(首都醫科大學附屬北京安貞醫院藥事部)
郭藝芳(河北省人民醫院心內科主任醫師)
王依蕾(上海市普陀區中心醫院藥劑科)
現今,越來越多的高血脂患者都偏向于服用他汀類藥物,“他汀家族”真的是萬金油嗎?他汀藥物主要涵蓋洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀等。作為口服降脂藥,他汀可降低低密度脂蛋白膽固醇水平、降低甘油三酯、升高高密度脂蛋白膽固醇水平。不同的他汀降脂作用強弱不同,代謝途徑不同,理化性質不同,作用時間不同,患者需遵醫囑。醫生常會根據患者的低密度脂蛋白膽固醇需降到的目標值,來選擇藥效強弱不同的他汀。患者的肝腎功能情況,以及與同時服用其他藥物的種類可能發生的相互影響,也是醫生的考慮因素。
常見他汀藥物半衰期
他汀類藥物的作用方式,是通過抑制人體內一種名為HMGCoA還原酶的物質,以減少體內膽固醇的合成,來發揮調節血脂的作用。膽固醇的合成過程在夜間比較活躍,因此,晚上服用他汀,能有效抑制膽固醇合成,達到最大藥物療效,尤其是短效他汀,應放在睡前服用,代表他汀有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。洛伐他汀半衰期雖小于3小時,但由于食物可顯著增加其藥物吸收,所以應放到餐后30分鐘內服用效果最佳。匹伐他汀雖然半衰期較長,但其說明書也要求飯后服用效果最佳。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期長,任何時間服用都可以抑制24小時內的膽固醇合成,一天之內任何時間服用均可,不過晚飯后2小時服用效果可能更佳。
他汀類藥物除了有降血脂的功效,還可抑制血管內皮的炎癥反應,穩定粥樣斑塊,改善血管內皮功能,延緩動脈粥樣硬化進程,甚至是治療冠心病。
服用他汀需注意這幾點:1 懷孕和哺乳期婦女嚴禁使用。2 他汀類藥物偶爾可能有肌肉毒性,如出現肌痛或肌無力應及時就醫。3 每一個吃他汀的患者都有不得不吃的理由,任何脫離劑量談毒性的說法都是不負責任的,他汀類藥物的肝損與劑量直接相關,主要表現為血清轉氨酶升高,故首次用藥、調整藥物種類或劑量到6周時或常規用藥后3~6個月時需要到醫院復查肝功能,如服用后血清轉氨酶升高幅度高于正常上限3倍,建議及時停藥,待指標正常后換藥或小劑量服用。4 糖尿病患者服用時應密切監測血糖,及時調整降糖方案。5 他汀品種雖不同,但應用常規劑量時安全性相似,發生副作用的機會相當。如增加劑量,發生副作用風險隨之增高,所以多數專家不建議大劑量使用。