這些藥物，初次使用應減量

□河南大學第一附屬醫(yī)院心血管專業(yè)臨床藥師 寇 威

藥物是一把雙刃劍，合適的藥物劑量對于疾病治療來說是如虎添翼；不合適的劑量不僅起不到應有的作用，還可能造成嚴重的藥物不良反應。臨床用藥時，患者可能從藥物說明書或是醫(yī)生那里得知，有些藥物初次使用時需要減量，然后再慢慢加至正常劑量。這是為什么呢？又有哪些藥物使用時需要首劑減量呢？

首先我們應知道何為“首劑效應”，它是指首劑藥物按常量給予從而引起不適的現象。這是因為有些藥物作用較強，首劑藥物如按常規(guī)劑量給予，容易導致患者不耐受。為避免首劑效應的發(fā)生，對這些藥物須采取“首劑減量”，再根據病情和耐受情況逐漸加大到一般治療劑量。

常見需要首劑減量的藥物主要有：

1.抗高血壓藥物

（1）α-受體阻滯劑，如哌唑嗪，口服，每次0.5～1mg，每日2～3次。因首次服用哌唑嗪可有惡心、眩暈、頭痛、嗜睡、心悸、體位性低血壓等首劑現象，故首劑應減量，以0.5mg開始，睡前服。

（2）β-受體阻滯劑，如美托洛爾用于心力衰竭時應在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎上使用。起初一次6.25mg，一日2～3次；以后視臨床情況每數日或一周一次增加至6.25～12.5mg，一日2～3次；最大劑量可用至一次50～100mg，一日2次。其他β-受體阻滯劑如比索洛爾、卡維地洛等用于心力衰竭時也要注意首劑減量使用的問題。

（3）血管緊張素轉化酶抑制劑，如依那普利。一般情況下，依那普利用于治療高血壓的初始劑量為晨服5mg。對于鹽及液體流失（如透析、嘔吐/腹瀉、利尿治療）、心衰、嚴重腎性高血壓的患者使用依那普利進行治療時，初始劑量可使用2.5mg，以防低血壓。需要注意的是，無論是初次用藥，還是調整用藥如增加劑量和/或使用利尿劑，為避免發(fā)生不可預見的低血壓反應，均應觀察至少8小時。

2.洋地黃類正性肌力藥，如地高辛。口服地高辛初始劑量為0.125mg，維持量為每日一次0.125～0.5mg。

3.甲狀腺激素類藥物，如左甲狀腺素鈉，口服，成人一般初始劑量每日25～50μg，最大劑量不超過100μg，可每隔2～4周增加25～50μg，直至維持正常代謝為止。一般維持劑量為50～200μg。對老年患者、冠心病患者、重度或長期甲狀腺功能減退的患者，開始使用甲狀腺激素治療的階段需特別注意，應選擇較低的初始劑量（例如12.5μg/天），并在較長的時間間隔內緩慢增加服用劑量（例如每兩周加量12.5μg/天），同時需密切監(jiān)測甲狀腺素水平。經驗表明，對于體重較輕的患者以及有大結節(jié)性甲狀腺腫的患者，低劑量給藥就有效。

此外，有的藥物與其他藥物或食物有相互作用，使用時也需注意調整用量。如華法林個體差異較大，與其有相互作用的藥物較多。

可增強華法林抗凝作用的西藥有：（1）廣譜抗菌藥，如二代或三代頭孢菌素、磺胺類、甲硝唑、阿奇霉素、克拉霉素、環(huán)丙沙星、諾氟沙星、氧氟沙星、氟康唑、伊曲康唑等；（2）解熱鎮(zhèn)痛藥，如阿司匹林、對乙酰氨基酚、保泰松等；（3）抗心律失常藥物，如胺碘酮、普萘洛爾、奎尼丁等；（4）抗酸藥，如西咪替丁、奧美拉唑等；（5）口服降糖藥，如甲苯磺丁脲等。

可增強華法林抗凝作用的中草藥有：丹參、當歸、銀杏葉、川芎、紅花、桃仁、黃連、莪術、虎杖等。日常吃的不少食物，如柚子亦可增強華法林抗凝作用。這些藥物及食物與華法林聯合使用時，應避免使用或者起始減量使用，以免造成出血，并且治療期間應嚴密觀察病情，并依據INR值調整用量。

總之，藥物劑量是門大學問，對于公眾來說，遵醫(yī)囑或認真閱讀說明書很重要，不要擅自增減劑量，以免使藥效大打折扣。