石仙桃屬植物化學成分和藥理活性的研究概況

吳秀彩　梁爽　粟正英

【摘 要】 石仙桃屬植物是一類藥用歷史悠久、化學成分豐富的藥用植物。大量研究發現，從石仙桃屬植物提取的有效化合物具有麻醉、鎮痛、抗疲勞、耐缺氧、抗腫瘤、抗氧化等藥理學活性，且其活性顯著而毒副作用小備受關注。文章針對石仙桃屬植物的有效化學成分和藥理活性對該藥用植物進行綜合闡述，為進一步合理開發石仙桃屬植物和挖掘新型藥物提供參考。

【關鍵詞】 石仙桃;藥用植物;化學成分;藥理活性

【中圖分類號】R285 【文獻標志碼】 A【文章編號】1007-8517（2020）4-0060-03

Advances in chemical constituents and pharmacological activity of Pholidota chinensis Lindl.

WU Xiucai LIANG Shuang

College of Pharmacy，Guangxi University of Chinese Medicine，Nanning 530200，China

Abstract：Pholidota chinensis Lindl.having rich chemical constituents，is a kind of traditional herb with a long history in China.Recently，research show that the extraction of Pholidota chinensis Lindl.exhibit multiple pharmacological activities，such as anaesthesia，relieve pain，resist fatigue，hypoxia-resistance，antitumor，antioxygenation.For its significant pharmacodynamic activity and relatively minor toxic side effects，Pholidota chinensis Lindl.has been attracting the attention of researchers all over the world.This paper reviews the research on the chemical constituents and pharmacological activity of Pholidota chinensis Lindl.，which will provide information for further rational exploitation of Pholidota chinensis Lindl.and developing new drugs.

Key words：Pholidota Chinensis Lindl.; Medicinal Plant; Chemical Constituent; Pharmacological Activity

蘭科石仙桃屬植物為多年附生草本植物，在我國分布范圍廣泛，主要分布在浙江、廣西、江西、福建、臺灣等地的高海拔叢林和巖石上。石仙桃屬植物是一類藥用歷史悠久的中草藥，藥用部位以假鱗莖或全草入藥。其味甘、微苦、性涼，具有滋陰潤肺、清熱涼血、瀉火解毒、燥濕止癢、消瘀的功效，用于治療眩暈、頭痛、咳嗽、吐血、夢遺、痢疾、白帶、疳積等癥。石仙桃屬植物化學成分復雜，已分離鑒定的化合物有黃酮類、菲類、酚類、萜類、甾類、多糖、脂肪族及礦物質等。不同的化學成分表現不同的藥理活性，具體藥效包括麻醉、鎮痛、抑制中樞神經系統、抗疲勞、耐缺氧等[1-2]。石仙桃屬植物是一類重要的中藥材，在治療疾病上有很大的應用前景，具有較高的科研價值和藥用價值。筆者對石仙桃屬植物主要化學成分和藥理活性的研究進展作一個簡述，旨在為進一步合理開發石仙桃屬植物資源和挖掘新型藥物提供借鑒。

1 化學成分

據相關文獻報道，從石仙桃屬分離得到的化合物種類豐富，約有72種化合物，其中主要包括黃酮類、多糖、萜類、酚類、脂肪族以及菲類等[3-4]。石仙桃屬植物不同的部位所含的化合物分布不同，沈宗根等[5]利用傅里葉紅外光譜儀檢測細葉石仙桃葉、根、球狀莖、根狀莖提取物紅外光譜，發現不同部位的提取物的紅外光譜圖在波形和光譜吸收強度均存在差異，主要是由于特定部位所含化合物含量不一致以及存在其他化合物的干擾所致。此外，不同的提取工藝獲得的石仙桃粗提物也表現出不同的藥理活性[6]。

1.1 黃酮類成分 石仙桃屬的黃酮類化合物含量豐富，常用的萃取溶劑包括乙酸乙酯、石油醚、正丁醇和乙醇。李培源等通過乙酸乙酯萃取細葉石竹桃，測定乙酸乙酯部位總黃酮含量為 39.6 mg/g，但通過石油醚萃取獲得的黃酮總量僅為10.6 mg/g[2，7]。細葉石仙桃黃酮類單體種類多樣，可能是因為各單體間極性不同從而導致不同的溶劑提取效果不一致。陳小兵等[3]將細葉石仙桃的藥材粉末經過反復提取、濃縮后經大孔吸附樹脂吸附，然后分別用水、10%、40%和80%乙醇溶液洗脫進行層析分離、薄層色譜法鑒定、合并相似流份，再反復經硅膠柱色譜、結晶分離、反復重結晶最終得到3個黃酮化合物：7-羥基-3-（4′-羥苯基）異黃酮、槲皮素、7-羥基-3-（4′-甲氧基苯基）色原酮。

