大千生化學成分和藥理活性研究進展

鄒沈超 康德文 朱美昕 林琳 莊云

摘要 綜述了大千生種子萌發及繁殖特性、化學成分、提取方法和藥理活性等方面的研究進展，建議對大千生提取物中的單體成分的降血糖、胃腎保護、抗腫瘤等藥理作用機制進行更深入的探究，為合理開發大千生藥用價值提供參考。

關鍵詞 大千生；種子萌發；繁殖特性；化學成分；藥理活性

中圖分類號 S567.21+9 文獻標識碼 A 文章編號 0517-6611（2017）07-0112-02

Research Progress of Nicandra physaloides Chemical Composition and Pharmacological Activity

ZOU Shen-chao， KANG De-wen， ZHU Mei-xin， ZHUANG Yun* et al

（Jilin Agricultural Science and Technology University， Jilin， Jilin 132109）

Abstract The research advances in seed germination， breeding characteristics，chemical composition， extraction method and pharmacological activity of Nicandra physaloides were reviewed， it was suggested that a more in-depth inquiry of monomer components in lowering blood glucose， gastric and renal protection should be carried out， in order to provide reference for the reasonable development of the medicinal value of N. physaloides.

Key words Nicandra physaloides；Seed germination；Breeding characteristic；Chemical composition；Pharmacological activity

大千生[Nicadra physaloides（L.）Gaertn]為茄科假酸漿屬植物假酸漿，別名假酸漿、鞭打繡球、天茄子、燈籠花等，一年生直立草本，原產秘魯，在我國廣西、四川、貴州、云南等地亦有栽培或逸為野生。大千生以全草、果實及種子入藥，味甘酸微苦，性平，有小毒，具有鎮靜、祛痰、清熱解毒等功效，常用于治療發熱、熱淋、瘡癰腫痛、風濕關節炎等疾病[1]。此外，現代研究發現大千生還具有明顯的抗菌、抗癌、抗氧化等藥理活性。近幾年來，國內外學者對大千生的化學成分、提取方法及藥理活性方面的研究較深。筆者對大千生的生物學特征、化學成分以及藥理活性等方面的研究進行了綜述，為大千生的進一步研究、開發和利用提供理論基礎。

1 種子萌發特性及種子繁殖

大千生為茄科一年生草本植物，李赫男等[2]研究發現，在吉林省吉林市左家地區5月19日播種的大千生生長較旺盛，種子發芽率最高達到35.20%，其生理生化指標均高于其他播種期大千生。謝月英等[3]分析發現，溫度在15/25 ℃變溫條件下其種子發芽率最高，發芽率為84.3%；大千生種子不耐高溫，當溫度達到30 ℃以上時不利于種子的萌發，故不宜夏季播種；大千生種子有休眠現象，在室溫（25 ℃）條件下貯藏9個月后能達到較高的發芽率，貯藏15個月后種子發芽率明顯下降；在變溫（15/25 ℃）條件下9個月時種子發芽率最高，達到84.3%，因此種子貯藏時間不能超過1年，且在一定的低溫條件下貯藏能提高種子的發芽率和延長種子壽命。黎嬌凌等[4]研究發現，對于大規模無菌播種，應選用1/4MS的基本培養基并加入1 mg/L的細胞分裂素。

2 化學成分

2.1 黃酮類化合物 大千生莖總黃酮提取，張慧等[5]用超聲波輔助雙酶法提取，其最佳的提取工藝條件為pH 4.6、酶解溫度55 ℃、加酶比（纖維素酶∶果膠酶）1∶3、酶解時間70 min，莖總黃酮的提取率達到5.63%。大千生籽總黃酮提取，張琳琳等[6]、張慧等[7]采用浸漬法、超聲波輔助雙水相萃取法和超聲波微波法萃取，結果發現，浸漬法最佳條件為提取溫度60 ℃、提取時間2.0 h、乙醇濃度50%、物料比1∶15，其提取率為3.59%；超聲波輔助雙水相萃取法最佳條件為醇水比0.4、料液比0.047、超聲時間30 min、硫酸銨濃度0.25 g/mL，其提取率為3.79%；超聲波微波法最佳條件為微波功率中火、微波時間60 s、料液比1∶25、超聲溫度55 ℃、超聲時間20 min，其提取率為1.01%。

使用HPD500型大孔樹脂，吸附時間150 min、純化溫度40 ℃、純化pH 7.0、流速1.0 mL/min、洗脫液乙醇濃度70%[7]。DM130型樹脂在溫度30 ℃、上注液pH 7.0、流速0.5 mL/min、70%乙醇洗脫液條件下[6]，對大千生籽總黃酮有很好的純化效果。

對于大千生黃酮類化合物的研究較少，通過用復合酶酶解大千生籽純化處理，采用薄層色譜法分離和液質聯用分析，初步確定3種成分分別為桑色素、二氫槲皮素和兒茶素[8]。

2.2 生物堿

王美玉等[9]研究表明，生物堿的最佳提取工藝為80%乙醇、提取溫度50 ℃、pH 3、提取時間3 h；采用薄層層析法兩組效果較好的展開劑[二氯甲烷-乙酸乙酯（30∶1）、二氯甲烷-丙酮（55∶1）]分離大千生籽總生物堿，發現其可能存在5種生物堿；進一步通過高效液相色譜-質譜聯用的方法再次分離總生物堿，初步判斷存在生物堿是吡啶烷類生物堿及澳洲茄次堿[10]。

