吡唑酰胺類衍生物的合成及除草活性評價

李曉天，任 達(dá)，高 衛(wèi)，孫素素，陳 來，張金林

（河北農(nóng)業(yè)大學(xué) 植物保護(hù)學(xué)院，河北 保定 071001）

除草劑的使用不僅在作物草害的綜合防治中發(fā)揮關(guān)鍵作用，還為農(nóng)產(chǎn)品的穩(wěn)產(chǎn)增收以及糧食安全保駕護(hù)航［1-2］。然而除草劑的不合理使用，使得雜草抗藥性越發(fā)嚴(yán)重，最終導(dǎo)致農(nóng)藥的施用量越來越多，形成了惡性循環(huán)［3-4］。研制新型農(nóng)藥品種不僅可以降低農(nóng)藥的使用量，緩解抗藥性，還可能發(fā)現(xiàn)新的靶標(biāo)位點(diǎn)［5-6］。因此，開發(fā)新型農(nóng)藥品種對于降低農(nóng)藥使用量以及緩解靶標(biāo)抗性具有重要意義［7］。

雜環(huán)化合物因其含有雜原子，往往展示出有別于全碳芳香環(huán)的生物活性，使其在新農(nóng)藥創(chuàng)制領(lǐng)域中扮演著重要角色［8-9］。其中含有2 個氮原子的五元雜環(huán)吡唑，作為重要的農(nóng)藥生物活性骨架，展示出了多種不同的功能［10］，例如充當(dāng)玉米田除草劑苯唑草酮中除草活性藥效團(tuán)［11］，可以通過吡唑的異構(gòu)化，形成酮式結(jié)構(gòu)，與靶標(biāo)對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶（4-hydroxyphenylpyruvate dioxygenase，4-HPPD）中的亞鐵離子形成配位鍵［12］。再者，如琥珀酸脫氫酶抑制劑中的二氟甲基吡唑，作為殺菌活性核心藥效團(tuán)，開發(fā)出了多個琥珀酸脫氫酶抑制劑品種［13-14］。同樣，吡唑雜環(huán)的衍生物也出現(xiàn)在殺蟲劑中，例如殺蟲劑敵蠅威等。因此，吡唑類衍生物在農(nóng)藥的多個領(lǐng)域都占有重要的地位。

吡唑酰胺類衍生物作為農(nóng)藥活性分子，在殺菌劑、殺蟲劑、除草劑中應(yīng)用廣泛，如董存濤等人［15-16］報(bào)道了吡唑芐酰胺類化合物對番茄早疫病菌具有優(yōu)良的抑制活性；……