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藥物為何要制成不同劑型

2019-01-15 23:14:52王榮光
現代養生·上半月 2019年1期

王榮光

藥物治療時,由于病情、藥性及治療要求的不同,需要將藥物制成一定形狀,如散劑(藥粉)、沖劑、水劑(藥水)、湯劑、丸劑、片劑、注射液(針劑)、藥膏(膏劑)等,統稱為“劑型”。

治療不同患者需要不同劑型

治療急癥患者時,醫生為了爭取時間,使藥物迅速生效,多采用針劑、水劑、湯劑、沖劑及氣霧劑等;而治療慢性疾病時,醫生則希望藥效能緩和而持久,多采用片劑、丸劑或緩釋、控釋劑等;治療皮膚病時則需要用粉劑和膏劑等。

確保治療效果需要不同劑型

由于理化性質的不同,有些藥物在消化道內很容易被胃酸和消化酶所破壞,因而降低治療作用,如胰島素、腎上腺素等;還有一些藥物對胃的刺激較大(如治療血吸蟲病的酒石酸銻鉀),所以這些藥物均需要制成針劑使用。

同一種藥物,不同劑型的作用不同

同一種藥物如果做成不同的劑型,其作用或作用的快慢也不一樣。如某些解熱鎮痛藥既能制成粉劑,也可制成水劑或針劑,但發揮療效的速度以針劑最快,水劑次之,粉劑最慢。又如治療消化性潰瘍的藥物氫氧化鋁可以制成凝膠劑,也可以制成粉劑或片劑,但療效以凝膠劑最好,粉劑次之,片劑最差。令人驚異的是,有的藥物被制成不同的劑型后產生的療效竟完全不同,如硫酸鎂制成水劑后熱敷可以消腫,口服可以導瀉,而制成針劑后,卻成了抗驚厥藥,可治療尿毒癥、破傷風與高血壓性腦病等。

某些片劑、丸劑還需要包衣

有些藥物被制成片劑或丸劑后,制藥人員還會在其外面包上一層糖衣或腸衣。這樣做的原因,一是由于主藥的理化性質不穩定,遇到空氣、光線和水分時易分解、變質,使藥物效果降低或喪失;二是有的藥物有不良氣味,如苦味的黃連素片、腥味的胎盤片等;三是有些藥物遇胃酸易被破壞,如紅霉素、胰酶、呋喃妥因等,需包腸溶衣。若再加入固定的食用色素包上顏色衣,則便于識別,可以防止誤服。

不同劑型片劑的不同用法

片劑由于質量穩定、劑量準確、使用方便,是應用最多的藥物劑型之一。

1.口含片與舌下片口含片又稱含片,一般較硬,使用時需在口腔內慢慢含化,多用于治療口腔及咽喉疾患,具有局部消炎、殺茵、收斂、止痛等作用,在局部能較快發揮藥效,如西瓜霜潤喉片、草珊瑚含片等。舌下片則是通過舌下黏膜直接吸收而發揮全身作用的片劑,可防止胃腸道內的胃酸及消化酶對藥物的破壞,也可避免藥物在肝臟內被代謝破壞,如硝酸甘油舌下片。

2.咀嚼片要在口中咀嚼或吮吸溶解后再咽下的片劑,藥物在胃腸道發揮作用或經胃腸道吸收發揮全身作用,適用于兒童或吞咽困難的患者,如維生素、抗酸助消化的咀嚼藥片等。

3.分散片與泡騰片分散片是遇水可迅速、均勻崩解的藥片。此劑型多用于難溶性藥物,制成分散片后吸收加快,生物利用度提高。此種藥片可口服、加水分散后吞服、咀嚼或口含吮服,如阿司匹林分散片。泡騰片是含有泡騰劑(碳酸氫鈉和有機酸)的片劑,遇水可產生二氧化碳氣體,呈泡騰狀迅速崩解(如維生素C泡騰片等),多用于可溶性藥物,可口服或外用。

