苦杏仁酸制備工藝研究

盧 敏

（奉新贛鋒鋰業(yè)有限公司，江西宜春 330700）

苦杏仁酸制備工藝研究

盧 敏

（奉新贛鋒鋰業(yè)有限公司，江西宜春 330700）

以TEBA季銨鹽為相轉(zhuǎn)移催化劑，苯甲醛為原料合成苦杏仁酸是一種新的合成方法。新的合成方法加快了反應(yīng)速度提高了收率，也簡化了操作，代替了以往多由苯甲醛與氰化鈉加成得氰醇再水解制得的傳統(tǒng)方法，克服了路線長，操作不便，勞動保護要求高的缺點。介紹了實驗條件對合成苦杏仁酸反應(yīng)的具體影響，找到了合成實驗的最佳條件。

相轉(zhuǎn)移催化；苯甲醛；苦杏仁酸

苦杏仁酸（Mandelic acid），又稱扁桃酸，或α—羥基苯乙酸［1］。分子式（Formula）為 C8H8O3，分子量（Molecular Weight）為152.15，外觀（Appearance）：白色結(jié)晶粉末，熔點范圍118.0～121.0℃。由于其具有較強的抑菌作用，可直接口服用于治療泌尿系統(tǒng)感染疾病。苦杏仁酸具有手性分子，是重要的手性藥物中間體和精細化工產(chǎn)品，不但可用于合成血管擴張藥環(huán)扁桃酯、尿路感染消炎藥苦杏仁酸烏洛托品和鎮(zhèn)痙藥苦杏仁酸芐酯等藥物，而且具有殺精子和滅滴蟲的雙重作用。2012 年我國苦杏仁酸消費量約為250t，目前國際市場上苦杏仁酸需求量正以年均約10 %的速度增長。

苦杏仁酸制備的方法有3種，即苯甲醛氰化法，苯乙酮衍生法，相轉(zhuǎn)移催化法。本文采用相轉(zhuǎn)移催化法避免了氰化物的使用，而且反應(yīng)時間大為縮短，產(chǎn)率得到較大的提高，是較為理想的方法。

1 實驗方法

本課題實驗原理：用苯甲醛、TEBA與氯仿在堿性條件下發(fā)生加成反應(yīng)，制備苦杏仁酸。反應(yīng)式如下：

在裝有……