2.3 多糖類 姜盼等[11]采用水提法、超聲波提取法、微波提取法提取大千生籽多糖，對比發現水提法的效果最好，其最佳提取工藝為料液比1∶55，80 ℃提取3 h，提取率為6.18%。涂國云等[12]以水為提取溶劑，在63 ℃下提取50 min，物料比1.0∶8.7提取3次，提取率為10.64%。齊欣欣等[13]用酶解法從大千生籽中提取多糖，最佳提取條件：3%木瓜蛋白酶在pH 7.5條件下、55 ℃提取50 min，其提取率為6.02%。

牛慶鳳等[14]采用高效液相色譜、高效凝膠滲透色譜、核磁共振碳譜、紅外光譜等對其化學結構進行分析，結果表明，大千生多糖分子空間結構為球形，分子量為1.6×106u，主要由半乳糖醛酸、葡萄糖、鼠李糖和半乳糖4種單糖構成，其摩爾比為12∶4∶1∶1。

2.4 醉茄內酯類

在茄科大千生全草中發現了12個醉茄內酯類化合物，其中新發現2個醉茄內酯類化合物，經鑒定其結構分別為nicandrenone methyl ether和26S-nicandrenone methyl ether[15]。Gallo等[16]在大千生中發現了 5 種與麥角甾醇相關的甾類化合物，其中，Nicandra physaloides A為（20S，22R，24S，25S，26R）-6α（7α），22（26），24（25）-三環氧-5α，12α，26-三羥-5α-麥角甾-2-烷-1-酮；Nicandra physaloides B為（20S，22R，24S，25S，26R）-6α（7α），22（26），24（25）-三環氧-5α，15α，26-三羥-5α-麥角甾-2，16-二烯-1-酮；Nicandra physaloides C是Nicandra physaloides B，C-15位的一種異構體；Nicandra physaloides D 和 E 在 22位上有一個-OCHO 基團。Adam等[17]利用紫外分光光度計和核磁共振從茄科大千生植物中提取出的假酸漿烯酮是一種甾類化合物。

2.5 脂肪酸 董寶生等[18]采用GC法分析大千生籽脂肪酸的成分，發現其含油率為24.82%，籽油含亞油酸73.66%、油酸12.06%、硬脂酸9.05%、棕櫚酸3.15%、α-亞麻酸2.01%。因此，大千生籽油富含亞油酸，是一種潛在的特種油料，具有很高的保健應用前景。

3 藥理活性

3.1 抗菌性

張慧等[5]研究發現，大千生莖中總黃酮對大腸桿菌、沙門氏菌、青霉菌和枯草芽孢桿菌均有明顯的抑制作用，其最低抑菌濃度分別為1.25、2.50、2.50、5.00 mg/mL，并且抑制效果從大到小依次為沙門氏菌、青霉菌、大腸桿菌、枯草芽孢桿菌。

3.2 抗氧化

大千生籽總黃酮對羥基自由基有較強的清除能力，40 ℃時清除自由基的能力最強，清除率為33.28%；pH 4時清除能力達到33.28%；作為抗氧化劑時，清除自由基的能力略弱于VE，但強于VC；籽總黃酮對油脂具有一定的抗氧化作用，0.04%總黃酮濃度抗豬油抗氧化能力較強，0.03%總黃酮濃度抗大豆油抗氧化能力較強，維生素C和檸檬酸對大千生籽總黃酮的抗氧化性均有協同增效的作用，且維生素C的協同作用最好[19]。籽總黃酮對DPPH自由基也具有較強的清除活性，50 ℃時清除自由基能力最強，抑制率達到72.78%；pH為4時抑制率達到69.15%[20]。

3.3 殺蟲

薛瑩[21]用甲醇、乙醇、石油醚、乙酸乙酯和丙酮等不同極性溶劑對大千生盛花期莖葉、花、種子、青果和根等不同部位提取粗提物，并對菜青蟲、小菜蛾、棉蚜、桃蚜等害蟲進行試驗，發現大千生盛花期甲醇提取液對菜青蟲、小菜蛾、甘藍夜蛾、甜菜夜蛾觸殺作用較強；大千生種子石油醚提取液對棉蚜、麥長管蚜、朱砂葉螨觸殺作用較強，而乙酸乙酯提取液對桃蚜觸殺作用較強。

3.4 其他

此外，還發現大千生具有降血糖[22]、抑制血管內皮生長因子生成[23]、抑制人喉癌（Hep2）生長[23]、治療慢性胃炎[24]、治療慢性前列腺增生[25]、治療腎炎[25]等作用。

4 結語

大千生是我國常見的一種藥食同源的植物，歷版《中國藥典》中都有相關記載。近年來，對大千生的研究開始熱門化，關于大千生的研究成果大多數集中在多糖、黃酮、生物堿的提取、分離、純化，但對其化學成分和藥理活性方面的研究沒有系統化、全面化。隨著研究的深入，大千生新的化學成分和藥理活性不斷地被發現，使其在藥品、食品、飲料、植物源農藥、化妝品等領域將發揮出巨大的價值。

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