熒光光譜法研究分解后白術(shù)揮發(fā)油與β -環(huán)糊精和羥丙基-β -環(huán)糊精的包合作用

趙紅紅， 閻克里， 劉煥蓉*

(1.山西大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院，山西太原 030006；2.山西省腫瘤研究所，山西太原 030013)

將不穩(wěn)定的白術(shù)揮發(fā)油進(jìn)行徹底的氧化分解后，產(chǎn)物穩(wěn)定[1]。該穩(wěn)定的分解后白術(shù)揮發(fā)油(Decomposed Volatile Oil fromAtractylodesMacrocephalaKoidz，DVOA)可殺傷抑制及誘導(dǎo)人類卵巢癌細(xì)胞SKOV-3細(xì)胞凋亡，且在凋亡早期、晚期均可發(fā)揮作用[2]。為將分解后白術(shù)揮發(fā)油開發(fā)為抗腫瘤新藥，需對其進(jìn)行制劑工藝的研究。

環(huán)糊精(CD)分子具有中空圓筒的立體環(huán)狀結(jié)構(gòu)，外親水、內(nèi)疏水，其內(nèi)部疏水空腔可嵌入各種化合物。采用環(huán)糊精包合技術(shù)可使揮發(fā)油粉末化以減少藥效成分的揮發(fā)、掩蓋不良?xì)馕叮黾訐]發(fā)油水溶性及其生物利用度[3,4]，而β-環(huán)糊精(β-CD)和羥丙基-β-環(huán)糊精(HP-β-CD)因分子空洞適中，參與機(jī)體代謝，使用安全，被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥領(lǐng)域。在包合反應(yīng)中，熒光光譜法因選擇性好，靈敏度高，容易操作及經(jīng)濟(jì)實(shí)用等特點(diǎn)得到廣泛應(yīng)用[5,6]。利用熒光光譜法研究一些單分子藥物在溶液中與β-CD和HP-β-CD的包合作用已有報道[7 - 11]。但熒光光譜法在β-CD和HP-β-CD與中藥多組分揮發(fā)油包合作用中的應(yīng)用未見報道。

本文采用熒光光譜法研究了β-CD和HP-β-CD與分解后白術(shù)揮發(fā)油的包合特性，測定了包合物的包合比和包合常數(shù)，并對揮發(fā)油與HP-β-CD包合過程中的熱力學(xué)參數(shù)進(jìn)行了研究，旨在為分解后白術(shù)揮發(fā)油包合物的制備提供可靠理論依據(jù)，為將分解后白術(shù)揮發(fā)油開發(fā)為抗腫瘤新藥奠定基礎(chǔ)。

1 實(shí)驗(yàn)部分

1.1 儀器與試劑

Varian Cary Eclipse熒光光譜儀(美國，瓦里安(中國)有限公司)；THZ-82A型水浴恒溫振蕩器(江蘇省金壇榮華儀器制造有限公司)。……