一種新型PDE-5抑制劑衍生物的發(fā)現(xiàn)及結構鑒定

馬春艷，段 瓊，封淑華

(河北省藥品檢驗研究院,河北 石家莊 050011)

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一種新型PDE-5抑制劑衍生物的發(fā)現(xiàn)及結構鑒定

馬春艷，段 瓊，封淑華*

(河北省藥品檢驗研究院,河北 石家莊 050011)

基于超高效液相色譜電噴霧四極桿飛行時間串聯(lián)質(zhì)譜聯(lián)用(UPLC-DAD-QTOF-MS)技術檢出某保健酒中非法添加了一種磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制劑衍生物，經(jīng)制備液相色譜分離純化，采用UPLC-DAD-QTOF-MS、核磁共振(NMR)和紅外光譜(IR)技術對其進行了分析和結構鑒定，確定其為一種新型艾地那非衍生物，國內(nèi)外均未見報道。

磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制劑衍生物；UPLC-QTOF-MS；NMR；IR；結構鑒定

磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制劑是一類應用廣泛的治療男性勃起功能障礙(ED)類藥物，臨床用藥主要有西地那非、伐地那非和他達拉非3種。一些不法分子為了謀取暴利，利用人們相信中藥和保健品是純天然無毒副產(chǎn)品、可長期服用的心理，在中成藥和保健食品中非法添加PDE-5抑制劑類化合物，對服用者安全造成嚴重隱患。國家食品藥品監(jiān)督管理局于2009年頒布了補腎壯陽類中成藥中11種PDE-5抑制劑的檢驗方法，然而不法分子為規(guī)避技術監(jiān)管，新型的PDE-5抑制劑衍生物層出不窮，而檢驗方法明顯滯后，在監(jiān)督檢驗中極易造成“假陰性”的結果。

隨著對PDE-5抑制劑衍生物的不斷研究，新發(fā)現(xiàn)的PDE-5抑制劑衍生物[1-6]越來越多。目前已報道的PDE-5類化合物主要是在西地那非、他達拉非、伐地那非、紅地那非、艾地那非等化合物的官能團上進行結構修飾而得到的相應衍生物，如硫代西地那非是西地那非嘧啶環(huán)……