短瓣金蓮花研究進展

赫玉芳　呂娜　南敏倫　趙昱瑋?司學玲?于淼

[摘要] 本文通過對國內外相關文獻進行整理與分析，綜述了短瓣金蓮花的化學成分和藥理作用的研究進展。短瓣金蓮花主要含有黃酮、苯乙素，還含有少量的有機酸及酯類等化學成分。藥理活性研究發現，短瓣金蓮花其所含的化學成分具有抗炎鎮痛、抑菌、增強免疫等藥理活性。本文對短瓣金蓮的化學成分和藥理活性進行綜述，這將有利于綜合開發利用天然藥物資源，拓寬短瓣金蓮在開發植物藥方面新的發展前景，也為短瓣金蓮有效的應用于臨床提供科學的依據。

[關鍵詞]短瓣金蓮花；化學成分；藥理作用；研究進展

[中圖分類號] R284 [文獻標識碼] A [文章編號] 2095-0616（2016）09-28-04

The research progress of Trollius ledebouri Reichb.

HE Yufang1，2 LV Na3 NAN Minlun1 ZHAO Yuwei1 SI Xueling2 YU Miao2

1.Traditional Chinese Medicine Academy of Jilin Province， Changchun 130012， China； 2.Jilin Revised Pharmaceutical New Drug Development Limited Company， Changchun 130012， China； 3.Jilin Agricultural University， Changchun 130118，China

[Abstract] To arrange and analyze the related literature at home and abroad in this paper was to summarize the research progress of the chemical constituents and pharmacological effect on Trollius ledebouri Reichb.， which mainly contained the flavonoids and phenethyls and also had few organic acids and esters etc. The study on pharmacological activity showed that the chemical constituents of Trollius ledebouri Reichb. had anti-inflammatory and analgesic， antibacterial， and enhanced immunity etc. This article summarized the chemical constituents and pharmacological activity of Trollius ledebouri Reichb.， which benefited to explore and utilize natural medicine resources， broadened the new development prospect in the respect of botanical drug， and provided scientific basis to be effectively applied in clinical.

[Key words] Trollius ledebouri Reichb.； Chemical constituents； Pharmacological effect； Research progress

短瓣金蓮花（Trollius ledebouri Reichb.）為毛茛科金蓮花屬短瓣金蓮花的花，始見于趙學敏所著《本草綱目拾遺》中，主要分布在黑龍江、內蒙古、長白山余脈等地及俄羅斯西伯利亞東部，其藥用植物資源較為豐富[1]。短瓣金蓮花的用途與同屬植物金蓮花較相似，具有清熱解毒，消腫明目等功效；用于治療感冒發熱，急性鼓膜炎，咽喉腫痛和急性淋巴管炎[2]。鑒于金蓮花屬植物多具有很好的抑菌、抗病毒等作用，為了綜合開發利用其藥用植物資源，尋找金蓮花的新的替代藥用資源，本文首次就短瓣金蓮花的化學成分及藥理活性進行了簡要的概述，為進一步開發短瓣金蓮花提供有意義的借鑒作用。

