抗膽堿藥物需慎用

沈海源

所謂抗膽堿藥物，包括阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿和顛茄制劑。它們都有松弛組織器官和血管壁平滑肌作用，廣泛用于消化道平滑肌過度收縮痛和炎癥疼痛，可消除和減輕尿路梗阻腎絞痛，改善心腦組織血液循環和生理功能，是治療常見病藥物，而且價廉，也可用于搶救感染性休克和有機磷中毒。但這些藥物在體內的吸收率、主要治療的疾病、療效產生的快慢及滿意度、一次用藥療效可持續時間、不良反應和用藥方法各不相同。因此，必須根據不同疾病的性質和輕重程度選用適當藥物，才能防止和減輕不良反應，獲得安全而滿意的療效。

阿托品適用5種人群

阿托品是從生藥（草藥）洋金花、莨菪堿和顛茄中提取有效成分制成，功能是解除平滑肌痙攣。臨床上廣泛用于治療消化器官疾病、泌尿器官疾病和血管痙攣缺血疼痛，是搶救感染性休克和有害物質中毒休克首選藥物，見效快而顯著。

阿托品常用于5種情況：

1.搶救成年人不嚴重感染性休克和毒物中毒休克，用阿托品注射液0.5～1.0毫克靜脈注射，15～30分鐘注射1次。用藥3次無好轉患者，每次注射藥量可以增加1倍，直至病情好轉后再減量，或于病情穩定后停藥。

2.尿路結石腎絞痛和膽道結石膽絞痛患者，用皮下注射或靜脈注射0.5～1.0毫克；疼痛緩解后，改為每次口服片劑0.5～1.0 毫克，每天2～3次，直至癥狀消失。

3.治療中老年人常見病如慢性腸炎、慢性痢疾、胃及十二指腸慢性潰瘍和慢性膽囊炎疼痛，口服阿托品片0.5毫克，每天2～3次。

4.阿托品的止痛是消除和緩解病變的癥狀療法，不能治愈原發疾病，必須與抗感染藥、解毒藥物等病因療法聯合應用，才可達到治愈疾病的效果。

5.搶救有機磷（農藥和殺蟲劑）嚴重中毒，每次需用80～130 毫克超大劑量進行靜脈注射或皮下注射。

常見6種不良反應

不過，阿托品不良反應較多，使用時需要注意。阿托品常見有6種不良反應：

1.有抑制唾液腺分泌作用，用藥后有口干不適，咀嚼酸梅或口服維生素C就可消失和減輕。

2.因有明顯擴張毛細血管的作用，用藥后面部和皮膚充血發紅，輕度眩暈和視物模糊，閉目休息一會就可消失，無需治療。

3.50周歲以上中老年男性，都有不同程度的前列腺增生、腫大阻礙小便排盡膀胱尿，造成膀胱殘余尿。口服或注射阿托品后，可致膀胱壁逼尿肌（也屬于平滑肌組織）松弛，排尿乏力；前列腺組織中平滑肌松弛，腺體內靜脈和毛細血管擴張以致靜脈血回流困難而淤積，前列腺水腫增大加重膀胱尿排出困難，嚴重時會造成患者小便排尿不出，殘余尿進行性增多，大量尿潴留會引起許多并發癥。

因此，前列腺明顯增大、膀胱殘余尿量超過30毫升患者，先插保留導尿管持續引流膀胱尿，再口服或注射阿托品，直至藥物作用消失后再拔導尿管；病情不急和不重的前列腺增生患者需用解痙藥物時，可選用松弛平滑肌作用較弱的654-2或東莨菪堿5～10毫克（常規治療量）口服，每天2～3次，或用皮下注射0.5～1.0毫克。這兩種藥物血液吸收率低、作用緩慢，可以避免發生膀胱尿潴留。

4.阿托品有使眼壓升高的作用，青光眼患者忌用。

5.臨床資料證明，一次注射5毫克阿托品就可發生中毒性反應，但不會發生較重的后果。阿托品中毒致死量是一次口服或注射80～130毫克。在使用超大劑量搶救嚴重磷中毒患者時，要密切觀察磷中毒和阿托品中毒反應對生命體征的影響，發生阿托品嚴重中毒現象要及時減少用量，或用肌肉注射適量新斯的明、氫溴酸加蘭他敏等藥物進行解毒，不可顧此失彼。

6.口服較大劑量阿托品可發生中樞神經過度興奮，出現煩躁不安、譫語等中毒癥狀的患者，先進行洗胃清除尚未吸收的藥物，再口服少量巴比妥或安定等鎮靜安眠藥就可消失。

東莨菪堿我國特有

東莨菪堿亦由洋金花、顛茄和莨菪堿共制而成，治病作用與阿托品相似。本藥抑制呼吸中樞興奮性、散瞳和唾液腺分泌作用都較阿托品輕得多，抑制大腦皮層興奮和鎮靜作用較阿托品明顯。常用于防暈船、暈車和暈機。東莨菪堿也有擴張毛細血管改善組織器官血液循環療效。

口服常規劑量為每次0.2～0.6毫克，每日最大安全用藥量為0.6～1.0毫克；皮下注射常規劑量為0.2～0.5毫克，每日最大安全用量為0.5～1.5毫克。少有明顯不良反應。

這是我國特有的治療藥物，天然產品稱為654-1，人工合成產品稱為654-2。

654-1和654-2都可解除血管痙攣性缺血痛，擴張微血管改善組織器官微循環療效都很顯著。臨床上用于治療：

（1）與抗菌藥物聯用治療感染性中毒休克和細菌性痢疾腹痛。

（2）治療由血管病變引起的組織器官缺血性疾病和腦血栓、腦梗引起的肢體功能障礙，以及血管神經性頭痛和血栓閉塞性脈管炎、三叉神經痛、坐骨神經痛。

（3）解除呼吸道平滑肌痙攣引起的呼吸困難。

（4）胃和十二指腸潰瘍疼痛。

（5）膽道結石和膽囊炎疼痛。

（6）眩暈病和眼底視網膜微血管病變。

需要注意的是，腦出血急性期患者，忌用山莨菪堿和東莨菪堿等擴血管藥物。否則，血管破裂處難以形成血栓堵塞，延長出血時間加重病情。

東莨菪堿不良反應一般有口干（吃酸梅或口服維生素C就可緩解）、面紅、瞳孔輕度散大、視物模糊，此外心律加快發生率和前列腺增生患者用藥后排尿困難發生率都很低。個別患者有輕度排尿困難，多可于用藥1～3小時后自行消失。重度前列腺增生膀胱殘余尿量超過30毫升患者，為防用藥后可能發生排尿困難，先插導尿管排盡膀胱尿后再用藥就可預防膀胱尿潴留；膀胱殘余尿量在30毫升以下，用藥3小時后仍有排尿困難患者，肌肉注射新斯的明0.5～1.0毫克或氫溴酸加蘭他敏2.5～5.0毫克就可恢復。