“藥妝品”系列講座三

維生素(vitamin)是維持人體生命活動必需的一類有機物質，也是保持人體健康的重要活性物質。它在體內的含量很少，但在人體生長、代謝及發育過程中卻發揮著重要作用。許多維生素是輔基或輔酶的組成部分，直接關系到新陳代謝。通常可分為脂溶性和水溶性兩大類 ，其中脂溶性維生素包括維生素A、D、E、K，大部分由膽鹽幫助吸收，循淋巴系統到體內各器官；水溶性維生素易溶于水而不易溶于非極性有機溶劑，吸收后體內貯存很少。維生素是傳統意義上具有美容作用的物質，實踐證明，古代美容的物質內大部分含有維生素。目前被廣泛用于藥妝品的維生素有維生素A、B、C、E及其部分衍生物，現將它們分別介紹如下。

1維生素A

維生素A是視黃醇家族中具有抗氧化作用的成員，該家族中還包括廣為使用的維甲酸。維生素A有A1和A2兩種，A1又稱為視黃醇，存在于動物肝臟、血液和眼球的視網膜中，天然維生素A主要以此形式存在，可以用視黃醇當量(當量是對物質微粒實施計數的單位)來評價維生素A的營養狀況；A2主要存在于淡水魚的肝臟中，稱為脫氫視黃醇。外用視黃醇能提高皮膚的水和程度及表皮增殖，增進細胞更替，加速膠原合成[1]。生物體內視黃醇在脫氫酶作用下可氧化生成視黃醛，再進一步成維甲酸。維甲酸作為視黃醇衍生物，也可促進膠原產生，還能抑制基質金屬蛋白酶（MMPs），從而使其降解膠原能力受到抑制，改善細小皺紋、減輕魚尾紋[2]。而視黃醇受到其轉化為維甲酸的限制及直接的受體非依賴的生物學效果，生物學活性和刺激性均較維甲酸小，對那些不能耐受維甲酸的患者，視黃醇更加安全，也容易耐受，能被用于藥妝品[2]。

維生素A發揮藥妝效果主要集中于：①更新表皮細胞；②作為UV的過濾器；③抑制氧化應激；④抑制皮膚痤瘡丙酸桿菌；⑤改善皮膚自然老化和光老化[2]。其可能的作用機制在于：調節參與細胞增殖及分化的基因表達，是治療和預防光老化的合適選擇[3]；隨著皮膚老化，其中的透明質酸和膠原也逐漸減少，維甲酸類能提高促進其合成和提高它在皮膚的濃度并減少降解。其獨特的化學結構，能捕獲自由基并吸收日光中的UV，保護 DNA、脂膜及蛋白不受直接的光損傷及簡單UV誘導的氧化應激[4]。含有維生素A類的藥妝品較多，可以收縮毛孔，改善油性皮膚的多數均含有維生素A類。盡管維甲酸類具有優秀的治療及預防老化的效果，但是燒灼感、結痂、接觸性皮炎等刺激反應有效限制了其臨床廣泛使用，針對這個問題，一些新的給藥方法正在研究中[5]。

2B族維生素

維生素B的亞類較多，包括：泛酸、煙酸、生物素、葉酸、維生素B1（硫胺素）、維生素B2（核黃素）、吡哆醇（維生素B6）和氰鈷胺（維生素B12），其中煙酰胺(維生素B3)和泛醇 (維生素原B5)被廣泛用于藥妝品。外用B族維生素曾被用于治療痤瘡、皮膚傷口等，其機理尚未完全闡明。煙酰胺是NAD(P)的前體，和由之產生的NAD(P)H均是強效抗氧化劑。外用煙酰胺具有一定的抗腫瘤活性，能抑制UVB誘導的致癌性[6]，還能通過增多表皮內神經酰胺及自由脂肪酸的含量，加強皮膚脂膜屏障的作用，增加表皮屏障蛋白如角蛋白、微絲蛋白、內皮蛋白，其直接結果是減少通過表皮的水分丟失。和維生素A相類似，煙酰胺能夠刺激成纖維細胞的膠原合成，還能抑制黑素顆粒從黑素細胞向角質形成細胞的轉運，隨之減少皮膚的色素成分。另外，它能使通過抑制蛋白質的氧化糖基化反應，從而改善皮膚變黃。日本學者證實，2%煙酰胺能有效抑制皮脂溢出率（sebum excretion rate，SER）和日常皮脂水準 (casual sebum levels，CSL)[7]。有學者也有通過隨機雙盲實驗證實煙酰胺的抗衰老效果比較理想[8]。總之，煙酰胺能改善皮膚結構，減少魚尾紋和皺紋，消除色素沉著。局部外用煙酰胺非常安全，一般不誘導皮膚刺激反應出現[9]。