1 短瓣金蓮花化學成分研究

1.1 黃酮類成分

短瓣金蓮花的化學成分與金蓮花基本相同，主要含有黃酮及其苷類化合物，揮發油及有機酸等。

并且短瓣金蓮花的主要活性成分是黃酮類化合物，其中黃酮類成分多數以黃酮苷的形式存在，少數以游離的形式存在，而黃酮類化合物主要為葒草苷和牡荊苷。中外很多研究者先后在短瓣金蓮花中發現了葒草苷（vitexin）、牡荊苷（orientin）[3-4]、槲皮素-新橙皮糖苷（quercetin-neohesperidin glycoside）[3]、鼠尾草素（salvigenin）、白楊黃酮（poplar flavonoids）、玄參黃酮（skrofulein）、槲皮素（quercetin）、木犀草素（luteolin）、日本椴苷（tiliroside）[4]、7-甲氧基-2″-O-（2'''-甲基丁酰基）葒草苷（7-mehtoxyl-2″-O-（2-methylbutyryl）-orientin）、芹菜素（paigenin）、6'''-O-葡萄糖葒草苷（6'''-O-glc-orientin）、7-甲氧基-2″-O-（2-甲基丁酰基-6'''-甲酰基）牡荊苷（7-methoxyl-2″-O-（2-mehtylbutyryl-6-methryl）-vitexin）、6'''-O-葡萄糖牡荊苷（6'''-O-glc-vitexin）、3'，4-O-亞甲基葒草苷（3'，4-O-dimethylene-orientin）、4'-甲氧基-7-O-葡萄糖鼠李糖芹菜素（4'-methoxy-7-O-gle（1-6）rha-apigenin）、7-甲氧基-2″-O-（2'''-甲基丁酰基）牡荊苷（7-methoxyl-2″-O-（2-methylbutyyrl）-vitexin）、2″-O-（3，4-二甲基苯甲酰基）葒草苷（2″-O-（3，4-dimethoxyl-benzoyl）-vitexin）、2″-O-（3，4-二甲基苯甲酰基）牡荊苷（2″-O-（3，4-dimethoxyl-benzoyl）-orientin）、2″-O-（2'''-甲基丁酰基）葒草苷（2″-O-（2'''-methylbutyryl）-vitexin）、2″-O-（2'''-甲基丁酰基）牡荊苷（2″-O-（2'''-methy1butyryl）-orientin）[5]、菊苣苷（cichorin）、2-（3，4-dihydroxyphenyl）-2-hydroxyethyl-O-β-D-glucopyranoside、3，5-dihydroxyphenethyl alcohol 3-O-β-D-glucopyranoside、2-（3，4-dihydroxyphenyl）-ethyl-O-β-D-glucopyranoside[6]、ledebourene、2″-O-（2-methylbutyryl）isoswertisin、3″-O-（2-methylbutyryl）-isoswertisin、2″-O-（2-methylbuytyryl）vitexin、2″-O-feruloylorientin、2″-O-（2-methylbuytyryl） orientin、2″-O-（3，4-dimethoxybenzoyl）vitexin、2″-O-vnailloylvitexin、2″-O-（4-hydroxybenzoy-l）vitexin）、2″-O-β-L-galactopyranosylvitexin、2″-O-β-L-galactopyranosylorientin、6″-O-acetylo-rientin、2″-O-（3，4-dimethoxybenzoyl）-orientin[7]、4-methoxyl-7-O-glc（1-6）rha-apigenin[8]、3'，4-O-dimethylene-orientin[9]、（1s）-1，5-anhydro-2-O-[（3， 4-dimethoxyphenyl）carbonyl]-1-[2-（3，4-dihydroxyphenyl-5-hydroxy-7-methoxy-4-oxo-4H-benzopran-8-yl]-2-O-methylbutanoyl）-D-glucitol[9]、7-methoxyl-2″-O-（2-methylbutyryl-6-methoxyl）orientin[10]、7-methoxyl-2″-O-（2-methylbutyryl-6-methoxyl）vitexin[11]，這些化學成分的發現，為短瓣金蓮花的藥理作用研究提供了物質基礎，也為尋找金蓮花的代替資源帶來了光明。

1.2 苯乙素類

金蓮花中所含苯乙素類化合物多為其葡萄糖糖苷，其分別為：2-（3-羥基-4-甲氧基-苯基）乙醇葡萄糖苷（2-（3-hydroxy-4-methoxylphenyl）ethanol-β-D-glucoside）、2-（3-O-葡萄糖-4-甲氧基苯基）乙醇（2-（3-O-β-D-glucosyl-4-methoxylphenyl）ethanol）、2-（4-羥基-苯基）乙醇葡萄糖苷（2-（4-hydroxy-phenyl）ethanol-β-D-glucoside）、2-（3，4-二甲氧基-苯基）乙醇葡萄糖苷（2-（3，4-dimethoxylphenyl）ethanol-β-D-glucoside）、2-苯基乙醇葡萄糖苷（2-phenyl-ethanol-β-D-glucoside）、2-（3，4-二羥基-苯基）乙醇葡萄糖苷（2-（3，4-dihydroxyphenyl）ethanol-D-glucoside）、2-（4-羥基-苯基）乙醇葡萄糖苷、2-（4-羥基-3-O-葡萄糖基苯基）乙醇（2-（4-hydroxy-3-O-glucosyl-phenyl）ethnaol）[8]。

1.3 揮發性成分

王如峰等[12]利用GC-MS分析儀器對短瓣金蓮花進行水蒸氣蒸餾提取后共鑒定了41個成分，且多以烷烴和脂肪酸類為主，主要包括還含2，4-雙（1，1-二甲基乙基）-苯酚、2，6-二-叔丁基-4-甲基苯酚等，此外還有十四酸，月桂酸，十六酸等。吳新安等[13]研究表明，短瓣金蓮花中檢測到27個色譜峰，鑒定了17個成分，也以脂肪酸和烷烴為主，主要包括十二烷酸、十四烷酸、十六烷等、3，4-二甲氧基苯甲酸、鄰苯二甲酸甲酯、鄰苯二甲酸二丁酯、亞油酸乙酯、十八烷酸乙酯、（2-乙基己基）-苯二甲酸單酯等，這與王如峰的研究結果基本一致，揮發油的發現同時也豐富了短瓣金蓮花的化學成分，為其深入研究奠定了基礎。

1.4 有機酸及酯類

短瓣金蓮花中所見報道的有機酸及酯類較少，其分別為藜蘆酸（veratric acid）[3-4]、棕櫚酸（palmitic acid）、香草酸（vanillic acid）、對羥基苯甲酸（p-hydroxybenzoic acid）、對羥基苯甲酸甲酯（methyl p-hydroxybenzoate）[4]。

1.5 其他類

短瓣金蓮花還含有甾醇類化合物、香豆素類化合物及氨基酸類化合物，目前已經分離鑒定的有：β-谷甾醇[14-15]、胡蘿卜苷[4]、豆甾醇[8]，5-O-鼠李糖香豆素（5-O-rha-coumarin）、6-O-鼠李糖-8-O-葡萄糖香豆素（6-O-rha-8-O-g1ucosyl-coumarin），脯氨酸、苯丙氨酸[8]。

