水分散體包衣技術在藥劑學中的應用

摘要：水分散體包衣技術是醫學界開發的一款新的包衣技術，其以聚合物作為水的分散介質，在其中加入輔料而配制得到的偽膠乳和膠乳進行包衣。由于水分散體包衣技術擁有能耗低、污染小、安全性能好等諸多優點，已逐步取代原有的傳統有機溶劑包衣技術，展現出廣闊的應用前景。本文通過對水分散體包衣技術的制備方法、影響因素及成膜基質進行分析，探究水分散體包衣技術在藥劑學應用中的具體情況和與之相關的問題，從而對水分散體包衣技術的應用前景做出展望，推動水分散體包衣技術在藥劑學中的應用。

關鍵詞：水分散體包衣技術；藥劑學；應用

前言：

傳統的包衣技術是采用化工工藝將聚合物的分散液和溶液均勻地涂抹在膠囊劑、顆粒劑的表面，從而形成微米厚的薄膜層，但這種技術具有易燃、有毒、易揮發等缺點，難以在實際生產中得到廣泛使用。現在工業中廣泛使用的包衣技術是水分散體包衣技術，可以有效消除傳統技術的缺點，推動我國工業進程的快速發展，為我國社會主義現代化建設貢獻一份力量。

1.水分散體包衣技術的相關信息

1.1水分散體包衣技術的組成成分

水分散體包衣技術通常是由增塑劑、聚合劑、水溶劑以及固體附加劑和表面活性劑組成，這些成分對于水分散體包衣技術都有著重要的作用。增塑劑可以增進聚合物的可塑性和成膜性以及對基質底物的附著性進行改善，是最重要的一個輔料。其增塑作用主要是基于小分子的化合物自由地進入各聚合物的分子鏈之間，削弱鏈與鏈之間的相互作用力，降低聚合物的軟化溫度和熔點。聚合劑一般包括普通包衣材料、緩控釋用聚合物以及腸溶性聚合物等。緩控釋用聚合物可以調節藥物釋放的速率，而腸溶性聚合物有著較強的耐胃酸能力，易于在十二指腸中溶解。另外，表面活性劑可以降低聚合物同水分子接觸的表面張力，有效避免水分散體與聚合物結合時出現結塊的情形，降低包衣表面的濕潤角，提高包衣膜的張力和附著力。而固體附加劑可以有效保證薄膜衣擁有增厚、避光、美觀等諸多優點，使水分散體包衣技術不僅實用，而且使用起來也非常方便。

1.2水分散體包衣技術的制備方法

如今工業中主要使用的水分散體包衣技術的制備方法有相轉變法、鹽析法、乳液聚合法以及溶劑變換法等。其中相轉變法是將增塑劑與各物質進行加熱和溶化，進而擠入到一定濃度的氨水，最后生成油酸銨，得到穩定的穩定劑和乳化劑。溶劑變換法是把離子型聚合物有機溶劑中，然后將得到的混合溶劑進行攪拌，并與水進行混合得到乳膠粒分散體系，最后將多余的溶劑去除便可得到乳膠漆。這些方法制備得到的水分散體包衣技術大大改善了傳統包衣技術的缺點使水分散體包衣技術的應用前景越來越廣泛，也得到更多人的認同。

1.3水分散體包衣技術的優點

水分散體包衣技術可以使薄膜愈合的程度更加完全，對聚合劑的增塑效果也更加明顯。水分散體包衣技術同傳統的薄膜包衣技術相比，其干燥效率要高的多，同時對包衣設備的要求也就越高。一般水分散體包衣技術需要使用高效包衣鍋和流化床。以往的糖衣鍋無法創造出質量良好的包衣，而流化床可以采用切線噴、頂噴和底噴等不同的噴液方式。其中切線噴與底噴是同方向噴液的方式，其物料運動的方式與噴液的方向完全一致，而頂噴是采用逆向噴液的方式，其噴液方向與物料運動的方向完全相反。水分散體受噴液方式影響的程度較小，不受噴液方向的使用限制。另外，水蒸發時的潛熱較高，當包衣液得到霧化時，其受流化空氣的影響作用較低，基本保持原有的相關特性，從而實現良好的成膜和鋪展效果。這與有機溶劑易于揮發、易受噴液和流化方向影響的性質形成了鮮明對比，是在制備技術上的重要突破。

