中藥炮制對含苷類藥物療效及毒副作用的影響

曾 艷鐘為群

（1 江西省安福縣人民醫院中藥房，江西 安福 343200；2 江西省安福縣人民醫院檢驗科，江西 安福 343200）

中藥炮制技術主要指通過炮制對中藥材進行處理，使其外觀、形態、氣味等均發生改變，同時還可大大降低毒性藥物的毒性作用，既可確保臨床用藥安全，又可提升藥物療效，是我國古代醫學家通過長期臨床實踐獲取的重要技術［1］。中藥材大多為天然植物，其所含的活性成分較多，而經過炮制中各個環節的加工，可使中藥得到有效的滅活、分解等，進而改變藥材的功效［2］。因此，中藥炮制在天然中藥材中具有重大作用。相關研究指出，通過規范的中藥飲片炮制標準，闡明傳統炮制方法的現代內涵，建立有效的現代中藥炮制研究體系，是推動中藥現代化發展的關鍵［3］。本研究主要探討中藥炮制對含苷類藥物療效及毒副作用的影響。具體報告如下。

1 資料與方法

1.1 一般資料 選取 2015年1月—2017年12月在本院行中藥治療的患者 136例，利用隨機數表法分為2組，各68例。觀察組男 38例，女 30例；年齡 21～53歲；平均36.43歲。對照組男36例，女32例；年齡20～55歲；平均36.78歲。2組一般資料對比，差異無統計學意義（P＞0.05），有可比性。患者均簽署知情同意書，本研究經院內醫學倫理委員會審批同意。

1.2 治療方法 給予對照組患者服用未經炮制的含苷類藥物，給予觀察組患者服用經規范中藥炮制處理的含苷類藥物，炮制方法如下：根據藥物所發揮的藥效理論量確定所需藥量，進行規范稱取，并合理選擇炮制方式，包括醋制、酒燉、熱炒、清蒸等，煎藥前用自來水浸泡藥物，約0.5 h，隨后用武火煎藥，待其沸騰后，再用文火繼續煎煮約30 min，過濾后取藥液，在藥渣中再次加入自來水煎煮，煎煮3次后，收集400 mL藥液，分早晚2次溫服，2組均連續服藥半個月。

1.3 觀察指標 對比2組臨床療效及毒副作用。（1）療效判定標準。顯效：患者癥狀明顯改善，且未見毒副作用；有效：患者癥狀有所好轉，未見明顯毒副作用；無效：患者癥狀無緩解，甚至加重，或出現毒副作用。總有效等于顯效與有效之和；（2）毒副作用主要包括變態反應、胃腸道反應、發熱、呼吸困難等。

1.4 統計學方法 用SPSS 20.0軟件處理數據，計數資料用 х2檢驗，百分數表示；計量資料用 t檢驗，（±s）表示；以P＜0.05為差異有統計學意義。

2 結果

2.1 臨床療效 2組患者治療總有效率對比，觀察組較對照組高，差異有統計學意義（P＜0.05），見表1。

表1 2組患者臨床療效對比 [例(%)]

2.2 毒副作用 觀察組患者毒副反應發生率為1.47%（1/68），為變態反應 1例；對照組患者毒副反應發生率為11.76%（8/68），其中變態反應 3例，胃腸道反應 1例，發熱3例，呼吸困難1例；觀察組患者毒副反應發生率較對照組低，差異有統計學意義（х2=4.284，P=0.016）。

3 討論

3.1 中藥炮制對苷類的保護作用 天然植物的根部、果實、花朵等均屬于含苷類藥物，在炮制含苷類藥物時，應針對藥物的具體特點及性質合理選擇中藥炮制方法，才能有效保護含苷類藥物中的苷類成分不被破壞，有效避免對藥物治療產生的影響。含苷類藥物中包含多種酶類物質，且不同細胞內的酶類物質種類及含量各不相同。植物中的苷通常與其水解酶同時存在，但存在于不同細胞中，一旦植物受到破壞，在適宜的溫濕度下，苷將被酶水解為苷元和糖或糖的衍生物，導致有效成分損傷，進而降低藥物質量。因此，在中藥炮制過程中應首先對藥物進行加熱處理，才能有效殺滅酶的活性，進而確保苷不被破壞［4］。其中黃芩中包含黃芩苷及漢黃芩苷，冷水浸泡可使黃芩酶發生氧化反應及水解，而蒸煮的炮制方法可保護黃芩中的成分穩定性，可有效抑制酶活性，利于切片；而酒炒的炮制方式則有利于藥物的有效成分溶出［5］。炒法也是中藥炮制方法中較為常用的方法，該方法可使藥物中的酶失去活性，維持藥性穩定，其中芥子中含有芥子苷，一旦炮制方法使用錯誤，將會促進芥子酶對芥子的水解作用，進而使芥子散寒、利氣的功效大大降低，而熱炒炮制法則可起到殺酶保苷的作用，使其有效成分更加穩定，更利于粉碎和煎出有效成分，不僅可改善藥效，還可降低毒副作用。

