綠原酸溶液、微乳和凝膠的透皮特性與皮膚刺激性研究

陳 莉，侯成賢，楊燕飛

(遵義醫(yī)學院 藥學院藥劑學教研室，貴州 遵義 563099)

基礎(chǔ)醫(yī)學研究

綠原酸溶液、微乳和凝膠的透皮特性與皮膚刺激性研究

陳 莉，侯成賢，楊燕飛

(遵義醫(yī)學院 藥學院藥劑學教研室，貴州 遵義 563099)

目的 對綠原酸溶液、微乳和凝膠的體外透皮特性和皮膚刺激性進行對比研究，為綠原酸外用制劑的開發(fā)提供實驗依據(jù)。方法 以雄性大鼠背部皮膚為滲透屏障，采用Franz擴散池比較不同制劑中綠原酸的透皮特性，并采用大鼠自身對照考察綠原酸不同制劑對大鼠皮膚的刺激性。結(jié)果 綠原酸3種制劑的累積滲透量Qn與時間t有較好線性關(guān)系。微乳及凝膠組24 h的累積滲透量Q24h分別為溶液組的7.71倍和7.49倍，其透皮速率常數(shù)J分別為7.98倍和7.50倍，且累積透過百分率分別為2.63倍和2.16倍。綠原酸凝膠組的體外透皮釋放過程符合Higuchi模型。綠原酸制劑對大鼠皮膚均無刺激性。結(jié)論 綠原酸微乳及凝膠能夠促進綠原酸經(jīng)皮滲透，有望開發(fā)成為新的綠原酸外用制劑。

綠原酸；微乳；凝膠；體外經(jīng)皮滲透；皮膚刺激性

綠原酸是植物體在有氧呼吸過程中由咖啡酸與奎尼酸生成的縮酚酸，具有較廣泛的抗菌、抗氧化、抗衰老、抗腫瘤、降壓、補腎、利尿、利膽等作用[1]，口服生物利用度低[2-3]。因其分子量小、油水分配系數(shù)適宜[4]、毒性低，可將其制成經(jīng)皮給藥制劑，避免肝臟首過效應(yīng)及被腸道菌群破壞[5]，延長給藥時間，提高局部或全身治療的療效，便于使用。

微乳是經(jīng)皮給藥制劑有前景的載體，對藥物具有增溶、促滲及增加皮膚滯留量的作用[6]，可通過改變角質(zhì)層的脂質(zhì)、促進角蛋白水化及改變角蛋白結(jié)構(gòu)從而降低其屏障功能[7]等促滲機制，提高給藥的有效性與安全性。……