獸用β-內酰胺類抗生素的規范使用

文│蘇曉東（山東省沂南縣張莊鎮獸醫站）

β-內酰胺類抗生素是指化學結構中具有β-內酰胺環的一大類抗生素，包括臨床最常用的青霉素、頭孢菌素、β-內酰胺酶抑制劑。此類抗生素具有殺菌活性強、毒性低、適應證廣及臨床療效好的優點。要規范使用抗生素，盡量減少使用，直至不用。

一、青霉素類

1.青霉素G（青霉素鉀、鈉）。由青霉菌等的培養液中分離而得，是青霉素G（一種不穩定的有機酸）與金屬鈉、鉀離子結合而成的鹽。

作用與應用：常作為治療革蘭氏陽性和陰性球菌、革蘭氏陽性桿菌、放線菌、螺旋體等感染的首選藥。對青霉素敏感的病原菌有鏈球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌、丹毒桿菌、化膿棒狀桿菌、炭疽桿菌、破傷風梭菌、李氏桿菌、產氣莢膜梭菌、牛放線桿菌和鉤端螺旋體等。大多數革蘭氏陰性桿菌、支原體對青霉素不敏感；對結核分枝桿菌、病毒、立克次氏體完全無作用；抗菌作用不受膿血及組織分解產物影響；僅對繁殖期細菌有作用，而對靜止期無作用；哺乳動物細胞無細胞壁，故對動物毒性小。

青霉素G主要用于青霉素敏感菌所引起的各種感染。革蘭氏陽性球菌，如鏈球菌、葡萄球菌、乳房炎（每個乳室10萬單位灌注）、子宮內膜炎、化膿性腹膜炎、豬淋巴膿腫、關節腔內注入治療關節炎和創傷感染；革蘭氏陽性桿菌：炭疽、豬丹毒、放線菌、腎盂腎炎、膀胱炎、惡性水腫等，鉤端螺旋體病，梅毒螺旋體病等；還可內服用于治療禽巴氏桿菌病及雞球蟲病并發產生的腸道梭菌感染。治療破傷風時宜與破傷風抗毒素合用。

用法與用量：注射用青霉素G鉀（鈉）臨用前加滅菌注射用水適量使溶解，肌內注射。馬、牛1萬～2萬單位/千克體重；羊、豬、駒、犢2萬～3萬單位/千克體重；犬、貓3萬～4萬單位/千克體重；禽5萬單位/千克體重，2～3次/日，嚴重感染時可每4～6小時一次。乳管內注入，牛每次每乳室10萬單位，1～2次/日。

注意事項：

（1）青霉素G鈉（鉀）易溶于水，在水中β-內酰胺環易裂解為無活性的青霉酸和青霉噻唑酸，后者降低水溶液的pH，進一步加強青霉素水解，水解率隨溫度升高而加速。因此注射液應在臨用前新鮮配制。必需保存時，應置冰箱中，宜當天用完。

（2）掌握與其他藥物的相互作用和配伍禁忌，以免影響青霉素的藥效。

（3）青霉素毒性雖低，但少數家畜可發生過敏反應，嚴重者出現過敏性休克。如不急救，常致死亡。

（4）青霉素G鉀100萬單位（0.625克）和青霉素G鈉100萬單位（0.6克）分別含鉀離子1.5毫摩爾（0.066克）和鈉離子1.7毫摩爾（0.039克），大劑量注射可能出現高鉀血癥和高鈉血癥，對腎功能減退或心功能不全病畜會產生不良后果。用大劑量青霉素鉀靜脈注射尤為禁忌。

