如何正確使用緩控釋制劑

王曉芳

口服緩控釋制劑是一種較新的特殊劑型，它克服了常規劑型給藥頻繁、血藥濃度“峰谷”現象、不良反應多等缺點，緩慢持久釋放藥物，血藥濃度更加平穩、給藥頻次少，患者依從性好。但是，只有正確服用緩、控釋制劑，才能發揮藥物的劑型優勢，保證用藥安全和有效。

給藥頻次

緩控釋制劑比相應的普通制劑給藥頻次少，一般每日1～2次，使血藥濃度較平穩地保持在有效治療濃度范圍內。若增加給藥頻次，藥物體內蓄積可引起毒性反應，而減少給藥頻次，血藥濃度不能持續維持在有效濃度范圍內，影響疾病的治療。

給藥劑量

由于緩釋釋制劑給藥次數少，單片、膠囊所含藥物量比普通制劑多2～4倍，多數品種每次只需服用1粒，部分需依照個體情況調整劑量，如降壓藥、中樞性鎮痛藥因個體耐受性存在差異，需個體化給藥。

用藥時間

有些緩釋制劑的藥物釋放受飲食影響，這是因為進食引起胃腸道發生pH值、脂肪和水含量等改變，使制劑的包衣或骨架材料溶解度改變，從而影響其釋藥行為。

曾有報道，高脂飲食引起茶堿（該藥物治療濃度與中毒濃度接近）緩釋膠囊突釋，服藥后飲酒造成鹽酸、硫酸嗎啡緩釋片突釋，造成了嚴重危害。非洛地平緩釋片（波依定）說明書指出：給予高脂餐或碳水化合物飲食時，本品最高血藥濃度增加60%，飲用葡萄柚果汁可使本品生物利用度增加約2倍，波依定應早晨空腹口服或食用少量清淡飲食后服用。

服用其它藥物之前，應仔細閱讀說明書，按照說明書注明的時間，餐前或餐中或餐后服用，注意進食種類的影響。

能否掰開咀嚼、碾碎服用

需要特別注意的是，緩控釋制劑應整片、粒吞服或按照說明從片劑刻痕處掰開服用，不可咀嚼、碾碎后服用。這與其制備工藝和釋藥機制有關。緩控釋制劑被掰開、咀嚼、碾碎后，緩慢釋藥結構，如緩釋釋包衣膜或骨架、滲透泵結構遭到破壞，大劑量藥物快速釋放，易導致藥物中毒。

少數緩控釋制劑為了方便患者調整用量，可掰開使用，是由于采用了特殊工藝，例如骨架型鹽酸曲馬多緩釋片（奇曼丁）和單硝酸異山梨酯緩釋片（依姆多），由獨立微囊化顆粒組成的琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克）等，這類片劑中間有刻痕，沿刻痕掰開服用半粒，但仍需保持完整性，不可咀嚼、碾碎。

緩控釋膠囊不可拆開服用，不能服半粒或1/3粒，因為為了達到預期血藥濃度，膠囊殼中含有幾種不同釋放速率的小丸，不能均勻等分。

其他注意事項

緩控釋藥物起效慢，不適合用作搶救。有些緩控釋制劑藥物包裹于不吸收的外殼內，目的是使其緩慢釋放，如硝苯地平控釋片（拜新同）、格列吡嗪控釋片（瑞易寧）等，藥物完全釋放后，空藥殼被排出體外，因此患者不必擔心糞便中出現了類似藥片樣的東西。

藥物的普通劑型和緩、控釋劑型轉換時要注意服藥劑量和頻次的問題。此外，對于不同藥物或不同廠家生產的同一藥物的緩、控釋制劑，使用方法可能不完全相同，有特殊注意事項，因此要遵照說明或醫囑服藥，有任何疑問可以咨詢藥師。