●祝海
很多服用他汀類藥物的病友,在血脂控制不達標時,醫生會建議與依折麥布聯用,以增加對膽固醇的控制。但很多人不了解依折麥布,經常會問這是什么藥?一定要與他汀類藥物做搭檔嗎?如果單獨使用行不行?
人體中的膽固醇有兩個來源,其中70%由人體自身合成,剩下的30%從食物中獲取。這就是為什么許多病人會說“我已經吃得很少了,膽固醇還是很高”的原因。大家熟知的他汀類藥物,就是作用于肝臟的膽固醇“加工場”,它能抑制膽固醇合成酶,從而大幅減少膽固醇的合成。但通過一日三餐攝取的膽固醇,會經腸道吸收,源源不斷地送入人體。此外,通過膽汁分泌排入腸道的膽固醇也會被腸道再次吸收利用,進一步推高血脂指標。這些通過腸道吸收的膽固醇,會繞過他汀類藥物的“監管”,成為降脂的盲區。
依折麥布是膽固醇吸收抑制劑,它通過抑制小腸黏膜上的膽固醇轉運蛋白的活性來減少食物中及膽汁中膽固醇的小腸吸收,從而控制經口攝入的膽固醇。
依折麥布與小腸上皮細胞結合之后可以被吸收,經過門靜脈進入肝臟,之后再被分泌到膽汁中排入小腸,再次發揮作用并被吸收,如此反復,使得依折麥布一直在肝臟、小腸之間循環,被稱為藥物的肝腸循環。
有肝腸循環特性的藥物,作用時間久、消除時間長,所以依折麥布的半衰期能達到22 小時。一般來說,依折麥布每天服用10 毫克就可以長久地發揮作用,有些人對藥物敏感性高,可以服用5毫克。依折麥布的吸收不受飲食影響,可以在一天中任何時間服用。
依折麥布的作用單一,只是抑制膽固醇的吸收,在單藥治療時,大約會使膽固醇水平降低20%。而他汀類藥物對膽固醇的降低可以達到30%~50%,同時還可以改善動脈血管內膜的代謝,增加斑塊的穩定性,使之不容易破潰,長期用藥還有可能使斑塊逆轉。
所以在動脈粥樣硬化的治療上,他汀是“基石”藥物。只有在他汀類藥物不能使低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平達標的時候,才考慮聯合使用依折麥布,可以繼續把LDL-C水平降低20%。所以,依折麥布是他汀類藥物的“好搭檔”。
以下兩類人群特別適合使用依折麥布:

1.對他汀不耐受者 比如服用他汀期間出現了嚴重的肝功能損害(谷丙轉氨酶及谷草轉氨酶大于3倍正常值上限),這時候可以使用依折麥布代替。相關研究數據顯示:與安慰劑相比,單獨應用依折麥布可使低密度脂蛋白膽固醇降低17%~23%,使總膽固醇降低15%以上。
2.單用他汀血脂不達標 臨床指南要求心腦血管疾病的血脂控制目標比較嚴格,有些患者單用他汀很難控制達標,這時候就可以用依折麥布作為他汀的搭檔。相關研究表明,在他汀治療的基礎上加用依折麥布,可以使低密度脂蛋白膽固醇水平進一步降低18%~25%,從而使患者更容易將其控制在小于1.8 毫摩/升的達標水平。更難能可貴的是,依折麥布與他汀搭檔后并不會增加肝功能損害的風險。
此外,除了高膽固醇血癥,依折麥布與非諾貝特等貝特類藥物合并使用,也可對高甘油三酯血癥起到協同增效的作用。
依折麥布的耐受性很好,可能會出現頭暈、感覺異常、便秘等不良反應,但通常很輕微,并且多為一過性。依折麥布的安全性很好,能與其他藥物和平相處,但在服用時仍需注意:①對該藥過敏者不能使用;②慢性肝病未得到控制、轉氨酶持續性升高者不能使用;③孕婦和哺乳期女性禁止使用。