植物原花青素的應用研究進展

張媛雯，趙 琳，譚 偉

（棗莊學院食品科學與制藥工程學院，山東 棗莊 277160）

原花青素（proanthocyanidins，PACs）又被稱作濃縮單寧，是植物中富含的一大類多酚化合物的總稱，具有較強的生物活性[1]。目前學者們已從葡萄皮、枸杞等天然植物中提取分離純化原花青素，隨著提取工藝的不斷優化，其提取率與純度不斷提高。如張曉冰等[2]通過單因素及正交試驗對歐李果渣超聲波輔助乙醇提取工藝進行了優化，使原花青素得率達15.37 mg/g。王文蘋等[3]通過低共熔溶劑溫浸法提取葡萄皮籽渣，得到原花青素含量為143.53 mg/g，提取率是傳統乙醇回流浸提工藝的2.3倍。原花青素是最具潛力的天然防腐劑之一，可以通過抑制丙烯酰胺的合成以提高食品的安全性，延長食品的貨架期[4]；因其具有強的清除自由基、抗氧化、預防心血管疾病、抗腫瘤等多種保健功能而應用于醫療領域[5]；在護膚品中加入一定比例的原花青素可以使其具有美白、防曬、抗過敏、抗輻射等功能[6]。因此，原花青素應用前景廣闊。本文通過概述原花青素在食品、化妝品、醫療保健方面的應用，以期為原花青素的進一步研究提供參考。

1 原花青素在食品領域中的應用

歐洲人自20 世紀70 年代便開始食用原花青素，且未出現明顯的副作用。后經大量的實驗研究證明，原花青素安全無毒，非致畸，可廣泛應用于食品生產中。在此基礎上，原花青素在食品工業中的應用研究得到了快速發展。

1.1 抑制亞硝酸鹽形成

亞硝酸鹽（nitrite，NIT）是食品中存在的強致癌物N-亞硝胺前體，其作為有害物質大量存在于腌制食品中，受到人們的強烈關注，控制其在食品生產、加工、儲藏和運輸過程中的形成是保證食品安全的重要環節[7]。宓偉等[8]研究表明山楂原花青素能夠有效清除自由基和亞硝酸，并且能夠阻斷亞硝胺的合成。肖珍等[9]在模擬發酵條件的基礎上，觀察未添加蓮房原花青素與添加蓮房原花青素的紫甘藍泡菜在發酵過程中的各項指標，發現添加蓮房原花青素的紫甘藍泡菜中氯化鈉和亞硝酸鹽的含量明顯低于未添加的，由此可知原花青素能夠阻斷亞硝胺的合成，提高食品的安全性。因此，在腌制食品制作過程中添加適量的原花青素，會降低腌制制品中的亞硝酸鹽含量，從而在一定程度上提高食品安全性。

1.2 抑制丙烯酰胺生成

丙烯酰胺作為美拉德反應的副產物，廣泛存在于經高溫加工過的淀粉類食品中，是人們不可避免會攝入的食源性毒素，具有危害神經系統、免疫系統、消化系統等毒性[10]。云少君等[11]通過化學模擬體系測得紫米原花青素可以清除自由基，抑制丙烯酰胺的生成，并在質量濃度為0.05 mg/mL 時，抑制能力最強。郝瑞芳等[12]用不同濃度的原花青素保護受丙烯酰胺處理后的細胞，其低、中、高濃度組的細胞存活率分別為80.7%、89.3%、91.5%，表明原花青素具有修復丙烯酰胺對細胞造成損傷的作用。

1.3 抑制食品油脂氧化

原花青素可以通過消除超氧陰離子自由基、參與磷酸和花生四丙烯的代謝過程，達到抑制油脂氧化、延長食品儲藏期的效果。呂亭亭等[13]選用不同溶劑浸提光皮木瓜中的原花青素，測其對不同飽和度油脂氧化的穩定性，發現3 種原花青素提取物均具有良好的抗氧化能力，能夠降低油脂氧化速率。黃武等[14]以不同濃度原花青素對豬肉肥膘進行浸漬處理，結果表明經原花青素處理后的豬肉肥膘，其酸價、過氧化值和硫代巴比妥酸值明顯較空白組低，表明原花青素對豬肉脂肪氧化有一定抑制作用。在食品工業中，脂質氧化是評價食品品質的重要指標，在生產加工過程中，應盡可能降低產品的油脂氧化，以保證油脂產品的質量與安全。作為天然無害的強抗氧化劑，原花青素作為脂質抗氧化劑有廣闊的市場發展前景。

2 原花青素在化妝品中的應用

原花青素作為一種天然的抗氧化劑，具有超強的清除自由基、抑制脂質過氧化反應能力，在美妝領域得到廣泛應用。目前，研發含有原花青素的美妝護膚產品已成為相關化妝品領域的重點項目之一[15]。

