頭孢因為有耐青霉素酶、抗菌作用強、抗菌譜較廣等特點,在臨床上被廣泛使用。頭孢從上市到現在已經發展到5 代,并且5 代有不同的特點和用法,需要結合患者的病情科學使用。
第一代頭孢在20 世紀60 年代上市,它主要抗G+菌,并對少數G-菌有作用。第一代的頭孢唑啉作用于G+菌的活性較強,經常在外科手術中被當作預防用藥。第一代頭孢在抗G-菌方面能力較弱,并且容易使患者產生耐藥性,它的腎毒性比第二代和第三代大,酶穩定性較第二代和第三代弱。
第一代頭孢主要適用于由敏感菌造成的皮膚軟組織、泌尿道及呼吸道等的感染。
相較于第一代頭孢,第二代頭孢對G+菌在抗菌活性方面作用減弱,但是它對于抗G-菌的作用增加,它的酶穩定性也相對增強,并且它的腎毒性較小。
第二代頭孢主要用于腸道、膽道、呼吸道、婦產科、骨關節、軟組織等的感染治療上,它的口服制劑的代表是頭孢克洛,注射制劑的代表是頭孢呋辛。
第三代頭孢是廣譜類的抗菌藥物,它抗G+菌的作用雖然不如第一代頭孢和第二代頭孢,但是在抗G-菌方面作用更強,特別是在腸桿菌科細菌方面抗菌作用非常強大,頭孢哌酮、頭孢他啶抗銅綠假單胞菌活性很強。另外,第三代頭孢的酶更加穩定,并且它基本上沒有腎毒性。
在臨床上,第三代頭孢主要治療因敏感菌引發的如呼吸道、泌尿系統及敗血癥、腦膜炎等方面的嚴重感染。
第四代頭孢在抗銅綠假單胞菌等G-菌活性方面和頭孢他啶非常相似,在抗G+菌活性方面又類似于頭孢曲松,它的酶穩定性更強,但是對于ESBL和穩定性相對稍弱。第四代頭孢沒有腎毒性。
第四代頭孢主要用于膽道感染、泌尿系統感染、呼吸道感染、敗血癥等嚴重感染上,同時它還用于因為缺乏中性粒細胞而造成的發熱治療。
第五代頭孢和第四代頭孢相比,在抗G+菌方面作用非常突出,尤其是它對MRSA 的抗菌作用非常強。另外,在抗VRSA 和MRSA 方面,頭孢吡普是第一個頭孢菌素類有效的藥物。第五代頭孢在腎毒性、酶穩定性和抗G-菌方面作用和第四代頭孢相似。
當前,第五代頭孢主要用于皮膚組織感染、復雜性皮膚及獲得性肺炎等方面。
第一,如有青霉素類或者其他藥物過敏史,應該明確指出并謹慎使用頭孢類的藥物。第二,如患者屬于腎功能不全中度以上的情況,應適當對劑量進行調整;第一代頭孢和氨基糖苷類如果一起使用,兩者給藥的部位要不同,也不能進行同瓶滴注,并且它還可能使氨基糖苷類的腎毒性增加,要注意對患者的腎功能進行監測。第三,有的頭孢會降低維生素K 合成,造成出血,如果在患者圍手術期進行預防性應用,那么應該注意對患者的凝血功能、血象和出血癥狀等進行監測;如果服用頭孢10日以上,那么應該根據醫生指導補充復方維生素B、維生素K;不能和抗凝血類的藥物聯合使用。