Oxazosulfyl類似物的合成及殺蟲活性測定*

陳 祥，王新宇，高一星，劉東東，張 靜，張立新

（沈陽化工大學 功能分子研究所 遼寧省綠色功能分子設計與開發重點實驗室沈陽市靶向農藥重點實驗室，遼寧 沈陽110142）

Oxazosulfyl是2014年日本住友化學在一篇專利中公開了一種結構新穎的苯并噁唑類廣譜型殺蟲劑[1，2]，開發代號為S-1587。Oxazosulfyl的商品名為ALLESTM，CAS名稱為2-[3-（乙基磺酰基）-2-吡啶基]-5-[（三氟甲基）磺酰基]苯并[d]噁唑，CAS登錄號為1616678-32-0，分子式：C15H11F3N2O5S2。其化學結構式見下式：

日本的先正達公司，農藥株式會社等對Oxazosulfyl類化合物的研究結果顯示，這一類的化合物具有全新的殺蟲作用機制，同時對于飛虱，斜紋夜蛾，蚜蟲，小菜蛾等常見的害蟲均具有良好的防治效果。Oxazosulfyl類化合物具有廣闊的商業前景，研究意義重大[3-8]。

喹唑啉酮類化合物以及苯并三嗪酮類作為含氮雜環類的化合物，具有廣譜的生物活性，在農藥領域有著廣泛的應用[9-13]；專利CN102341376中報道了喹唑啉酮類的化合物Lead compoundⅠ在300mg·L-1的質量濃度下，對神澤葉螨的致死率可達100%；專利CN105601577中公開的苯并三嗪酮類化合物[14]Lead compoundⅡ在100mg·L-1的質量濃度下對朱砂葉螨的致死率達到80%以上。

通過以上報道，本研究采用活性亞結構拼接原理，把先導化合物Ⅰ的Part A部分、先導化合物Ⅱ的Part B部分及先導化合物Ⅲ的Part C部分進行活性基團融合，設計、合成得到了全新骨架的Oxazosulfyl類似物（5個系列，共15個新化合物），通式見圖1。

圖1 目標化合物的設計思路Fig.1 Design idea of target compounds

1 合成路線

目標化合物的合成路線見圖2。

圖2 目標化合物的合成路線Fig.2 Syntehetic route of the target compound

2 實驗部分

2.1 儀器與試劑

CHEETAH型中壓快速純化制備色譜（天津博納艾杰爾科技有限公司）；……