2.1 防曬

原花青素屬于安全無刺激的天然植物提取物，能夠抑制紫外線對皮膚的損害從而達到防曬的目的。董麗紅等[16]以荔枝果殼原花青素為研究對象，發現原花青素A2能夠明顯地保護HaCaT 細胞免受中波紫外線誘導所致的氧化損傷。饒美榮等[17]通過研究不同劑量原花青素對中波紫外線損害皮膚的影響，表明原花青素可通過激活Wnt/β-catenin 信號通路，達到抑制中波紫外線誘導皮膚成纖維細胞凋亡和氧化損傷的效果。焦天慧等[18]對比了紅樹莓籽中原花青素與防曬化妝品的抗紫外能力（sun protection factor，SPF），發現當原花青素質量濃度為2 mg/mL 時，SPF 可達42.84，遠高于市售化妝品實際SPF。綜上表明原花青素可通過抑制紫外線對皮膚的損害達到防曬作用，且防曬效果遠強于目前市面上多數的防曬產品。

2.2 保濕

原花青素含有大量親水性酚羥基，可與蛋白質、多肽等優質保濕因子形成復合物，從而鎖住肌膚原有水分。郭芳等[19]以醫用透氣膠貼至載玻片上代替人體皮膚角質層，分別在相對濕度75%和43%的條件下檢測原花青素脂質體的保濕性能，結果表明原花青素脂質體具有緩釋性能和相對持續的保濕率。有學者將花生衣原花青素的提取物添加到潤唇膏中，研制了一款適合兒童使用的具有滋潤保濕、修復裂唇的潤唇膏[20]。有研究者將原花青素濃縮液用于面膜液中，研發了一款具有抑制黑色素細胞酪氨酸酶活性、清除DPPH 自由基功效的面膜，且保濕效果明顯[21]。目前，針對原花青素保濕功效的研究相對較少，該領域有著較寬泛的研究空間，可加大對該領域的研究投入。

2.3 抗皺

原花青素的清除自由基效果分別是維生素E、維生素C 的50 倍、20 倍，是一種低經濟成本的天然抗氧化劑[22]。原花青素可通過抑制彈性蛋白酶和膠原酶的交聯作用，維護皮膚彈性，以此達到抗皺、改善皮膚狀況的效果[23]。陶叢敏[24]經實驗表明，黑果枸杞原花青素一方面通過降低皮膚組織活性氧含量、提高過氧化氫酶活力的方式起到對皮膚的保護作用，另一方面通過促進Bcl-2 的表達和Bax 活化的方式抑制細胞死亡。沈華忠[25]將原花青素添加至面膜產品研發中，經反復試驗，最終得出當原花青素占原料的最佳質量份為3～5 份時，制得的面膜在一定程度上可以提高皮膚組織的抗皺性能。史云容等[26]以體外培養HaCaT 細胞為研究對象，測定各組細胞中的血管內皮生長因子和色素上皮衍生因子的mRNA的表達量，由結果推斷由長波紫外線照射導致的新生血管可被葡萄籽原花青素抑制，從而延緩皮膚老化。對于原花青素抗皺功效的研究，仍是目前化妝品領域的重點。

2.4 抗過敏

原花青素能夠通過抑制肥大細胞的體外脫粒，提高免疫能力與抗敏抗炎能力[27]，有一定的治療過敏性紫癜的潛力[28]。Kandhare 等[29]研究表明存在于肉桂樹皮中的a型原花青素可以降低β-HEX 和肥大細胞中組胺的釋放，以此抑制過敏性反應。王娜[30]通過對原花青素過敏性腸炎細胞模型影響的探討與試驗，證實原花青素可以提高抗氧化防御分子的表達，減少二磷酸甘油酸的損傷，從而達到治療過敏性腸炎的目的。近年來，學者對于原花青素活性成分的研究愈加重視，其抗過敏功效不僅在美妝護膚領域得到應用，而且已擴展至畜牧業領域。

3 原花青素在醫療保健領域的應用

原花青素作為廣泛存在于植物中的多酚類化合物，近年來，憑借優異的安全性和生物活性[31]受到了醫療保健領域越來越多的關注。

3.1 抗癌、抗腫瘤

原花青素可通過抑制細胞生長、誘導癌細胞死亡、調控分子信號通路中蛋白質的途徑[32]，有效預防和抑制腫瘤細胞的生長，且對藥物對正常細胞的毒化影響具有一定拮抗作用。師豪等[33]研究表明原花青素可通過抑制細胞中活性氧介導的信號通路，從而抑制腫瘤的生長。Kawahara 等[34]對小紅豆原花青素富集部位的抗癌活性進行表征和評價，表明原花青素對人類PC-3 前列腺癌細胞株顯示出抗癌活性，顯著抑制了前列腺癌的細胞生長和轉移。宓偉等[35]通過對Huh-7 細胞株和過表達Traf6基因Huh-7 細胞株的檢測實驗，結果表明山楂原花青素可以加快肝癌細胞的凋亡，并能抑制其增殖。目前癌癥的治療大多采用手術切割、化療等方法，危害人體且修養時間長，原花青素抗癌功效為腫瘤的治療提供了新思路。

