藥物制劑新技術在現代中藥研究中的應用

陳雪晴 孫加燕

【摘? 要】中藥制劑現代化的發展與完善因藥物制劑新技術的涌現及應用而得到了極大的推動，增強了中藥的制劑水平。本文主要對固體分散、透皮、包合、脂質體、微型包囊和微囊、靶向制劑、納米球和納米囊技術等常見制劑新技術進行探究，推進中藥制劑的現代化。

【關鍵詞】藥物制劑新技術;中藥制劑;中藥現代化

【中圖分類號】R197????? 【文獻標識碼】A????? 【文章編號】1672-3783（2020）11-0035-01

中藥與西藥相比具有化學成分復雜，脂溶性成分占比大，有效成分水溶性差等特點，因而傳統劑型（如丸劑、湯劑、膏劑等）的生物利用度相對較低。中藥制劑的現代化需要融入藥物制劑的新技術來促進中藥制劑的長足發展。本文對中藥制劑的新技術進行論述，為利用現代化方法發掘中藥的潛力提供借鑒。

1 固體分散技術

固體分散體通過將難溶性藥物以分子、無定形或微晶等形式分散在載體材料中來提高難溶性藥物的溶解度、溶出度及生物利用度[1]。張守德等[2]采用噴霧干燥法以聚合物聚丙烯酸樹脂Ⅱ（EudragitⅡ）為載體材料制備了穿心蓮內酯固體分散體，結果表明，其顯著提高了穿心蓮內酯的溶出速率。該技術的制備方法有熔融、溶劑、噴霧干燥等，載體材料有水溶性、脂溶性、腸溶性及聯合載體材料等，在實際應用中，制劑的選擇需要結合藥物自身性質、載體材料的類型、存儲條件等的控制。

2 透皮技術

中藥的皮膚外用制劑包括洗劑、酊劑、糊劑等，透皮技術中藥物經皮吸收后發揮全身或局部作用，可避免首過效應，副作用較小。在實際應用中將透皮吸收技術與激光促滲技術和電滲透術等現代化技術結合來提高治療效果，同時高分子基質的應用（如丙烯酸酯、甲丙烯酸共聚物、丙烯酸鈉等）也可提高中藥外用制劑的治療效果[3]。

3 包合技術

包合技術是指一種分子包藏于另一種分子的空穴結構內形成包合物的技術。其優點是可增加藥物的穩定性、溶解度和生物利用度、降低不良反應、掩蓋藥物的不良氣味[4]。該技術的包合材料常用β-環糊精（β-CD），盧惠敏等[5]用茶樹精油β-環糊精包合物證實了β-CD的包合作用對茶樹精油有一定的保護作用。

4 脂質體技術

脂質體又稱類脂小球、液晶微囊，是一種類似微型膠囊的新劑型，其結構類似生物膜（又稱人工生物膜）[6]。分為普通脂質體和新型脂質體（包括pH敏感脂質體、長循環脂質體、熱敏脂質體、前體脂質體等），具備靶向和淋巴定向性（用于抗腫瘤、抗病毒、抗真菌等）、緩釋、降低藥物毒性及增強藥物的穩定性等特點。中藥藥物通過與脂質體結合，以脂質體為依托，發揮其特點，促進中藥藥物藥效的發揮，提高藥物的穩定性。但由于中藥成分復雜且量大，該技術在應用時對于中藥有效成分較純的部位較為適合[7]。

5 微型包囊和微囊技術

該技術選用天然或高分子材料用作藥物的囊殼，通過處理加工制成含有囊心的小膠囊，該技術的主體特征是將一種藥物分子包裹在另外一類藥物分子的空間中。中藥經微囊技術可提高藥物的療效，掩蓋藥物可能產生的不良氣味，并在口服過程中降低藥物本身對胃腸道的刺激，促進藥物的口服吸收，降低因貯存而導致的藥物失效，在我國中藥的加工方面起到了重要的作用[8]。

6 靶向制劑技術

靶向制劑亦稱靶向給藥系統（targetingdrugsystem，TDS），系指借助載體、配體或抗體將藥物通過局部給藥、胃腸道或全身血液循環而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統[9]。中藥靶向給藥系統載體包括脂質體、微球、納米粒、乳劑等，該技術的運用可提高對靶向區域的指向，具有選擇性高、降低對正常細胞的損傷、降低藥物的用量及提高藥物的生物利用度的優點。但載藥量及其質量評價等問題仍需要進一步研究[10]。

7 納米球和納米囊

納米球與納米囊是粒徑為1～1000nm的聚合物包衣納米粒，主要以大豆油、三酰甘油酯等作為載體。納米粒由藥物被載體材料包裹后形成，有控釋和靶向性。研究表明，該技術在中藥制劑的配制中可提高藥物的生物利用度，同時降低副作用。

8 小結與展望

中藥制劑作為中醫藥文化的重要組成部分，中藥現代化的發展為中藥制劑研究開發提供了更廣闊的思路。藥物制劑新技術的應用在中藥劑型生物利用度的提高、毒性的降低、用藥的安全性等方面發揮了積極的作用。并通過傳統方式與新技術的有機結合，滿足當下中藥現代化發展的日益需求，促進中藥制劑在臨床應用價值的最大發揮。

另外，中藥新技術的發展也要依托創新，借鑒西藥新劑型的制劑技術，對中藥劑型進行研究，加大對于新型輔料的投入，規范科學的應用中藥制劑新技術，為中藥現代化的長遠發展做好基礎。

參考文獻

[1]??? 曾慶云，祝婧云，趙國巍，等.固體分散體中藥物分散狀態測定方法的研究進展[J].中成藥，2019，41（01）：146-150.

[2]??? 張守德趙國巍，衷友泉，等.穿心蓮內酯聚丙烯酸樹脂Ⅱ固體分散體的制備及表征[J].中國醫院藥學雜志，2019，39（23）：2370-2374.

[3]??? 曹富寧.藥物新劑型與新技術在中藥制劑中應用與開發的研究進展[J].臨床合理用藥雜志，2019，12（24）：177-179.

[4]??? 劉輝，湯韌，聶淑芳，等.藥物制劑新技術在中藥制劑現代化中的應用[J].醫藥導報，2007（10）：1198-1201.

[5]??? 盧惠敏，楊海英，李春海，等.茶樹精油β-環糊精包合物的制備及其貯存穩定性分析[J].包裝與食品機械，2019，37（06）：31-36.

[6]??? 張靈芝.脂質體制備及其在生物醫學中的應用[M].北京：北京醫科大學中國協和醫科大學聯合出版社.

[7]??? 謝紅兵，何宗衛，王梅.脂質體及其在中藥制劑中的應用研究進展[J].海峽藥學，2009，21（07）：28-32.

[8]??? 初香芝.藥物制劑新技術在中藥制劑現代化中的應用[J].心理月刊，2019，14（04）：190.

[9]??? 崔福德.藥劑學[M].北京：人民衛生出版社，2007：454.

[10]? 馬佺，顏紅，彭買姣，等.中藥靶向制劑研究進展[J].湖南中醫藥大學學報，2012，32（12）：71-73.

作者簡介：

陳雪晴（1991-），女，安徽六安，助教，研究生，研究方向：藥劑學。

通訊作者：

孫加燕（1985-），女，安徽安慶人，講師，研究生，研究方向：疫苗與診斷試劑

課題項目：

課題：基于“金課”標準的《藥事管理學》混合式教學改革研究，項目名稱：安徽省質量工程項目;編號：2019jyxm0566

項目名稱：安慶醫藥高等專科學校校級第一批混合課程項目建設教改專項;編號：2019HK014）