右美托咪定在心臟外科手術圍術期的應用進展▲

陳燕樺

(廣西醫科大學第一附屬醫院，南寧市 530021)

心臟外科手術后，不少患者出現一定程度的心肌損傷、腦損傷或腎損傷等并發癥，導致患者術后康復時間和住院時間延長，增加術后病死率和住院費用。因此，減輕心臟外科手術術后的并發癥相當迫切。右美托咪定是高選擇性α2腎上腺素能受體激動劑，有鎮靜、鎮痛、遺忘和抑制交感神經的作用，在臨床應用中被認為是一種有效而且安全的輔助用藥，提供了一種獨特的無呼吸抑制的鎮靜、鎮痛作用，可以減少阿片類藥物的使用量。越來越多的證據表明，對重要器官的缺血缺氧性損傷有保護作用，包括心肌保護、腦保護和腎保護等[1-2]。

1 概 述

二十世紀60年代早期，第一個α2腎上腺素能受體激動劑被合成并應用于解除鼻充血，而可樂定是早期應用的新物質，可以24 h鎮靜，但有很多副作用。于1966年，可樂定被作為抗高血壓藥物。α2腎上腺素能受體激動劑作為麻醉劑并不是最新的，甲苯噻嗪和地托咪定曾經很長一段時間用于動物誘導麻醉和鎮靜作用。右美托咪定于1999年底在美國由美國食品和藥物管理局(FDA)批準，用于人體短期(<24 h)在重癥監護室的鎮靜(鎮痛)，此后在一些其他國家也獲得了批準。右美托咪定獨特的性能使其適用于整個圍術期的鎮靜和鎮痛。

2 藥理學特點

2.1 藥代動力學特點 右美托咪定是水溶性的，是美托咪定的右旋異構體，其分布迅速，與血清白蛋白和α1-糖蛋白的結合率大約是94%，在肝臟與葡萄糖醛酸結合，經細胞色素P450酶系統代謝，代謝產物95%經尿液排出，4%經糞便排出。肝功能不全的患者宜酌情減少劑量。右美托咪定還可經皮給藥、口服或肌注。……