2 短瓣金蓮花藥理活性研究

2.1 抗炎鎮痛作用

邢蕊[16]在研究短瓣金蓮花抗炎鎮痛及抗氧化作用時發現，短瓣金蓮花的正丁醇和乙酸乙酯萃取部位對二甲苯致小鼠耳腫脹的抑制率較強；且其乙酸乙酯和正丁醇層對醋酸致小鼠扭體反應也有一定的抑制作用；對DPPH的作用，醇提液和水提液的消除率最高，分別為90.97%、72.26%。這說明短瓣金蓮花是很好的抗炎鎮痛類藥物及具有較好的抗氧化作用。吳新安[17]采用現代植化技術及藥理模型，對短瓣金蓮花進行了抗炎活性的評價，以白色念球菌和新型隱球菌作為受試菌種，并以雷公藤多苷片為陽性對照藥，對其各萃取部位進行抗炎活性研究，結果表明短瓣金蓮花60%乙醇提取物及其主要化學成分黃酮碳苷類化合物具有顯著的抗炎活性，其效果好于陽性藥，從而驗證了黃酮碳苷類化合物可能是其抗炎活性的主要物質基礎。蘇連杰等[18]的研究顯示短瓣金蓮花提取物的高、中、低劑量組均能顯著抑制醋酸所致小鼠毛細血管通透性增高（P<0.01），并且3個劑量對大鼠甲醛性足腫脹在致炎后1～4d均有明顯的抑制作用（P<0.01）。

2.2 抑菌作用

邢蕊[16]的體外抑菌實驗表明，短瓣金蓮花水提物、醇提物及其各萃取部位，對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌及肺炎球菌等均有不同程度抑制作用，且乙酸乙酯和丁醇層抑菌效果最好，與陽性藥慶大霉素活性相當。而且孫連杰[18]也發現短瓣金蓮花能夠降低內毒素，從而較少小鼠死亡率。蔡少青等[19]從金蓮花屬植物短瓣金蓮花、金蓮花中分離得到的新化合物（10bS）-8，9-二羥基-1，5，6，10b-四氫-2H-吡咯并-[2，1-a]異喹啉-3-酮具有較強的抗菌及抗病毒作用，并且還具有一定的抗腫瘤生長的作用。

2.3 抗氧化作用

周欣等[20]在深入研究不同產地短瓣金蓮花的黃酮類提取物及其主要成分的抗氧化作用時發現，短瓣金蓮花中葒草苷、槲皮素-3-O-新橙皮糖、苷牡荊苷，槲皮素-3-O-巢菜糖苷四種單體化合物具有較強的體外抗氧化活性，尤其對DPPH自由基有很強的清除作用，并且能明顯的清除OH和抑制大鼠紅細胞氧化性溶血的作用[21]。樊肇勝等[22]的研究結果表明，短瓣金蓮花清除DPPH自由基能力與黃酮和多酚含量呈正相關性，但清除OH能力與黃色素含量呈正相關性，并且短瓣金蓮花的石油醚和95%乙醇提取部位是最佳的抗氧化活性部位，但其有效成分有待于進一步的深入研究。

2.4 抗病毒作用

夏清[23]對短瓣金蓮花總黃酮提取物進行了體外抗病毒研究，結果表明短瓣金蓮花總黃酮對呼吸道合胞病毒（RSV）、柯薩奇病毒（COX-B3）及甲3型流感病毒（INF）的生長均有抑制作用，從而證明了短瓣金蓮花具有潛在抗病毒藥物的開發價值。

2.5 其他

夏清[23]對短瓣金蓮花總黃酮提取物進行了解熱、止咳化痰及增強免疫等作用的研究，結果表明，短瓣金蓮花總黃酮對干酵母引起的大鼠發熱和內毒素引起的新西蘭兔發熱均有明顯的解熱作用；總黃酮高劑量組對枸櫞酸噴霧引咳的可明顯延長咳嗽的潛伏期（P<0.01），并且對氨水引咳具有抑制作用及增加小鼠氣管的齡紅排泌量；可增加小鼠單核吞隨細胞功能和小鼠血清溶血素抗體的生成，并明顯促進小款遲發型超敏反應。這提示短瓣金蓮花提化物具有增強免疫功能作用。

由于短瓣金蓮花與金蓮花的藥理活性相差不大，并且大部分的活性成分相似[24-26]，為了尋找金蓮花的藥用代用品，本文對短瓣金蓮花進行了化學成分、藥理作用的綜述，雖對其的化學成分和藥理作用的研究取得了一定的進展，但是缺少系統的對其具體有效成分及其作用機制的研究。今后應進一步進行研究，以發現新的藥用活性化合物，并探討其新的作用機制，為進一步研究開發短瓣金蓮花的藥用活性成分提供依據，也旨在為短瓣金蓮花可作為金蓮花一種新的代用資源提供科學依據。

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（收稿日期：2016-01-28）