美國FDA于2020年12月18日批準Myovant科學公司(Myovant Sciences)新藥Orgovyx(relugolix,瑞盧戈利,CAS登記號737789?87?6)用于成人治療晚期前列腺癌,這也是FDA批準的第1種治療前列腺癌的口服激素類藥物。
據(jù)美國癌癥協(xié)會(The American Cancer Society)估計,在2020年美國共有約190 000例前列腺癌。晚期前列腺癌的常規(guī)治療方案是雄激素剝奪療法(androgen deprivation therapy),即使用藥物降低患者體內(nèi)雄激素水平,從而抑制前列腺癌細胞生長。此前,F(xiàn)DA批準的治療手段是藥物注射或者皮下植入,患者每次都需去醫(yī)療機構(gòu)進行治療;而此次批準的Orgovyx(relugolix)則是口服藥物,對患者用藥帶來極大的方便。
Orgovyx是一種GnRH受體拮抗劑,其作用機制是阻止腦垂體分泌促黃體生成素(luteinizing hormone)和卵泡刺激素(follicle?stimulating hormone),從而促使睪丸減少分泌睪酮。
Orgovyx最常見的毒副作用有顏面潮紅、血糖血脂升高、骨骼肌肉痛、血紅蛋白降低、疲勞、便秘、腹瀉、肝酶水平升高。