（5）休藥期：奶廢棄3日。

2.長效青霉素。

（1）注射用普魯卡因青霉素（粉針）。肌內注射1次量，每千克體重：豬、羊、駒2萬～3萬單位；牛、馬1萬～2萬單位；犬、貓3萬～4萬單位，1日1次，連用2～3日。

（2）注射用芐星青霉素（長效西林）。肌內注射1次量，每千克體重：豬、羊3萬～4萬單位；牛、馬2萬～3萬單位；犬、貓4萬～5萬單位，必要時3～5日重復1次。

3.青霉素V鉀片。與青霉素相似，但抗菌活性比青霉素稍差，耐胃酸但不耐β-內酰胺酶。一般不用于敏感菌的嚴重感染。內服，一次量，馬40～70毫克/千克體重；犬、貓5.5～11毫克/千克體重，3～4次/日，連用2～3日。

4.苯唑青霉素（苯唑西林、新青霉素Ⅱ）。主要用于對青霉素耐藥的金黃色葡萄球菌感染。

注射用苯唑西林鈉，內服或肌內注射，馬、牛、羊、豬10～15毫克/千克體重，犬、貓15～20毫克/千克體重，2～3次/日，連用2～3日。本品與氨基甙類抗生素稀釋液混合兩者藥效均可減低。

5.氯唑西林（鄰氯青霉素）。主要對耐藥金黃色葡萄球菌有很強的殺菌作用，常用于治療動物的骨、皮膚和軟組織的葡萄球菌感染，以及耐青霉素葡萄球菌感染，如奶牛乳房炎等。

氯唑西林鈉膠囊內服1次量，豬、羊、犬4～10毫克/千克體重，牛、馬2～5毫克/千克體重，1日2～3次。

注射用鄰氯青霉素鈉，肌內注射劑量同膠囊內服的量，牛乳管注入0.2克/乳室，每日或隔日一次。

6.氨芐青霉素（氨芐西林）。為半合成耐酸（可內服）廣譜青霉素，為白色粉末。對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有效，與慶大霉素、卡那霉素、鏈霉素合用（因能作用于細菌胞壁使藥物能滲透進入細菌內部產生藥效）有協同抗菌作用。但對耐青霉素的細菌無效。

本品對胃酸穩定，其鈉鹽內服吸收良好。雞按50毫克/千克體重1次內服，1小時血中達峰濃度，有效血藥濃度維持5～6小時。豬按10毫克/千克體重肌內注射，吸收迅速，13分鐘血中達峰濃度12.06微克/毫升。

注射用氨芐西林鈉，肌內注射1次量，豬、羊、牛、馬10～20毫克/千克體重，1日2次，連用2～3日。

氨芐西林鈉可溶性粉，家禽混飲，1升水加600毫克（以氨芐西林鈉計）。

海他西林（縮酮氨芐西林），是由氨芐西林與丙酮反應而得，內服血藥峰濃度比氨芐西林高，適用于配制畜禽飲用劑。海他西林鉀，稀釋后乳管注入治療奶牛乳房炎，每乳室62.5毫克，1日1次，連用不能超過3次。

注射用舒巴西林（優立新），為氨芐西林0.5克+舒巴坦0.25克的混合物。

7.羥氨芐青霉素（阿莫西林）。為耐酸（可內服）、廣譜、半合成青霉素，生物利用度比氨芐西林高2倍。用于其敏感細菌（巴氏桿菌、金黃色葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌、嗜血桿菌等）引起的呼吸道、腸道、泌尿道、乳腺和其他軟組織感染的治療。細菌對本品和氨芐青霉素有完全的交叉耐藥性。