2.水分散體包衣技術在藥劑學中的應用

2.1丙烯酸水分散體在藥劑學中的應用

丙烯酸水分散體是丙烯酸與甲基丙烯酸等多種酯類化合物共聚得到的高分子化合物，其具有成膜性高、相容性好等眾多優點。以這種方式得到的聚合物可以將衣膜的釋藥行為和理化性質進行精細且廣泛的調整，從而達到單一包衣材料無法實現的效果，因而在制備緩沖釋藥系統中得到廣泛使用。丙烯酸水分散體大致可分為腸溶性材料和緩釋型材料兩種。其中腸溶性材料與水分散溶液以合適的比例混合之后，加入增塑劑，以合適的溫度進行配置，即可得到脈沖包衣片。這種包衣片可以實現在特定區段和位置釋放藥物，解決了了藥物提前釋放引起的刺激胃液的問題。以腸溶性材料為基礎也可以制備得到脈沖釋藥微丸，其會隨著包衣的質量增加而將在體外停滯的時間也得到增加，這就為控制微丸在體外停滯的時間提供了可行措施。緩釋型材料也可以通過合適的方式制備得到脈沖微丸，這種脈沖微丸可以與有機酸發生作用，增強包衣層與水分子結合的速率，使水的滲透更加容易。另外，滲透進來的水分子也可以與系統內的藥物進行溶合，從而使包衣膜出現細孔，加快藥物的溶解，使藥物能夠及時地發揮作用，達到治療疾病的效果，緩解病人的疼痛癥狀。

2.2乙基纖維素分散體在藥劑學中的應用

乙基纖維素作為非水溶性和離子型結合而成的烷基醚，有著耐鹽堿、耐化學藥品及穩定性良好的優點，并且其成膜的性能也比較好，一般情況下不會發生磨損。合理地調整乙基纖維素中各成分之間的比例以及包衣膜的厚度等，可以使其性能發生改變，充分滿足各藥物在釋放時需要達到的條件。其在實際生產中所得到的應用十分廣泛，包括脈沖微丸和膠囊兩類。微丸主要是通過對包衣結構進行分解，使之能夠在體內分裂，進而釋放出藥物。而膠囊則是將藥物送入體內，與腸道的部分菌類物質發生反應，從而使藥物在目的位置發生破裂，達到治療疾病的目的。一般而言，乙基纖維素分散體可以控制藥物在體內釋放的時間和位置，使藥物對疾病的治療作用達到最大，充分發揮藥物的作用，避免因用藥不當而發生過敏、無反應等問題。現有的乙基纖維素分散體的制備技術已經基本完善，但在實際應用中依舊存在一些問題，科研人員需要針對這些問題進行合理地改進，使乙基纖維素分散體的應用更加廣泛。

2.3其他水分散體在藥劑學中的應用

在市面上使用的水分散體除丙烯酸和乙基纖維素以外，還有醋酸纖維素、羥丙甲基以及聚乳酸等，這些水分散體在藥劑學中也得到了廣泛的使用，一般用于制備口服脈沖包衣釋藥微丸和膠囊。雖然這些水分散體的性能同上述兩種水分散體的性能相比較為弱勢，但在使用時依舊具有良好的使用效果。這些水分散體作為科研人員耗費數年心血研制開發得到的成果，其中的艱辛與苦難自不必提。在實際生產使用時，生產人員需要注意水分散體的制備條件和使用PH限制，避免將水分散體的使用效果得到降低，從而浪費大量的人力物力。同時，對于水分散體造成的環境污染問題也要進行合理控制，將其可能造成的有害后果降到最低，實現水分散體使用的最大效益，推動醫學的進步。

結語：

水分散體包衣技術因包衣時間短、成本低、毒性小等眾多優點，在國內外的醫藥市場得到廣泛使用。在包衣材料的使用上，國外使用的材料有腸溶性和緩釋型多種水分散體包衣材料，但目前國內只有丙烯酸樹脂和胃崩型兩種，并且國內的包衣技術也不太成熟。雖然水分散體包衣技術已經在藥劑學中得到廣泛使用，但同國外相比依舊具有一定的差距。因此我們要培養與之相關的研究人員，重點攻克水分散體包衣技術的材料使用和制備技術兩方面，推動我國醫學的發展。

參考文獻：

[1]朱正輝，李娟水分散體包衣技術在口服脈沖釋藥系統中的應用[J].亞太傳統醫藥2014.09

[2]韓敏，李海杰，胡富強，袁弘混合水分散體腸溶遲釋薄膜性能研究[J].中國現代應用藥學2014.12

作者簡介：宋麗麗（1987-）女，大專，助理工程師，研究方向：制藥工程.