頭孢菌素類抗生素概覽

嚴慧如

頭孢菌素類即頭孢烯類，是由冠頭孢菌培養液中分離的頭孢菌素Ｃ，經改造側鏈而得到的一系列半合成抗生素，包括頭孢烯、氧頭孢烯、碳頭孢烯和７－α－甲氧基頭孢烯在內的一類藥物。它們的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成，而人類和其他哺乳動物的細胞無細胞壁，因此對人應是無害的。臨床應用證明它是一類抗菌譜廣、抗菌活性強、療效高、毒性低的抗生素，故深得醫生和患者的歡迎，為人類戰勝各種細菌感染作出極大的貢獻。

按照抗菌性能及開發年代不同，頭孢菌素可分為：

（１）第一代頭孢菌素，如頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢唑啉、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐等，后３種可內服給藥。

（２）第二代頭孢菌素，如頭孢羥唑、頭孢呋辛、頭孢西丁、頭孢甲氧噻吩等。

（３）第三代頭孢菌素，如頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢三嗪、頭孢噻甲羧肟等。

（４）第四代頭孢菌素，如頭孢吡肟、頭孢唑喃等。

（５）其他β－內酰胺抗生素，如亞胺硫霉素。

第一代頭孢菌素雖對青霉素酶穩定，但仍為許多革蘭氏陰性菌產生的β－內酰胺酶所破壞，因此，僅主要用于產青霉素酶金葡菌和某些革蘭氏陽性菌感染。第二代頭孢菌素對多數內酰胺酶穩定，其抗菌譜較第一代廣，對革蘭氏陰性菌的作用較第一代強，但對某些腸道桿菌和綠膿桿菌等的抗菌活性仍差。第三代頭孢菌素對多種β內酰胺酶穩定，對革蘭氏陰性菌作用甚強，其中某些品種對綠膿桿菌有良好作用，某些品種的血清半衰期較長。

近年來，世界抗生素市場的平均年增長率約為８％，占世界抗感染藥物市場的最大份額，而在抗生素類藥中，頭孢菌素類雖然增長速度已經放緩，但仍為當今世界市場上銷售份額最大的抗生素，約占４５％，且有的國家還高于這一數值。隨著我國改革開放事業的進行，我國頭孢菌素產業自８０年代以來得到了長足的發展，頭孢菌素市場容量逐年增加，市場變化穩定，沒有大起大落的現象發生。在今后的一段時間內，隨著人們生活和衛生水平的不斷提高，頭孢菌素的需求量將繼續增大。

各頭孢類抗生素在醫療市場中所占有的巨大份額也說明其發展勢頭還是較強有力的，尤其頭孢曲松在醫院中一直是頭孢類的使用大戶，頭孢呋辛近幾年國產化大大提高，在醫療市場的推廣也顯成效，其所占比重有逐年上升的勢頭，頭孢哌酮與舒巴坦鈉的復方制劑在醫療市場也很受歡迎；相比之下，第二代、第三代頭孢品種的醫療市場份額則漸漸萎縮。