阿莫西林粉針，肌內注射，豬、家禽10～15毫克/千克體重，每日2次，犬、貓5～10毫克/千克體重，牛、羊、馬5～10毫克/千克體重，每日1次。

克拉西林，為阿莫西林合用克拉維酸鉀（棒酸鉀）可溶性粉（1∶0.2），按1升水加0.5克濃度混飲。

注射用克拉西林（阿莫西林1克，克拉維酸鉀0.2克），皮下或肌內注射，1次量（以阿莫西林計），家畜10～15毫克/千克體重，1日2次。

8. 羧芐青霉素（羧芐西林，卡比西林）。主用于綠膿桿菌引起的嚴重感染，對變形桿菌和大腸桿菌有較好的抗菌作用，對耐青霉素的金黃色葡萄球菌無效。

肌內注射1次量：家畜10～20毫克/千克體重。靜脈注射治療綠膿桿菌感染用量須比肌內注射加大 2.5～5倍。

二、頭孢菌素類

作用與應用：頭孢菌素具有殺菌力強、抗菌譜廣（尤其是第三代、第四代），主要用于耐藥金黃色葡萄球菌以及某些革蘭氏陰性桿菌如大腸桿菌、沙門氏菌、痢疾桿菌、巴氏桿菌等引起的消化道、呼吸道、泌尿生殖道感染，牛乳腺炎和預防術后敗血癥等。頭孢噻呋特別適合于牛的支氣管肺炎，尤其是溶血性巴氏桿菌或多殺性巴氏桿菌引起的支氣管肺炎，以及豬放線桿菌性胸膜肺炎。對革蘭氏陽性菌引起的疾病，使用第一代強于第二、三、四代。

用法與用量：

1.頭孢氨芐（第一代，先鋒霉素Ⅰ）。內服，馬22毫克/千克體重；犬、貓10～30毫克/千克體重，3～4次/日，連用2～3日。乳管注入，奶牛每次每乳室200毫克，2次/日，連用2日。

2.頭孢唑啉鈉（第一代，先鋒霉素Ⅴ）。靜脈或肌內注射，馬15～20毫克/千克體重，3次/日；犬、貓20～25毫克/千克體重，3～4次/日，連用2～3日。

3.頭孢羥氨芐（第一代）。內服，犬、貓22毫克/千克體重，2～3次/日。

4.頭孢西丁鈉（第二代）。靜脈或肌內注射，犬、貓10～20毫克/千克體重，2～3次/日。

5.頭孢噻肟鈉（第三代）。靜脈注射，駒20～30毫克/千克體重，4次/日；靜脈、肌內或皮下注射，犬、貓25～50毫克/千克體重，2～3次/日。

6.頭孢噻呋鈉（第三代）。肌內注射，牛1.1毫克/千克體重，豬3～5毫克/千克體重；犬2.2毫克/千克體重，1次/日，連用3日。1日齡雛雞，每羽0.1毫克。

7.硫酸頭孢喹肟（第四代）。肌內注射，牛1毫克/千克體重，1次/日，連用3日；豬2毫克/千克體重，1次/日，連用3日。乳管內注入，奶牛每次每乳室75毫克，2次/日，連用2日。

不良反應：過敏反應主要是皮疹。與青霉素偶爾有交叉過敏反應。肌內注射給藥時對局部有刺激作用。對腎功能不良的動物用藥劑量應注意調整。

三、β-內酰胺酶抑制劑

1.克拉維酸：又名棒酸，系由棒狀鏈霉菌產生的抗生素。可抑制β-內酰胺酶對青霉素、頭孢菌素類的破壞，不單獨用于抗菌，通常與其他β-內酰胺抗生素合用，以克服細菌的耐藥性。主要用于產β-內酰胺酶金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及腸球菌所致的感染。

阿莫西林-克拉維酸鉀片，內服，家畜10～15毫克/千克體重（以阿莫西林計），雞20～30毫克/千克體重，2次/日，連用3～5日。

阿莫西林鈉克拉維酸鉀注射液，肌內或皮下注射，牛、豬、犬、貓7毫克/千克體重（以阿莫西林計），1次/日，連用3～5日。

2.舒巴坦。可抑制β-內酰胺酶對青霉素、頭孢菌素類的破壞。與氨芐西林合用，應用于葡萄球菌、嗜血桿菌、巴氏桿菌、大腸桿菌、克雷伯氏菌等所致的呼吸道、消化道及泌尿道感染。

氨芐西林-舒巴坦甲苯磺酸鹽，內服，家畜20～30毫克/千克體重（以氨芐西林計），2次/日，連用3～5日。

注射用氨芐西林鈉-舒巴坦鈉，肌內注射，家畜10～15毫克/千克體重（以氨芐西林計），2次/日，連用3～5日。