口腔護理用品中常用的兩種抗菌劑

黎偉東 鄒 忌

(廣州納英化工有限公司，廣州 510000)

引言

目前市場的口腔護理產品繁多，種類功效多樣化。在產品中添加抗菌劑，抑制口腔細菌增長，對于抑制牙菌斑、改善口臭有一定效果。抗菌劑的種類很多，如三氯生、度米芬、西吡氯銨、尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、氯己定等。這些抗菌劑的優缺點也有所不同。

本研究通過查閱文獻及相關實驗結果，簡述其中兩種抗菌劑——度米芬和西吡氯銨的各自特點。

1 性狀

1.1 度米芬

度米芬(Domiphen Bromide)分子結構式為：

是一種季銨鹽，為白色至微黃色片狀結晶；無臭或微帶特臭；振搖水溶液，則發生泡沫。在乙醇中極易溶解，在水中可溶，在丙酮中略溶，在乙醚中幾乎不溶。熔點：108℃～118℃[1]。在2M鹽酸溶液、80℃、24小時條件下穩定，但在1M氫氧化鈉溶液、80℃、24小時條件下，會分解出苯酚[2]。

1.2 西吡氯銨

西吡氯銨(縮寫為CPC)分子結構式為：

是一種陽離子季銨類化合物，為白色或類白色鱗片狀結晶或結晶性粉末；有滑膩感。在乙醇、三氯甲烷中易溶，在水中極易溶解，在乙醚中幾乎不溶。熔點：80℃～84℃[1]。

2 抗菌性

1915 年, Jacobs 等報道合成了季銨鹽類消毒劑, 并做了殺菌的研究, 指出該類消毒劑具有一定的殺菌能力。1935年, 德國Domagk研究了這類消毒劑的殺菌性能[3]。度米芬和CPC都是這類消毒劑，現在CPC被應用于口腔護理產品中。

2.1 度米芬

在2013年安徽省醫學科學研究院的李舜等[4]通過實驗表明：將度米芬添加到中藥提取液中，可以其對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和白色念珠菌的抑菌圈約增加了1倍，且在密封后置于37℃條件下90天，仍保持相同的抑菌效果。在2018年安徽省醫學科學研究院的刁慧敏等[5]通過實驗表明：以度米芬與黃柏、紫草、冰片和降香等中草藥提取物復配而成的液體制劑對懸液內的大腸桿菌、金黃色葡萄球菌和白色念珠菌作用1min，平均殺滅對數值均>5.0。綜上說明了度米芬具有廣譜殺菌和抑菌的作用。

2.2 西吡氯銨(CPC)

徐麗麗[6]在實驗中表明CPC對白色念珠球菌、糞腸球菌、屎腸球菌、銅綠假單胞菌均有抑菌作用。溫州醫科大學口腔醫學院的朱祖鳳[7]表明0．05%西吡氯銨漱口水可以有效減少超聲波潔牙過程中擴散到空氣中的微生物含量及術前口腔局部使用西呲氯銨抗菌劑可以降低牙科術后菌血癥的發生率。牙垢的形成是牙菌斑生物膜石化的結果，Maharani Diah Ayu等[8]通過實驗表明CPC可以有效降低牙菌斑和牙齦炎水平，以及降低唾液和口腔牙齦溝中的微生物負荷，從而抑制牙垢積累。綜上說明CPC具有減少微生物及抑制微生物的作用。

3 毒性討論

3.1 度米芬

3.1.1 急性毒性

浙江人民美術出版社從即日起面向社會各界公開征集陸抑非先生作品及著述相關資料，包括繪畫、書法作品，畫稿、手稿、著作、書信、講稿、照片、講課筆記等。

大鼠經腹腔LD50：40mg/kg，除致死劑量外無詳細說明；

大鼠經靜脈LD50：18mg/kg，除致死劑量外無詳細說明；

小鼠經靜脈LD50：31mg/kg，除致死劑量外無詳細說明；

兔子經靜脈LD50：11mg/kg，除致死劑量外無詳細說明；

豚鼠經腹腔LDLo：10mg/kg，除致死劑量外無詳細說明。

DNA的adductTEST系統：細菌-大腸桿菌：10umol/L。

3.1.3 其他安全風險

除以上數據外，Long Yan等[9]發布的文章中提到度米芬是高親和力的人乙醚-a-go-go相關基因( HERG )通道抑制劑，具有未知的致心律失常風險，通過實驗也證實了存在這樣的安全風險。另外，此前提到度米芬會在微堿性環境下存在的體系中由于溫度較高而分解出苯酚，也是一種安全風險。

3.2 西吡氯銨(CPC)

3.2.1 急性毒性

口服-大鼠LD50：200 毫克/公斤;

口服-小鼠LD50:108 毫克/公斤。

3.2.2 其他安全風險

除以上數據外，溫州醫科大學口腔醫學院的朱祖鳳[7]表明0.05%的西吡氯銨漱口水在中長期的時間內(6周)不會改變口腔正常菌群的數目，更長時間的使用西吡氯銨漱口水是否會造成口腔菌群失調還不確定。從目前研究成果來看，它在口腔中安全性是比較好的。

4 小結

本研究通過查閱文獻及相關實驗，對度米芬和西吡氯銨(CPC)進行了一定的了解與分析。度米芬和CPC均為季銨鹽類消毒劑，均具有出色的抗菌抑菌能力。但度米芬的急性毒性比CPC強得多，且存在使心律失常的風險，其安全性不及CPC。另外目前科學界對度米芬對在口腔黏膜以及皮膚長期接觸的應用研究不多，了解不夠深入，同樣存在著很多風險。但西吡氯銨在與口腔黏膜接觸的產品已有的安全性研究中體現出良好的安全性。如果度米芬用于器材消毒抑菌，效果固然很好，但在口腔護理中與口腔黏膜或者與皮膚接觸，應謹慎使用，可以單獨使用CPC或者二者復配可以減少風險，制作口腔噴霧產品或者漱口水時，由于兩者水溶性的差別，配方師應該考慮析出而降低產品質量的風險。