，可掰開使用，是由于采用了特殊工藝，例如骨架型鹽酸曲馬多緩釋片（奇曼丁）和單硝酸異山梨酯緩釋片（依姆多），由獨(dú)立微囊化顆粒組成的琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）等，這類片劑中間有刻痕，沿刻痕掰開服用半粒，但仍需保持完整性，不可咀嚼、碾碎。

緩控釋膠囊不可拆開服用，不能服半粒或1/3粒，因?yàn)闉榱诉_(dá)到預(yù)期血藥濃度，膠囊殼中含有幾種不同釋放速率的小丸，不能均勻等分。

其他注意事項(xiàng)

緩控釋藥物起效慢，不適合用作搶救。有些緩控釋制劑藥物包裹于不吸收的外殼內(nèi)，目的是使其緩慢釋放，如硝苯地平控釋片（拜新同）、格列吡嗪控釋片（瑞易寧）等，藥物完全釋放后，空藥殼被排出體外，因此患者不必?fù)?dān)心糞便中出現(xiàn)了類似藥片樣的東西。

藥物的普通劑型和緩、控釋劑型轉(zhuǎn)換時(shí)要注意服藥劑量和頻次的問題。此外，對于不同藥物或不同廠家生產(chǎn)的同一藥物的緩、控釋制劑，使用方法可能不完全相同，有特殊注意事項(xiàng)，因此要遵照說明或醫(yī)囑服藥，有任何疑問可以咨詢藥師。