3.2 中藥炮制對藥性的影響 中藥炮制可對中藥中苷類物質的含量進行調整，進而有效改善其藥性［6］，例如生地黃，該藥物味苦寒，通過清蒸、酒燉等方式進行炮制后，使其變為熟地黃后，其苦寒藥性轉變成甘溫，使生地黃原本的清熱、止血、涼血等功效變為補精益髓、養血的功效清蒸、酒燉等炮制方式使生地藥性由寒變溫，藥效由清變補，表明合理使用炮制方式可有效改變藥物中苷含量，進而改變藥性。同時，生地黃的主要成分為梓醇，該物質經清蒸、酒燉等方法炮制容易發生水解，水解完全后產生黑色沉淀，使植物組織變為褐色，水解后的葡萄糖則使藥物的苦寒變為甘甜。加熱處理可使藥物損失部分苷類成分，使藥性更加緩和，例如大黃中的鞣質、蒽醌類衍生物、二蒽酮衍生物大黃酚苷等具有瀉下的作用，其中鞣質有收斂的功效，大黃通過酒炒的方式炮制大黃，可使其中的大黃酚苷等物質含量減少，使其瀉下的效果減弱，而通過酒拌制成熟大黃，可使大黃酚苷等物質進一步減少，瀉下作用也進一步減弱。而將大黃炒成炭，則可使大黃酚苷結構受到破壞，鞣質部分破壞，且經炒后的炭具有吸附作用。此時，瀉下作用已大大減弱，而其吸附、收斂效果得到有效提升，可起到止瀉、止血的作用。

3.3 中藥炮制對含苷類藥物毒副作用的影響 由于中藥成分較為復雜，其所含的毒性成分將引發毒副作用［7］，例如商陸的毒性成分主要是三萜皂苷中的商陸皂苷甲，經過不同的炮制方式可有效減弱其毒性，黑豆制品可使其毒性降低17.0%，奶制品可使其毒性降低 15.0%，醋制品可使其毒性降低10.0%，這主要與苷類成分有關，經炮制處理可有效減少苷類物質含量，進而降低藥物毒性。

3.4 中藥炮制對藥效的影響 中藥中所含的苷物質量對藥物的療效具有決定性作用，提升苷類含量可對藥效具有提升作用［8］，例如續斷，其所含的皂苷及環烯醚萜類含量較大，其中以皂苷為主，其常用的炮制方法包括鹽炙法與酒炙法，與新生品相比，經炮制后的續斷皂苷含量更高，藥效也更強。

本研究結果顯示，觀察組治療總有效率較對照組高，而觀察組患者毒副反應發生率較對照組低，且均存在差異性，表明中藥炮制對含苷類藥物療效及毒副作用的影響顯著。葛永潮等［9］研究指出，中藥炮制可對中藥中所含的苷類成分含量起到調整作用，有效改善藥物的藥性，提升患者臨床療效，減少毒副反應，使藥物的有效成分得以發揮；陳志揚等［10］研究指出，含苷類藥物經中藥炮制可有效提升藥物的臨床療效，改善藥性，降低其毒副作用，使含苷類藥物的治療作用達到最佳水平。與本研究結果基本一致。

綜上所述，苷類是在中藥藥物的有效成分，其含量與患者的臨床療效、藥性、毒性等均存在密切關系，由于多數含苷類藥物均可溶解于水、酒精等有機溶劑中，因此，對含苷類藥物進行中藥炮制期間應避免破壞藥物的有效成分，甚至導致其成分丟失。由于苷類與酸結合易發生水解，故在對含苷類藥物進行中藥炮制過程中可選用醋制法，使藥物中的毒性苷類成分有效降低。同時，還可選用酒炙熱法來使藥物中苷類有效成分的含量增加，從而提升治療效果。此外，還可采用熱法對酶進行滅活，可有效保護藥物中的有效苷類成分。總之，中藥應用過程中需根據具體藥性并結合具體病情選擇合適的炮制方式，對中藥中的苷類成分含量進行合理調整，才能有效提升療效，降低毒副作用發生率。