陳炎釗
(紹興文理學院 化學化工學院, 浙江 紹興 312000)
環糊精(CD)是由多個D(+)-葡萄糖單元通過α-1,4-糖苷鍵首尾相連而成的環狀化合物,通常含有6-12個D-吡喃葡萄糖單元,常見的環糊精有α-CD,β-CD和γ-CD[1]。環糊精的分子結構是一種具有內疏水、外親水的錐形圓筒狀分子,因而可以改變客體分子的溶解度、揮發性和化學性能等理化性質。
β-環糊精是一種無臭、無毒的白色結晶粉末,是由7個吡喃型葡萄糖分子組成的環狀結構化合物,由于其特殊的筒狀結構,它可以與多種無機、有機分子結合成主客體包絡物。β-CD作為改良劑、穩定劑、吸附劑、賦形劑、催化劑等,同時因為它的分子孔洞大小適中,生產成本較低,從而廣泛應用于環保、農藥、食品、化妝品、醫藥等領域[2]。
(1)吸附環境污染物,β-環糊精單元通過包結絡合作用將環境污染物包結富集,同時借助載體的易回收特性,將環境污染物從環境中脫除。目前,固載化β-環糊精包結吸附環境污染物的載體主要包括:無機材料、有機合成高分子材料和天然產物高分子材料[1]。
(2)油污吸附劑,去污劑中含有β-CD的去污能力遠遠高于不含β-CD的去污能力,并且含有β-CD的去污劑重復使用率更高,至少有6次[1]。
(3)污水處理,利用β-CD對染料分子的包絡作用可以很好地解決由于印染廢水排放造成的環境污染[3]。
(1)作為農藥制劑中的助劑,因為其“內疏水、外親水”的特殊分子結構,所以它可用做農藥制劑中的增溶劑,主要是β-CD與農藥形成包合物,大大降低了農藥在水中的溶解度,并且提高了農藥的溶出速率和穩定性[4]。
(2)農藥污染物的治理,β-CD可以將吸附在土壤上的除草劑進行脫附并加以水解或光解,以此來修復被污染的土壤,除此之外,利用β-CD的包合作用與農藥形成包合物可以減弱土壤中有機物的生物毒性,從而達到土壤改性的目的[3]。
(3)農藥殘留的檢測,將β-CD應用于熒光分析法中檢測農藥殘留量,明顯增加了檢測的準確性[3]。
β-環糊精是高度安全的物質,因此對人體無任何毒害作用,所以可以應用于食品領域,并且近年來在食品工業中發展迅速。主要有以下作用:防止食品中香辛料或其他揮發性物質大的揮發,保護天然色素;排除食品異味,脫除食品中的有害物質;改善食品的組織結構;抗氧化,光和熱分解[5]。應用于:
(1)脫除食品中膽固醇,β-環糊精包合法可除去乳制品中的膽固醇;
(2)作為食品包裝材料和蔬菜保鮮防腐,β-環糊精可以包埋殺菌劑從而作為食品包裝材料;
(3)風味和香氣物質的載體,β-環糊精是風味物質和香氣物質的理想載體;
(4)增加油水乳濁液的穩定性,β-環糊精與調味料混合,增加乳濁液的穩定性;
(5)延長保存期,去除異味,加入茶中掩蓋茶味,延長貨架期[6]。
β-環糊精因為其良好的溶解性可用于化妝品產品中,具體作用如下:
(1)替代表面活性劑起乳化作用,其流動性好,刺激性小,延展性好,生產時的各項要求比表面活性劑要求少;
(2)包接絡合物,延長產品儲存期,減少產品刺激性;
(3)具有脫臭,殺菌作用,含有β-環糊精的化妝品可用于消除身體異味;
(4)用于燙發,染發產品,此種產品無臭味,刺激性小,并且燙發后可以保留較長時間[7]。
1.5.1 β-CD在藥劑學上的應用:
β-CD是環形結構的淀粉衍生物,不會影響藥物在血夜中的代謝和排出,物性改變的β-CD可用于直接壓片,具有良好的流動性和可壓性,近年來環糊精包合物逐漸廣泛應用于藥劑學[8]。
(1)增加藥物穩定性,β-CD將藥物分子分離并包合在CD空腔中,從而避免藥物分子因受外部攻擊性分子的攻擊而發生水解、酶解、氧化、聚合及異構化等,使得藥物穩定性大大提高;
(2)增加難溶性藥物的水溶性,許多藥物具有強烈的疏水性,但與環糊精包合后,由于藥物分子與環糊精的相互作用以及藥物的結晶度在包合物中減少的緣故,使得藥物的溶解度和溶出速率增加;
(3)提高藥物生物利用度,用β-CD包合的藥物具有溶解速度快、釋放快,并且可以有效增加生物體對藥物的吸收,有利于提高藥物生物利用度;
(4)降低藥物的毒副作用,藥物與β-CD包合后,毒副作用可以明顯減少。
1.5.2 β-CD在藥物制劑上的應用
β-環糊精因為其"內疏水,外親水"的特點,可與藥物及各種有機化合物形成包合物,從而在藥物制劑的應用中有多種作用[9]。
(1)增加藥物的穩定性,藥物與β-CD形成包合物后對熱、光和氧有極大的穩定性。
(2)增加藥物的溶解度和溶出速率,增加藥物的生物利用度。
(3)降低藥物的刺激性和毒副作用。
(4)調節給藥速率。
(5)環糊精超分子聚合物載體[9]。
1.5.3 β-CD在中藥制劑學中的應用
β-CD在人體胃中不易分解,在腸道中受消化酶及腸道微生物的作用先斷鏈再開環形成低聚糖,是一個理想載體,故作為一種新型藥劑輔料廣泛應用于中藥學領域[11]。
(1)防止揮發性成分的揮發、增加藥物的穩定性。
(2)增加藥物的溶解度及生物利用度。
(3)掩蓋不良氣味,減少或消除藥物的毒性。
(4)使液體藥物固體化,便于制劑制備。
(5)作為緩釋和靶向制劑的載體。
具體應用有以下方面[12]:
(1)去除飲料中的不良成分;
(2)保護原料中的敏感物質和易揮發性組分;
(3)在固體飲料中作包埋劑和粉末化基劑;
(4)用于生產高香優質的速溶茶;
(5)用作飲料廢水處理劑。
β-環糊精由于其特殊的分子結構以及優良的理化性質,使得其廣泛應用于環保、農藥、食品、化妝品、醫藥等多個領域,并且現在已經涵蓋了生活的許多方面科學如藥物分析、生物分析、化學分析域當中[13],同時在對應異構體和異構體分離方面也有相關應用[14],研究者們不斷創新,使得β-CD的應用價值不斷優化;而在有些研究領域當中,研究者們各執一詞,觀點矛盾較大,還需要進一步完善基礎理論;還有一些研究領域在研究過程中因研究技術所限而舉足不前[14],簡言之,β-環糊精的應用領域極為廣闊,有待于研究者們一一挖掘和突破。
在今后的β-環糊精應用研究中,可以將研究重點放在以下幾個方面:①β-環糊精應用于藥劑學中對中藥新劑型、新品種的開發研制;②β-環糊精在非熱門研究領域的研究;③β-環糊精在對反應系統控制和影響方面的研究;④如何高效回收加入系統的β-環糊精。
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