作為水溶性維生素，泛醇可以很容易滲透進入角質層，是一種良好的保濕劑。它也是泛酸的前體物質，而泛酸是酯類生物合成的主要因子。泛醇增進酯類合成，提升皮膚的障礙功能。泛醇還能增加成纖維細胞增生及表皮上皮細胞的生長，加速傷口愈合。同時還具有抗炎及抗瘙癢能力[10]。輔酶Q(CoQ)亦稱泛醌，其還原型稱泛醇。CoQ-10是一種脂溶性抗氧化劑[11]。CoQ10可以滲透進入表皮淺層，有效抑制氧化反應，活化酪氨酸磷酸化激酶，抑制對DNA的氧化損傷，還能抑制UV照射后皮膚成纖維細胞膠原酶的表達[11]，其具體作用表現在能明顯減少口周皺紋，改善皮膚粗糙、干燥及魚尾紋等。還能抑制漿細胞膜酯質過氧化反應[12]，增加皮膚水合能力。有研究表明，CoQ10能抑制UV或IL-1誘導的皮膚成纖維細胞的炎性反應，它能抑制UV誘導的基質分解酶（MMP-1）表達下調[13]。在動物研究中，口服補充CoQ-10能提高皮膚內該物質濃度，充分保證其治療作用的發揮。而更新一代的抗氧化物艾地苯，是由輔酶Q10衍生物合成轉化而來，但其分子量比輔酶Q10約小60%，從而皮膚的穿透力更佳，同時其抗氧化效果也已被充分證實[14]。

3維生素C

維生素C也叫抗壞血酸，是一種水溶性抗氧化劑，綠色植物及番茄中含量很高，它對于膠原合成非常重要，還有光防護和抗氧化效果。臨床研究表明，維生素C能改善光損傷的癥狀[15]。膠原合成過程中維生素C必不可少，Fitzpatrick 等[16]證實外用維生素C能有效保護面部皮膚，皮膚活檢及分子生物學水平均能發現膠原合成增加的證據。另外，維生素C能抑制成纖維細胞彈力纖維的生物合成，可減少光老化皮膚的日光彈力纖維溶解[17]。它同樣具有抗炎特性，還能在一定程度抑制酪氨酸酶活性，減少黑素合成，有助于臨床上改善黃褐斑及黑子癥狀[15]，還能改善部分炎癥性皮膚疾病及系統性疾病[18]。

4維生素E

維生素E也叫生育酚，天然存在的維生素E有8種，均為苯丙二氫吡喃的衍生物，根據其化學結構可分為生育酚及生育三烯酚二類，每類又可根據甲基的數目和位置不同，分為α-、β-、γ-和δ-四種。商品維生素E以α-生育酚生理活性最高。由于其是脂溶性維生素，口服就能有效保護細胞膜脂質的氧化，能降低UV照射之后引起的細胞灼傷、中和部分自由基[19]，還能作為保濕劑發揮作用。有明確的實驗室證據表明，局部外用維生素C和維生素E能使其抗氧化活性及光保護效果得到協同增強[20]。

5有助于維生素作用的物質

在維生素分類中，曾有學者將膽堿、肌醇、硫辛酸等包括在B族維生素內。但目前認為，α-硫辛酸（Alpha lipoic acid ，ALA) 不屬于維生素。它是在動植物的線粒體中由硫辛酰胺合成的，對于反應性氧自由基具有特殊的清除作用。它能還原內源性抗氧化劑如維生素C、維生素E、谷胱甘肽及泛醇，有助于上述維生素等發揮有效作用。ALA既是脂溶性也是水溶性的，它能有效滲透進入嗜脂性細胞膜或細胞間基質。有實驗表明，5% ALA 每日兩次外用，12周能顯著降低皮膚粗糙程度、消除雀斑、減少細小皺紋[21]。另外，能有助于增強維生素作用的物質還包括多酚（polyphenols）及激動素（kinetin）等。這些物質本身的抗氧化作用，還能還原內源性抗氧化劑，均是其藥妝品中發揮作用的主要機理。

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[收稿日期]2008-04-11[修回日期]2008-07-10

編輯/李陽利