羅紅霉素分散片的處方工藝改進

明浩

摘 要：目的：通過藥品研究工藝，對分散片型的羅紅霉素藥品的原有處方工藝進行調整與改進。方法：通過分散片加工試驗來加工羅紅霉素藥品，根據制備條件，對崩解劑以及相關微囊植被加以篩選，根據試驗結果對處方進行改進，確定最佳制備工藝，提升該分散片的質量。結果：根據試驗研究結果，在原有處方上，可以用羧甲基淀粉鈉以及羥丙基纖維素代替原來的藥品處方中的崩解劑，使用全新的崩解劑可以使藥品達到更好的崩解效果，在選擇填充劑時，也做出了適當調整，新的填充劑主要是乳糖與微晶纖維素，為了使藥物達到更好的潤滑效果，新增了硬脂酸鎂。結論：通過處方處理工作，羅紅霉素藥品的實際質量水平提升，新型工藝符合藥品制備要求。

關鍵詞：羅紅霉素分散片；處方工藝；改進方法；藥品制備

羅紅霉素可以被看做是紅霉素A的衍生物，其具有比較強的疏水性，將該種藥品制備成分散片的形態，可以使其具有更高的生物利用度，其藥性可以被更好地發揮出來。在制備分散片型的羅紅霉素藥品時，制備人員需要對藥物的各項質量指標加以衡量，確定其是否可以符合相應的質量要求，分散片的溶出度與分散均勻性均能夠符合相應的質量標準，但是藥品的口感比較差，味道過于苦澀，通過應用微囊化工藝技術可以對藥品的苦味加以遮掩，但是這種工藝技術會給壓片工作帶去影響，甚至影響到整個藥品生產系統，因此本文對原有工藝進行了改進與調整，形成了全新的藥品處方，工藝研究過程如下：

1 材料與方法

1.1 一般材料

DHG-9023A型電熱恒溫鼓風干燥箱（上海益恒實驗儀器有限公司）；ZP-19型旋轉式壓片機（上海第一制藥機械廠）；PYC-A型片劑硬度儀（上海黃海藥檢儀器廠）；FAB-2型脆碎度測定儀（天津大學無線電廠）；ZRS-8G型智能溶出度試驗儀（天大天發科技有限公司）；UV-1601型分光光度儀（I：1本島津）。羅紅霉索（麗珠制藥廠）；乳糖（新西蘭乳糖有限公司）；交聯聚乙烯吡咯烷酮（PVPP，美國ISP公司）；微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂、低取代羥丙基纖維素（湖州展望藥業有限公司）；聚丙烯酸樹脂1V（連云港萬泰醫藥材料有限公司）。

1.2 方法

首先需要進行微囊制備工作，在已經獲取了羅紅霉素原料后，將其加以粉碎處理，過100目篩后進行加工，應用乙醇溶液與樹脂制備軟材，繼續過篩，制作成顆粒，放置在60℃后加以干燥，充分控制水分，避免水分含量過高。

在制備分散片時，需要參考藥典給出的特殊要求，所有的輔料使用量都要達到一定的標準。混合也必須保持均勻。

取不同處方的輔料，過100目篩，與原料混合均勻，再加硬脂酸鎂混勻后，壓片即得。羅紅霉素分散片不同處方見表1。

對不同處方生產的樣品按《中國藥典（二部）》附錄Ⅰ和本品原質量標準進行檢驗結果見表2。可見，羅紅霉素微囊化可掩蓋羅紅霉素的苦味；微囊工藝基礎上加交聯聚乙烯吡咯烷酮作崩解劑制備分散片，在壓片時易粘沖，用量越大則粘沖越嚴重；若不加交聯聚乙烯吡咯烷酮作崩解劑，則分散時間又不符合要求；以低取代羥丙基纖維素與羧甲基淀粉鈉共同起崩解作用，替代交聯聚乙烯吡咯烷酮，雖然分散時間較原處方延長，但片面光滑細膩，而且其他各項質量指標都能達到要求。

2 結果

本次以供對3批次的羅紅霉素藥品進行了制備，完成所有制備工作之后，對藥品的質量進行了考察，具體考察結果如下：3批次樣品的分散均勻性均達到質量標準，呈現出均勻的分散狀態，同時所有樣品均有效通過2號篩，藥品的性狀均為白色片劑，片重分別為0.3162g、0.3206g以及0.3159g，溶出度均比較好，分別為97.7%、98.6%以及98.5%，有關物質占比分別為0.72%、0.75%與0.72%，藥品有效成分含量為99.2%、99.3%以及100.2%。根據新處方制備出的藥品質量可靠，由此可知新型處方的可用性。

3 討論

羅紅霉素是一種對于化膿鏈球菌、表葡球菌、流感嗜血桿菌、金葡球菌、淋病奈瑟氏菌、糞鏈球菌和厭氧菌都是有著一定的抗菌作用的，羅紅霉素分散片在使用的過程中，是適合用于化膿性鏈球菌導致的扁桃體炎或者是咽炎、敏感菌引起的急性支氣管炎、鼻竇炎、慢性支氣管炎和急性支氣管炎以及敏感細菌導致的皮膚軟組織感染等。

之所以需要對原來的羅紅霉素分散片制備處方進行調整，主要是因為在微囊處理工作的影響下，分散片的實際口感會受到過多的影響，過于苦澀的味道會給服用者帶去不好的藥品服用體驗，因此在調整分散片處方時，也充分關注了藥品的口感問題，調整了處方中的多種輔料，包括崩解劑以及潤滑劑等，盡管原有處方中的交聯型聚乙烯比咯烷酮物質是非常適合分散片的崩解劑，其可使分散片呈現出良好的崩解效果，但是該崩解劑比較容易出現吸濕的情況，在樹脂微囊的共同影響下，壓片制備環節會出現黏沖的情況。而在新的處方中使用的低取代型的羥丙基纖維素可以同時發揮出崩解與粘合兩種應用效果，在受壓環節可以保持良好的成型效果，進而對片劑的脆碎度、硬度以及外觀加以改善，藥品在崩解后呈現出分散狀態時的細度可以達到標準，同時片劑的崩解速度也被加快。另外羧甲基淀粉鈉物質也可以發揮出良好的崩解效果，將兩種不同類型的崩解劑結合使用，崩解效果可變得更好，羅紅霉素藥品質量也能夠達到一定的標準。

本次對制備羅紅霉素藥品的處方進行改進取得了比較好的制備效果，羅紅霉素這種抗生素藥品可以對厭氧菌、衣原體以及支原體起到一定的作用，其具有的抗菌作用也比較優越，但是一些人在使用羅紅霉素藥品后會形成過敏等不良反應，比如肝功能存在問題的人就不能隨意服用羅紅霉素，即使要服用，也要精準控制使用量，并對服藥之后的反應進行判斷，及時停止用藥，特殊人群更需慎用羅紅霉素，關于羅紅霉素制備工藝的研究還存有一定的空間，相關研究人員必須繼續改進處方，以制備出具有更高質量的藥品。

參考文獻

[1]董文剛.羅紅霉素分散片的處方工藝改進[J].科學與財富，2017（11）.

[2]趙德春.羅紅霉素分散片工藝和質量控制[J].中國科技投資，2017（21）.

[3]呂華，吉永利，張海梅.羅紅霉素分散片工藝和質量研究[J].東方食療與保健，2017（3）.