大高良姜化學成分及藥理作用研究進展

龍鳳來++陳美紅

摘要 以國內外研究大高良姜的文獻為依據，對大高良姜的化學成分研究及藥理作用進行了較深入的綜述，并對大高良姜中1′-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯（ACA）活性成分的藥理作用作了全面分析，并提出了可以作為新藥開發的應用前景展望。

關鍵詞 大高良姜；化學成分；ACA藥理作用；新藥研發

中圖分類號 S567.9 文獻標識碼 A 文章編號 1007-5739（2016）24-0073-02

Study Progress on Chemical Composition and Pharmacological Action of Rhizoma Alpiniae Galangae

LONG Feng-lai 1 CHEN Mei-hong 2

（1 Yang ling Vocational and Technical College，Yangling Shaanxi 712100； 2 Ginwa EnterpriseINC Xi′an Ginwa Pharmaceutical Pactory）

Abstract Based on the literatures at home and abroad，research progress of chemical components and pharmacological action of Rhizoma Alpiniae Galangae was reviewed.The pharmacological action of 1′-acetoxyl group chavicol acetate（ACA）in Rhizoma Alpiniae Galangae was compreh-ensive analysis，meanwhile expectations on new drugs development for Rhizoma Alpiniae Galangae were presented.

Key words Rhizoma Alpiniae Galangae；chemical components；ACA pharmacological action； new drug research and development

大高良姜（Alpinia galanga Willd）又名大良姜，是姜科山姜屬植物大高良姜的干燥根莖，始載于《名醫別錄》，歷版《中國藥典》均有收載，主產于馬來西亞、印度尼西亞、菲律賓等國。中國的福建、臺灣、廣東、海南、云南等省也有分布。大高良姜具有溫胃、祛風、散寒、止痛的功效，藥理活性強，有較強的抗潰瘍、抗腹瀉、利膽、鎮痛、抗炎、抗缺氧、抗血栓形成等作用，近期研究表明其有很好的抗腫瘤作用[1]。在東南亞各國及我國的粵東地區，大高良姜作為調味料被廣泛用于民間風味食品（如肉制品、咖哩粉）及烹調中，也是重要的中藥，具有較高的藥用價值。大高良姜的果實為紅豆蔻，國內外對其研究比較多，而對其根莖的研究比較少。本文對大高良姜研究進展進行綜述，以利于對其進行進一步的研究和開發。

1 化學成分

1.1 揮發油

南昌大學劉成梅等[2]采用超臨界流體萃取法（CO2-SFE）和乙醇回流法提取大高良姜的有效成分1′-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯（ACA），結果表明：CO2-SFE 法得到1′-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯的提取量是乙醇回流法的 5.6 倍。山東省醫學科學院藥物研究所亓淑芬等[3] 采用柱層析技術分離純化得到6種化合物，其中1-O-十七烷酸甘油酯，丁二酸2種化合物為初次獲得物。

華南理工蔡明招等[4]采用超臨界萃取技術對粉碎的大高良姜進行揮發油的提取，并采用氣相色譜-質譜連用儀對其成分進行分析，共檢出29種化合物，其中以相對含量95.292%的1′-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯得油率最高。說明提取方法的優化大大改變了以往提取率較低的現狀。

中國藥科大學朱小璐等[5]采用硅膠和柱色譜等手段進行分離純化，采用UV、IR等多種譜學手段鑒定結構。結果共分離并鑒定出了11種化學成分，其中化合物4-[（E）-hydroxyporp-l-enyl] phenyl acetaet為初次獲得的天然化合物，反式對經基桂皮醛乙醋為初次從該屬植物中獲得的苯丙類物質，5-hydroxy-7-（4“-hydo-rxy-3”-mehtoxyphel）-l-phenyl-3-hepantone（3）和7-（4“-hydroxy-3”-mehtvox-phenylh-tep-4-en-3-one（4）是初次從該植物中獲得的雙苯庚烷類化合物。

1.2 其他成分

日本學者Yuki Someya等從大高良姜中分得了3個糖苷[6]，分別為（1R，2R，4S）-trans-2-hydroxy-1，8-cineole-β-D-glucopyranoside，（1S，2S，4R）-trans-2-hydroxy-1，8-cin-eole-β-D-glucopyranoside，（1R，3S，4S）-trans-2-hydroxy-1，8-cineole-β-D-glucopyranoside，結構如圖1所示。

2 藥理作用

2.1 抗菌

大高良姜甲醇提取物的乙酸乙酯部位有抗菌活性，特別對Periicillium chrysogenum有抑制作用[7]。揮發油對格蘭氏陽性菌，酵母和一些皮膚真菌有作用，1′-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯（ACA）（ ）的抑制范圍為50～250 μg/mL[8]。

南昌大學王 芳等[9]采用濾紙片法通過9種微生物的抑制性來評價體外抗菌活性，結果顯示其抗菌活性較強，而且抗細菌活性顯著于抗真菌活性，抗陽性菌大于陰性菌。

2.2 抗腫瘤

ACA是大高良姜揮發油中的主要成分，含量達到了95%，其具有很好的抗腫瘤活性，研究發現對小鼠腹水瘤180有很好的抑制作用，在苯環上乙酰氧基的間位上引入甲氧基時，活性更強[10]。

在骨髓瘤細胞中加入ACA培養，能誘導G0-G1相細胞周期停滯，然后凋亡。用ACA治療則可誘導半光天冬酶的活性，說明其能誘導骨髓瘤細胞線粒體和Fas蛋白依賴的通路的凋亡。在對小鼠體內研究中，ACA能顯著降低腫瘤重量[11]。ACA也能通過對小鼠腹膜巨噬細胞產生的一氧化氮產物進行抑制，從而對抗小鼠腹膜巨噬細胞[12]。

2.3 抗HIV

AIDS仍然是世界所關注的熱點，盡管已經有一些治療手段，但是仍然需要開發新的治療藥物針對HIV病毒。 低濃度的ACA通過與染色體區域和在核中聚集HIV-1 RNA全長結合，可以阻止HIV-I型逆轉錄酶，從而治療HIV。ACA和去羥肌苷合用可增強其抑制HIV-1的復制，所以ACA可能會發展成為一個新型的和其他抗HIV藥物結合用藥的藥物，具有很重要的意義[13]。

2.4 降血糖

大高良姜粉末、甲醇提取物和水提物對正常家兔有顯著降血糖作用，對糖尿病家兔反而無明顯降血糖作用，其機理可能與其含有某種特定的高濃度的礦物質有關。大劑量對家兔也無明顯致毒作用和異常行為[14]。

2.5 毒性

用大高良姜甲醇提取物分別對小鼠進行24 d和90 d的急毒和長毒試驗發現，均無明顯毒副作用[15]。

3 展望

綜上所述，大高良姜的化學成分雖然有部分研究，但是還不夠深入，還有待進一步研究，以期為其開發利用提供物質基礎。ACA具有非常好的多種活性，值得深入研究，具有良好的新藥研發前景。

4 參考文獻

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[3] 亓淑芬，紀鳳錦，姚慶強.大高良姜的化學成分研究[J].食品與藥品，2010（12）：39.

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