3.2 抗疲勞

大量的自由基會導致細胞的能量生成發生障礙、使強烈運動后的心肌損傷更為嚴重，造成骨骼肌收縮力降低，從而使運動能力下降，而原花青素是一種高效的生物抗氧化劑，從理論上來說能消除體內因運動而產生的過量自由基，從而減少運動損傷、延緩疲勞的發生[36]。王開銀[37]用80 只ICR 雄性小鼠建立小鼠運動疲勞模型，將其分為對照組與實驗組，分別喂基礎飼料與含巴西莓原花青素飼料，得到巴西莓原花青素具有抗疲勞作用的結論。有研究表明，原花青素能有效提高血紅蛋白含量，使血液運輸O2和CO2的速率得到增強，從而提高有氧代謝供能，減少乳酸的產生，使抗疲勞能力得到增強[38]。臧守相[39]通過比較原花青素干預組和對照組實驗動物的疲勞相關指標及基因bax、bcl-2 表達水平，發現原花青素可以降低小鼠因運動性疲勞引起的bax 基因的過表達、提高bcl-2 基因的表達，明顯改善因運行性疲勞引起的負面影響。綜上，原花青素有明顯的抗疲勞功效，從而增強運動能力。因此，將原花青素與運動營養補充劑相結合，通過利用原花青素的生物活性，可以更好地緩解運動疲勞。

3.3 保護心血管系統

原花青素是一種天然多酚類化合物，可通過多種機制對心血管疾病進行調控，從而降低心血管疾病發生率，同時具有保護血管、抗動脈粥樣硬化、抗血小板凝集等作用[40]。Lee 等[41]通過實驗證明5-(3',4'-二羥基苯基)-γ-戊內酯作為原花青素的主要微生物代謝物，能夠對腫瘤壞死因子（TNF）-α 刺激產生的THP-1 人單核細胞黏附人臍靜脈內皮細胞產生很強的預防作用，使得原花青素在預防動脈粥樣硬化方面有很大的潛力。王友良等[42]研究表明，原花青素可對反式脂肪酸導致的小鼠心血管損傷起到保護修復作用。丁文文等[43]研究了葡萄籽原花青素對乳鼠心肌肥大的保護機制，得出葡萄籽原花青素通過抑制活性氧與RhoA/ROCK 信號通路活化達到抗心肌肥大作用，因此其具有治療慢性心力衰竭等疾病的可能性。隨著生活水平的不斷提高，心血管疾病的發病率不斷提高，原花青素作為一種綠色有效的提取物，在心血管疾病的預防保護領域受到越來越多科研工作者的重視。

3.4 改善視覺功能

原花青素能夠促進眼底視網膜毛細血管的微循環，同時加速視紫質的再生，進一步降低視覺損害的可能性，保護視力[44]。張晉鋒等[45]研究表明原花青素可以通過減低眼球組織的抗血管內皮生長因子的表達水平，來減輕糖尿病性白內障對小鼠產生的生理危害。張麗翠[46]研究表明原花青素眼用劑能夠改善病患的自覺癥狀，與雙酚氯酸鈉聯用能有效治療干眼癥，且無明顯副作用。楊璐等[47]經試驗探討得出原花青素的濃度與抑制病理性視網膜新生血管的生成成正比例關系，并能減少視網膜新生血管的損傷形態，有效減輕視網膜新生血管增殖性疾病所造成的細胞損傷。近年來，原花青素應用于眼科治療的研究得到了廣泛關注，需進一步明確原花青素的生理作用，更好地發揮原花青素在眼科方面的醫用價值。

4 小結

原花青素以其廣泛的生物活性為大眾所青睞，充分利用植物中的原花青素，不僅能夠減少我國對葡萄皮渣等富含天然原花青素的植物資源的浪費，而且能夠進一步提高含原花青素的醫療保健產品、食品、化妝品的安全性，降低化學成分所造成的副作用?；谌藗儗Ω咂焚|生活的追求，原青花素作為綠色、無公害的天然添加劑被人們所喜愛，但將其作為添加劑應用于食品生產方向的研究不夠深入。因此，原花青素在食品加工過程中能夠發揮的積極功效仍具有較大的研究空間。