1.2 多糖成分 目前，國內外科研工作者對石仙桃多糖的研究主要集中在其藥理活性層面，對于其理化特性的研究較少。福建農林大學科研團隊在石仙桃多糖的理化特性方面展開系統研究發現，石仙桃多糖其單糖組成包括木糖、甘露糖、葡萄糖、半乳糖，各單糖摩爾比為13.33∶24.13∶5.59∶3.10。單糖間連接方式包括1→6連接、1→2連接和1→3連接，而其中又以1→2連接為主。石仙桃多糖側鏈基團無羧基結構，490nm處有最大吸收峰，平均分子量為45200 D，特性黏度為1.55 mL/g[8-9]。

石仙桃多糖提取的最常用方法為水浸提法。楊海花等[4]采用單因素試驗和正交試驗設計，研究料液比、提取時間、提取溫度對石仙桃多糖提取率的影響，確定石仙桃多糖的最佳提取工藝。采用鹽析法除蛋白、乙醇反復沉淀的方法純化獲得多糖總含量為3.352%的石仙桃水提液。田超等通過輔助一定物理條件可有效增加石仙桃多糖水浸提效果，如加熱浸提或超聲浸提，所獲水浸提液多糖總糖濃度最高可達14.01%[9]。

1.3 萜類成分 國內外研究報道，從石仙桃屬植物全草已分離鑒定的萜類化合物有15個，其中大部分為三萜化合物，而單帖類化合物尚未見相關報道。我國科研人員首次從石仙桃屬植物中分離獲得3個三萜類化合物：環氯酮（Cyclophlidone）、環膽堿醇（Cyclopholidonol）、25-亞甲基對羥基-反式-肉桂酸酯（25-methylenecy-clortanyl p-hydroxy-trans-cinnamate）[10]。Zhi MB等[11]從云南石仙桃分離獲得三萜化合物石仙桃堿A（Pholidotine A）和石仙桃堿B（Pholidotine B），Li B[12]從細葉石仙桃分離獲得三萜化合物24-methylenepollinastanone、24-methylenecycloartan-3-one。其他已鑒定三萜化合物包括24-亞甲基環阿爾廷醇（24-methylenecycoartanol）[4]、何帕烯（Hop-22（29）-ene）[12]、環己醇（Cycloeucalenol）[13]、環新醇（Cycloneolitsol）[14]、石仙桃堿Pholidotin、24-methylidenecycloartan-3-yl（E）-p-hydroxycinnamate[15];從細葉石仙桃分離獲得的二萜化合物Clerodane、Labdane[12]。在已分離獲得的萜類化合物中，有7種來源于細葉石仙桃（包括2種二萜類），將近總量的一半，可見在石仙桃屬植物中，細葉石仙桃的萜類化合物種類是比較豐富的。

