不同劑型降壓藥，我們應怎么選？

文丨付勇（三臺縣人民醫院）

導讀

現在，抗高血壓的主要治療目標就是長期且穩定的降低血壓。而不是像過去一樣采用速效制劑進行降壓，例如：先服用硝苯地平普通片，降血壓以最快的速度降下之后，在改用長時期服用的藥物。抗高血壓藥主要根據藥理學的特征和臨床上的實際需求進行正確的服用，一般常用的藥物劑型大致分為：控釋（片和膠囊）、緩釋（片和膠囊）、常釋制劑（膠囊劑、分散片、普通片）等。那么，下面我們就為大家介紹一些有關不同劑型降壓藥的特點以及用藥的注意事項。

不同劑型分類及特點

（1）分散片：主要適用的范圍為老年人和幼兒。分散片主要是指在水中可以以最快的速度迅速崩解，并且還可以將片劑進行分散。相比于普通片，這種分散片的質量要求相對于非常的高，且質量標準的控制難度相對比較高，在服用時需要先進行打粉。這種劑型在遇水之后就可以被迅速的崩解，并形成一種均勻的粘性懸液。分散片主要的特點就是使用方便、吸收速度快，而且生物的利用率非常高，用后的不良反應也比較小。降壓藥分散片主要就是可以有效改善患者服用的方法，尤其是利于兒童和老人等不方便患者進行服用。

（2）緩釋劑：可以有效提高依從性。緩釋制劑主要是指采用特殊的制劑工藝，可以有效從這種劑型中延緩釋藥的速率，可以有效降低藥物直接進入到機體的速度和效率，可以嚴格按照要求緩慢的并非在恒速下進行釋放。與其他普通的試劑相比，每24h 用藥的次數可以從3 ～4次逐漸減少的1-2 次，這樣可以有效延長藥物的藥效，減少服用藥物的次數，進而不斷提高患者用藥的依從性，硝苯地平緩釋片就是最為典型的一種緩釋劑。

（3）控釋劑：血藥的濃度相對較為恒定。控釋制劑主要是通過對衣膜進行控釋，確保可以將這種藥物試劑定時、定量、勻速地向外進行釋放，確保血藥的濃度可以處于在一個恒定的狀態，在一定單位時間內恒定的釋放劑量，可以有效保障血藥濃度的恒定性，且藥效也會非常的顯著。

什么藥物需要控/緩釋？

控/緩釋制劑不僅可以維持藥物自身的血藥濃度，還可以在非常長的一段時間內進行維持，在此基礎上就可以在很大程度上對血藥濃度的峰谷現象進行有效的克服，確保血藥的濃度可以保持在一定的范圍之內，并且藥物的濃度還可以保持在一個穩定的狀態，這樣就非常利于減少患者服用藥物后的不良反應，改善患者的臨床癥狀，還可以有效提高患者的治療效果，利于患者病情的快速恢復。

抗高血壓的藥物是否要制成控/緩釋制劑，主要取決于藥物的半衰期。例如：厄貝沙坦（賽諾菲(杭州)制藥有限公司，國藥準字J20130049），這種藥物的服用效果相對來講非常的顯著，其吸收效果也非常好，而且半衰期也非常的長，大致為11-15小時，每次給患者服用1 次即可，服用三天后，患者的血漿濃度就相對比較穩態。因此，厄貝沙坦無緩控釋制劑只包括：厄貝沙坦片、厄貝沙坦分散片、厄貝沙坦膠囊。

對于一些半衰期相對比較短的降血壓物來講，需要使用其緩釋控釋劑對患者的血壓進行合理化的控制，例如：硝苯地平片（石藥集團歐意藥業有限公司，國藥準字H13021315），讓患者進行口服，患者口服15 分鐘之后，就可以起到顯著的作用，其半衰期相對比較短，大約在2.5 ～3小時，其作用的持續時間可以達到4 ～8小時。口服硝苯地平緩釋片之后，血藥濃度在1.6 ～4小時就可以達到峰谷，該藥物每小時的血線平緩時間相對比較長久，每天給患者服用1 次，可以在很大程度上使血藥的濃度可以維持在12個小時。患者使用硝苯地平控釋片之后，患者的血藥濃度就可以在6小時之內達到一個平臺，其波動率比較小，這種現象大致可以維持在24個小時。

選用注意事項

控/緩釋制劑的藥物由于吸收的特性各不相同，在服用之后這兩種藥物的釋放效力也會存在一定的差異性，緩釋的釋放速率可以達到一級，控釋的速率屬于零級狀態，主要以恒速的狀態進行釋放。緩釋制劑在被人體吸收之后，其藥物的濃度值與普通的制劑相比，較為平坦，而且達峰的時間相對也比較長，但是控釋制劑從基本上來看，它并沒有吸收峰。控/緩釋制劑不可以藥物隨意地掰開、碾碎，甚至還不可以采用鼻飼的方式急性服用，其主要原因是這兩種制劑的藥物一旦被分割之后，控/緩釋膜或者骨架被就會被直接破壞，藥物就會以最快的速度全部釋放出來，這樣不僅達不到控釋緩釋的效果、達不到長期穩定的治療效果，而且還會使藥物的藥效以最快的速度全部被釋放，一般緩/控釋制劑的載藥量與普通制劑的載藥量進行對比，高于2 ～3 倍，會使患者體內的血藥濃度逐漸上升，并且還可以以最快的速度逐漸上升，利于在很大程度上提升藥物的副作用，患者在服用藥物之后會引起極大的不良反應。但是部分控/緩釋制劑可以通過采用特殊性的工藝制作而成，也可以將藥物直接掰開進行服用。因為，這些藥品的表面都有一個劃痕，只要仔細閱讀說明書，按照藥品的說明書將藥品劃開，掰成兩半，之后給患者進行服用。