米非司酮為1982年首先研制成功的一種抗孕激素的新型抗生育藥物,1992年在我國(guó)上市。為孕激素受體的拮抗劑,使孕激素在體內(nèi)不能發(fā)揮作用,解除孕激素對(duì)子宮的抑制性, 同時(shí)增加子宮對(duì)前列腺素(PG)的敏感性,使子宮收縮程度增加4─9倍。 米索前列醇(簡(jiǎn)稱(chēng)米索)可以興奮子宮肌,有抑制子宮頸膠原的合成,擴(kuò)張和軟化子宮頸的作用。米索前列醇陰道給藥的生物利用度大于口服給藥的3倍。單獨(dú)運(yùn)用米非司酮終止早孕的成功率約為67%,米非司酮配伍米索前列醇終止妊娠,成功率可達(dá)90%以上。米索口服后吸收迅速,其放射峰值在口服后30分鐘既可在血漿中測(cè)到。
米索對(duì)平滑肌有收縮作用,不僅能使子宮平滑肌規(guī)律收縮,也能使胃腸道平滑肌收縮、導(dǎo)致惡心嘔吐,也可使血管平滑肌擴(kuò)張,氣管平滑肌松弛,使腎血管擴(kuò)張等作用。
1、終止早期妊娠藥物流產(chǎn)亦稱(chēng)藥物抗早孕,是用非手術(shù)措施終止早孕的一種方法。痛苦小、安全、簡(jiǎn)便、高效、副反應(yīng)少或反應(yīng)輕、效果肯定的藥物為米非司酮配伍米索前列醇,完全流產(chǎn)率可達(dá)95﹪~98﹪。藥物流產(chǎn)應(yīng)選擇18~40歲的健康婦女,從末次月經(jīng)的第一日起算不超過(guò)49日。米非司酮150mg分2~3日口服,服完米非司酮后,次日加用米索前列醇600μg口服。 藥物流產(chǎn)應(yīng)在具備搶救失血性休克和過(guò)敏性休克的條件下進(jìn)行,應(yīng)由可以行急診刮宮、輸血、輸液、給氧,可以就近轉(zhuǎn)院的區(qū)縣及以上的醫(yī)療單位或計(jì)劃生育服務(wù)站實(shí)施手術(shù)。
2、在中期引產(chǎn)的應(yīng)用中期妊娠引產(chǎn)與早孕流產(chǎn)有許多不同,它的危險(xiǎn)性、并發(fā)癥遠(yuǎn)高于早孕流產(chǎn),所以應(yīng)在有急救條件和醫(yī)療設(shè)備齊全的單位進(jìn)行引產(chǎn)觀察。常規(guī)劑量是米非司酮400~600mg一次頓服,36~48h后服米索。近年來(lái)趨向于一次頓服米非司酮400mg后48h陰道放置200μg米索每12h 放置1次,結(jié)果 38h內(nèi)100%引產(chǎn)成功。
3、在晚期妊娠中的作用米索促進(jìn)宮頸成熟,縮短分娩時(shí)間,提高子宮對(duì)PG的敏感性,使PG增加,促進(jìn)宮頸軟化,子宮收縮,促進(jìn)分娩。每日米索200μg少量多次陰道給藥發(fā)動(dòng)分娩。但在產(chǎn)程中應(yīng)密切監(jiān)測(cè)宮縮,羊水性狀及胎心。
4、在避孕上的作用米非司酮有可以推遲或抑制排卵等作用,600mg以下劑量用于緊急避孕有效,從600mg降至10mg不會(huì)降低避孕效果,避孕有效率并不隨劑量的增加而提高,而且降低治療費(fèi)用,減少月經(jīng)周期紊亂等副作用。
5、在其它方面的作用米非司酮可使肌瘤萎縮,其治療劑量可從5~50mg ,療程從3~6月不等,但療效不一。米非司酮更適合于有這癥狀的小肌瘤患者,米非司酮也可作為術(shù)前用藥,縮小肌瘤,減少術(shù)中出血。 米非司酮治療異位妊娠的治愈率可達(dá)90%左右,采用大劑量治療的方案,療程長(zhǎng),所以在研究的臨床試驗(yàn)中應(yīng)采用進(jìn)行嚴(yán)密的多中心監(jiān)護(hù)。 米索也是預(yù)防和治療產(chǎn)后出血的有效藥物,在胎盤(pán)娩出前后出血量≥500ml時(shí),肌肉注射催產(chǎn)素20μ無(wú)效時(shí),陰道分娩或剖宮產(chǎn)均給400μg米索口服。使子宮收縮明顯增強(qiáng),出血迅速減少。