1.4 9，10-二氫菲類化合物成分 9，10-二氫菲類化合物在石仙桃屬植物可揮發化學成分中占比是3.78%[16]，雖然含量不高但該類成分是石仙桃屬植物的特有成分[17-19]，因此其可作為鑒別石仙桃屬植物種屬關系的潛在理化指標。9，10-二氫菲類化合物另一個重要特征是側鏈常帶有多個酚羥基，賦予其較強的抗氧化活性，在開發抗氧化劑領域具有廣闊前景。目前從石仙桃屬植物中分離鑒定的9，10-二氫菲類化合物單體有27個。從細葉石仙桃分離獲得化合物：麻黃堿（Ephemeranthoquinone）、紅門蘭醇（Orchinol）[20];從節莖石仙桃分離獲得黃舌蘭（Flavidin）、異黃酮（Isofavidinin）、異氧氟烷（Iso-oxoflavidinin）[21];云南石仙桃含菲類化合物最豐富，共分離鑒定13個化合物：甘菊苷（Lusianthridin）、Eulophiol、1，4-菲醌（Densiflorol B）[22]、Coelonin[23]、2，4，7-三羥基-9，10-二氫菲（2，4，7-tyihydroxy-9，10-dihydrophenanthrene）、Phoyunnanins A、Phoyunanins B、Phoyunnanins C、Imbricatin、4，4′，7，7′-tetrahydroxy-2，2-dimethoxy-9，9′，10，10′-tetrahydro-1，1′-biphenanthrene[17]、Phoyunnanins D、Phoyunnanins E[15]、石仙桃菲（Pholidotol）[23];從石仙桃分離鑒定11種化合物：Eulophiol、Coelonin、甘菊苷（Lusianthridin）、赫爾西酚（Hircinol）、大麻二氫菲（Cannabidihydrophenanthrene）、Erianthridin、2，4，7-三羥基-9，10-二氫菲（2，4，7-tyihydroxy-9，10-dihydrophenanthrene）、Phoyunnanin D、4-甲氧基菲-2，7-二醇（Flavanthrin ）、Blestrianin A[18]、4，5-dihydroxy-2-methoxy-9，10-dilydrophenan。

2 藥理活性

2.1 麻醉作用 舒文海[25]通過3種動物做局麻實驗，發現石仙桃水提液具有一定的局麻作用。細葉石仙桃的水提液能阻斷蟾蜍神經干動作電位，作用與普魯卡因類似;細葉石仙桃水提液同樣對兔角膜表面也有麻醉作用，作用與地卡因類似;通過豚鼠皮內注射100%細葉石仙桃的水提液，測試皮丘的痛反應，記錄痛反應的陽性率表明石仙桃水提液具有浸潤麻醉的作用。

2.2 鎮痛作用 劉建新等[26]通過采用熱板法、醋酸扭體法、電刺激致痛法實驗發現石仙桃提取液明顯抑制冰醋酸引起的小鼠扭體反應，表明其具有鎮痛作用。劉洪旭等[27]對細葉石仙桃藥理活性部位進行研究發現，石仙桃水提物能明顯提高熱板引起的小鼠痛閾值，減少冰醋酸致小鼠的扭體次數。

2.3 抗疲勞、耐缺氧作用 周紅林等[28]通過評價小鼠常壓耐缺氧、亞硝酸鈉引起的缺氧、特異性心肌缺氧、對抗腦缺血缺氧和耐力5個方面的生理特性，分析石仙桃提取物在抗疲勞和耐缺氧方面的生理活性發現，注射石仙桃提取物后小鼠耐缺氧環境、存活時間延長、延長在缺血缺氧環境下的喘息時間。表明石仙桃提取物在抗疲勞和耐缺氧方面表現出一定的活性。

2.4 抗腫瘤 曲戈霞等[29]利用稻瘟酶篩選體系和腫瘤細胞體外細胞毒活性篩選體系進行活性跟蹤分離，并采用人肝癌細胞HpeG2 對其可能的作用機理進行了初步探討。王光輝等[30]運用石仙桃50g、30g量配合GP方案治療中，結果表明在化療基礎上運用云南石仙桃輔助治療，在改善患者臨床證狀，減輕化療毒副反應方面，比單純的化療效果好。

2.5 抗癌作用 通過采用噻唑蘭比色法、流式細胞儀技術和蛋白質電泳技術分別測定云南石仙桃氯仿層活性部位對HepG2細胞生長增值的影響以及對其細胞周期及相應的細胞周期蛋白表達的影響，結果顯示云南石仙桃氯仿層活性部位對人肝癌細胞HepG2的細胞周期有一定阻斷作用。表明云南石仙桃氯仿提取物有一定抗癌作用[30]，但其作用機制有待進一步研究。

3 小結與展望

細葉石仙桃的用藥歷史悠久，其植物中所含的菲類、萜類、多糖類成分多具有生物活性，目前國內外對細葉石仙桃的研究主要集中在化學成分的提取、分離等方面，石仙桃屬植物藥效物質基礎和藥理作用機制尚未明確。因此，在今后的研究中，應進一步加強對石仙桃屬植物藥效物質基礎及藥理作用機制研究。

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（收稿日期： 編輯：陶希睿）

作者簡介：吳秀彩（1992-），女，侗族，研究生在讀，藥師，研究方向為中藥藥效篩選。E-mail：523169164@qq.com