非布司他的藥理作用、藥代動力學及臨床研究進展

鄭名耿

【摘 要】痛風為臨床炎性關節疾病，主要是由于患者高尿酸水平大幅度提升從而導致尿酸鹽結晶在人體內大量沉積，在病情發展期間，在嚴重損害患者機體健康的同時，還會降低患者日常生活質量。非布司他是目前治療痛風的一種新型藥物，為分析該藥物在痛風患者當中的用藥效果以及安全性，本文就非布司他的藥理作用、藥代動力學及臨床研究進展展開探討分析，具體內容如下。

【關鍵詞】非布司他;藥理作用;藥代動力學;臨床研究進展

【中圖分類號】R969【文獻標識碼】A【文章編號】1672-3783（2020）10-30--02

對于痛風患者而言，主要癥狀體現為高尿酸血癥以及急性關節炎，在病情長期發展的過程中會對患者的心理以及生理產生嚴重的影響。在對患者實施治療的過程中，主要是通過穩定患者體內的血清尿酸水平，進而抑制尿酸鹽結晶情況，降低痛風的發作率，分解在體內沉積的痛風石。為此，為幫助患者臨床癥狀得到更好的改善，病情更好的恢復，以下就針對非布司他在患者當中發揮的效用展開分析探討，分析其應用價值。

一 非布司他的藥理作用

對于非布司他，屬于黃嘌呤氧化酶（XO）抑制劑，在藥物應用過程中，通過與鉬蝶呤活性位點進行結合，使得氧化還原態的鉬輔因子處于孤立的狀態，進而抑制體內XO與底物聚集。由此可以表明，非布司他可對還原形式以及氧化形式的XO進行抑制，在藥物應用過程中，自身含有的含有非嘌呤分子選擇性較強，對XO相關的鉬蝶呤有聯系的分子通道的親和性較好，在與分子通道的結合期間，會對其Mo-pt和底物產生阻礙，抑制體內尿酸的形成。對于非布司他，特異性較強，不會對鉬原子的氧化還原狀態產生影響，穩定性較強，藥效持續時間較長，不受Mo-pt的自動氧化影響。在藥物應用期間，不會與嘌呤和嘧啶代謝酶發生抑制作用。在非布司他大鼠實驗相關研究當中，結果顯示，藥物具備較強的降尿酸作用[1]。

二 非布司他的藥代動力學

在臨床用藥期間，非布司他一般以口服給藥為主，每天一次，其吸收率大約為80%左右，具體吸收情況還要因人而異。在用藥期間，正常飲食以及質子泵抑制劑會對藥物吸收效果產生作用，但對藥物降尿酸效果不會產生任何影響。因此在藥物具體應用期間，在餐前或餐后均可服用。在患者用藥后，患者血藥濃度可在2小時以內升至最高，乳溝服藥劑量超過40mg，則藥物半衰期為（9.6±4.8）h，在藥物劑量達到40～120mg時，具有線性藥代動力學特征[2]。在用藥過程中，在非布司他達到穩態時，表觀分布容積大約在50L，血漿蛋白結合率為接近100%，在藥物劑量40、80mg時，血藥濃度最高值在（1873.45±736.21）ng/mL、（3898.26±1581.12）ng/mL。據相關臨床研究數據顯示，以40mg劑量為主，多次服藥后的藥代動力學參數與單次服藥無顯著差異，體內無積蓄，但個體化差異較為顯著，主要以肝臟代謝[3]。藥物不會對腎臟差產生影響，因此對于腎功能不全者，不需調整給藥劑量。

三 非布司他的臨床研究進展

非布司他是一種較為安全可靠且效果良好的痛風疾病治療藥物，基于藥物自身具備的特點，值得臨床推廣與應用。在黃卓的非布司他治療老年痛風的臨床療效及安全性當中表明，基于觀察組非布司他藥物的應用，對比兩組患者實施治療后的血清尿酸水平，服用非布司他組患者的下降幅度更佳，觀察組（13.33%）患者在治療后期不良反應發生的概率明顯低于對照組（31.11%）采取的別嘌醇治療，組間數據比較具有顯著差異[4]。但在賴志廷，羅演華，莫鳳瓊，等人的非布司他治療痛風伴高尿酸血癥的安全性及應用效果評估當中表明，基于非布司他治療藥物的應用，在具體用藥期間，雖然能夠對患者的血清尿酸水平進行有效的抑制，控制患者病情的發展，但是相對于別嘌呤醇，在藥物作用下很容易會誘發患者急性痛風的發作，而且隨著用藥劑量的逐漸增加，急性痛風發作的概率越高[5]。因此，在痛風患者采取非布司他實施治療的過程中，為有效防止藥物作用期間引發的急性痛風，在治療期間要同時給予患者抗炎鎮痛藥物，預防急性痛風的發作。

近年來，受人們日常生活習慣的轉變、生活行為的變化，外界環境因素的影響等，痛風疾病的發病率呈現逐漸上增的趨勢，嚴重降低了患者的身體健康以及生活質量，且在病情長期發作期間，會加重患者的心理負擔，影響患者治療心態，進而降低藥物治療效果。如果治療工作不及時，就會對患者生命安全構成嚴重威脅。因此，在對痛風患者實施治療期間，就需加強對治療藥物的研發以及改進，在提升患者治療效果的同時，來為患者獲得更好的預后。在本研究當中，以非布司他治療藥物為例，通過對其藥理作用、藥代動力學及臨床研究進展展開分析，綜合評估在具體用藥期間藥物治療效果以及安全，以此來為痛風患者用藥治療提供科學的依據。

結束語：

研究數據表明，通過非布司他在痛風患者當中的應用，從藥物自身角度出發，帶來的不良反應較小，安全性高，而且作為一種新型抗尿酸藥物，藥物治療效果顯著，有助于患者臨床癥狀得到更好的改善，縮減了患者的用藥治療時間，避免長期用藥期間對患者身心健康帶來的損害。藥物作用效果顯著，開創了痛風患者治療的新時代，臨床應用風險低，市場發展前景較為廣闊，具備重要的研究價值。

參考文獻

黃社文.非布司他的藥理作用、藥代動力學及臨床研究進展[J].臨床醫藥文獻電子雜志，2018，5（04）：194-195.

楊曉凌，劉歡，陳亮，高維琴.防己黃芪湯與非布司他對脾虛濕阻型痛風性關節炎的療效[J].中國繼續醫學教育，2018，10（25）：142-144.

周進.非布司他與別嘌醇治療痛風合并腎功能不全的療效對比研究[J].湖南師范大學學報（醫學版），2018，15（01）：124-127.

黃卓.非布司他治療老年痛風的臨床療效及安全性[J].臨床合理用藥雜志，2018，11（6）：30-31.

賴志廷，羅演華，莫鳳瓊，等.非布司他治療痛風伴高尿酸血癥的安全性及應用效果評估[J].中國醫學創新，2018，015（007）：124-126.