對乙酰氨基酚的劑型選擇

目前，對乙酰氨基酚制劑品種較多，可分為固體制劑，半固體制劑，液體制劑，緩、控釋制劑。

固體制劑 主要包括片劑和膠囊劑。其中，片劑又包括分散片、泡騰片、咀嚼片、口腔崩解片、薄膜包衣異形片。膠囊劑主要有口服膠囊劑和直腸膠囊劑。分散片采用濕法制粒制得，具有服用方便、吸收快、生物利用度高和不良反應(yīng)小的獨特性能。泡騰片更適合解熱鎮(zhèn)痛時應(yīng)用，遇水迅速泡騰崩解，是一種吸收快、便于小孩服用的制劑。咀嚼片作為胃腸吸收的藥物制劑，選擇口感較好的輔料，遇唾液迅速溶解，吸收比普通片劑更快，但只有在口腔內(nèi)充分嚼碎后再吞下才能發(fā)揮藥物的最佳療效，否則作用效果將大打折扣。口腔崩解片是近年來發(fā)展起來的速釋給藥新劑型，兼有速釋和服用方便的優(yōu)點。薄膜包衣異形片，目前國內(nèi)產(chǎn)品研究成功，且受試與參比制劑對乙酰氨基酚薄膜包衣異形片具有同等生物等效性。口服膠囊可掩蓋藥物的苦味及臭味，消除患者服用時的不快。直腸膠囊劑是指用于直腸或陰道的藥物制劑，與栓劑相比，具有體積小，減輕了直腸用藥異物感；可根據(jù)小兒體重分裝成不同規(guī)格，便于實現(xiàn)個體化給藥等特點。

半固體制劑 主要包括軟膏劑、凝膠劑和栓劑。軟膏劑，選擇適宜的基質(zhì)和輔料制成軟膏劑，可使藥物透過量及血藥濃度明顯增加，并持續(xù)穩(wěn)定血藥濃度和作用時間。口服凝膠劑進(jìn)入人體能迅速吸收，達(dá)到有效藥物濃度，更適合兒童服用。栓劑選擇合適的基質(zhì)和吸收促進(jìn)劑，能提高藥物在體內(nèi)的生物利用度，可用于不愿或不能口服給藥的患者。

液體制劑 主要包括糖漿劑、口服液、口服滴劑、滴鼻劑、灌腸劑、注射劑。糖漿劑含有蔗糖和芳香劑能掩蓋藥物的苦味及臭味，改善服用的口感，尤其受兒童歡迎，但一般不適宜用于糖尿病患者。口服液選擇合適的助溶劑來保證產(chǎn)品的穩(wěn)定性，服用方便，適合兒童和老年人服用。口服滴劑有著劑量準(zhǔn)確、使用方便等優(yōu)點，特別適合小孩、老人等吞咽功能較差的人群。滴鼻劑供滴入鼻腔使用，吸收較片劑好，具有較好的安全性，穩(wěn)定性和有效性。灌腸劑，溶液與黏膜接觸，藥物能被迅速吸收利用，具有生物利用度大、達(dá)峰時間短等優(yōu)點，較對乙酰氨基酚口服制劑有優(yōu)勢。注射劑，主要通過肌肉注射或靜脈注射給藥，適用于需要迅速緩解疼痛或退熱的情況。

緩控釋制劑 主要包括緩釋干混懸劑、微囊、微丸、緩釋膠囊、雙層緩釋片。緩釋干混懸劑是一種難溶固體藥物與適宜的輔料制成的粉狀或顆粒狀物，國產(chǎn)緩釋制劑達(dá)到了緩釋釋藥特征，與進(jìn)口控釋藥物血藥濃度變化趨勢基本一致。微囊可明顯延緩藥物的釋放速度，達(dá)到長效給藥的目的。微丸形態(tài)比較小，具有局部刺激低，受胃排空及生物節(jié)律影響小的優(yōu)點。對乙酰氨基酚緩釋膠囊作用時間延長，降低了毒性和不良反應(yīng)。雙層緩釋片速釋層和緩釋層兩部分組成，口服后速釋層中對乙酰氨基酚迅速溶出而被吸收，產(chǎn)生解熱止痛作用，緩釋層則緩慢釋放對乙酰氨基酚，使作用持續(xù)8小時之久。

臨床應(yīng)用對乙酰氨基酚時，可根據(jù)不同需求選擇不同劑型。需注意的是，用于發(fā)熱，通常建議體溫超過38.5℃后再用藥。持續(xù)發(fā)熱時，每4～6小時1次，每日不超過4次，每日最大劑量不超過2g。解熱治療一般小于或等于3天，鎮(zhèn)痛給藥不應(yīng)超過10天。