4.腸溶片指用腸溶性材料進行包衣的片劑,可以控制藥物在腸道內定位釋放,防止藥物對胃的刺激,如阿司匹林腸溶片。服用腸溶片時應注意整片吞服,以防止腸溶衣破壞。

5.緩釋片與控釋片可延緩藥物在體內釋放過程以延長藥效的片劑叫緩釋片與控釋片。這兩種片劑具有服藥次數少、藥物作用時間長、副作用小等優點,如氨茶堿緩釋片、氯化鉀控釋片等。緩釋片和控釋片宜吞服,不得嚼碎服用。

40余種常用劑型

一、按給藥途徑分類

這種分類方法,將給藥途徑相同的劑型,作為一類,與臨床使用密切相關。

1.經胃腸道給藥劑型,是指藥物制劑經口服用后進入胃腸道,起局部或經吸收而發揮全身作用的劑型,如常用的散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑等。容易受胃腸道中的酸或酶破壞的藥物一般不能采用這類簡單劑型。口腔黏膜吸收的劑型不屬于胃腸道給藥劑型。

2.非經胃腸道給藥劑型,是指除口服給藥途徑以外的所有其他劑型,這些劑型可在給藥部位起局部作用或被吸收后發揮全身作用。注射給藥劑型,如注射劑,包括靜脈注射、肌內注射、皮下注射、皮內注射及腔內注射等多種注射途徑。呼吸道給藥劑型,如噴霧劑、氣霧劑、粉霧劑等。皮膚給藥劑型,如外用溶液劑、洗劑、搽劑、軟膏劑、硬膏劑、糊劑、貼劑等。粘膜給藥劑型,如滴眼劑、滴鼻劑、眼用軟膏劑、含漱劑、舌下片劑、粘貼片及貼膜劑等。腔道給藥劑型,如栓劑、氣霧劑、泡騰片、滴劑及滴丸劑等,用于直腸、陰道、尿道、鼻腔、耳道等。

二、按分散系統分類

這種分類方法,便于應用物理化學的原理來闡明各類制劑特征,但不能反映用藥部位與用藥方法對劑型的要求,甚至一種劑型可以分到幾個分散體系中。

1.溶液型:藥物以分子或離子狀態(質點的直徑小于1nm)分散于分散介質中所形成的均勻分散體系,也稱為低分子溶液,如芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、醑劑、注射劑等。

2.膠體溶液型:主要以高分子(質點的直徑在1~100nm)分散在分散介質中所形成的均勻分散體系,也稱高分子溶液,如膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑等。

3.乳劑型:油類藥物或藥物油溶液以液滴狀態分散在分散介質中所形成的非均勻分散體系,如口服乳劑、靜脈注射乳劑、部分搽劑等。

4.混懸型:固體藥物以微粒狀態分散在分散介質中所形成的非均勻分散體系,如合劑、洗劑、混懸劑等。

5.氣體分散型:液體或固體藥物以微粒狀態分散在氣體分散介質中所形成的分散體系,如氣霧劑。

6.微粒分散型:藥物以不同大小微粒呈液體或固體狀態分散,如微球制劑、微囊制劑、納米囊制劑等。

7.固體分散型:固體藥物以聚集體狀態存在的分散體系,如片劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、丸劑等。

三、按制法分類

這種分類法不能包含全部劑型,故不常用。

1.浸出制劑:是用浸出方法制成的劑型(流浸膏劑、酊劑等)。

2.無菌制劑:是用滅菌方法或無菌技術制成的劑型(注射劑等)。

四、按形態分類

將藥物劑型按物質形態分類。

1.液體劑型:如芳香水劑、溶液劑、注射劑、合劑、洗劑、搽劑等。

2.氣體劑型:如氣霧劑、噴霧劑等。

3.固體劑型:如散劑、丸劑、片劑、膜劑等。

4.半固體劑型:如軟膏劑、栓劑、糊劑等。

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