黃芩的研究進展

（1.山東省中醫藥研究院，山東濟南250014；2.菏澤醫學專科學校，山東菏澤274000；

3.山東大學生命科學院微生物技術國家重點實驗室，山東濟南250100）

摘要：黃芩（ScutcllanabaicalensisGeorgi）是我國大宗主特產藥材，可以采用顯微、薄層、高效液相及紅外光譜等方法進行鑒別。黃芩含有黃芩苷、黃芩素等40余種黃酮類化合物，質量評價方法可用紫外分光光度法、導數光譜法、脈沖極譜法、薄層掃描法和高效液相色譜法、紅外光譜法等。黃芩主要具有抗炎、抗病毒、抗變態反應、抗氧化、抗腫瘤等作用。

關鍵詞：黃芩；鑒別；成分；質量評價；藥效

中圖分類號：R284；R285文獻標識碼：A文章編號：1673-2197（2008）10-0136-03

黃芩（ScutcllanaBaicalensisGeorgi）是我國的傳統常用中藥，是唇形科植物黃芩的干燥根。最早收載于《神農本草經》，列為中品。性寒、味苦，歸肺、心、肝、膽、大腸經，具有清熱燥濕、瀉火解毒、止血、安胎等功效，可用于濕熱瀉痢、肺熱咳嗽、熱病煩渴、黃疸、目赤腫痛、積熱吐血、胎動不安、痛腫瘡癤等癥。黃芩用途很廣，其應用和開發越來越受到國內外醫藥界的關注，需求量也隨之劇增。目前，對于黃芩的研究也較廣泛，主要集中于以下幾個方面。

1原植物及鑒別研究

黃芩在我國的分布較廣，野生黃芩分布于我國淮河以北的廣大地區，主產于黑龍江、吉林、遼寧、山東等地。黃芩的結構研究近幾年有不少報道，楊氏等建立了不同生長年限的野生和栽培黃芩的性狀組織學鑒別方法，并首次發現黃芩組織中可觀察到年輪結構^［1］。都氏等采用薄層層析法和高效液相色譜法對中藥黃芩進行了黃芩苷的組織化學定位和定量分析，提出了黃芩藥材的質量標準應以木栓層韌皮部與木部面積之比大、無枯心者質量為佳^［2］。徐氏等利用紅外光譜與人工神經網絡相結合的方法來識別栽培、野生黃芩和粘毛黃芩，識別正確率超過了97%^［3］。徐氏等借助于紅外指紋圖譜和人工神經網絡法區分和鑒別黃芩的產區^［4］。蘇氏等采用模糊數學方法對10個不同產地的黃芩樣品進行了分類，發現甘肅黃芩、粘毛黃芩與正品黃芩差異相對較小，而滇黃芩、麗江黃芩與正品黃芩差異較大^［5］。謝氏等采用模糊聚類分析法對黃芩及其混偽品進行了聚類分析，為中藥材的質量鑒定提供了新方法^［6］。

2化學成分研究

黃芩中主要含有黃酮類成分，如黃芩苷（Baicalin）、黃芩素（Baicalein）、漢黃芩素（Wogonin）、漢黃芩苷（Wogonoside）、千層紙素-A（Oroxylin-A）。目前已從黃芩中分離出48種黃酮化合物，其中主要有11種二氫黃酮類（Flavonones）、2種查爾酮體類（Chalcones）及一種二氫黃醇酮類（Flavanonols）。胡氏等^［7］從滇黃芩中分離出兩個新雙氫黃酮化合物。劉永隆^［8］和劉美蘭等^［9］先后分離鑒定出兩個新化合物，甘黃芩苷元和甘肅黃芩素Ⅰ；張永煜等^［10］從我國內蒙古赤峰地區產黃芩中分離得到4個化合物，經鑒定分別為千層紙-A（Oroxylin-A）、漢黃芩素（Wogonin）、（2S）-5，7，2′，6′一四羥基雙氫黃酮（Tetrahydroxyflavanone）、（2R，3R）-3，5，7，2，6′-5羥基雙氫黃酮（Pentahydroxyflavanone）。陳氏等^［11］應用高速逆流色譜分離出了黃芩莖葉中的黃酮類化合物，經鑒定為白楊素-7-O-D-葡萄糖醛酸苷。

黃芩含有豐富的微量元素，主要是鐵、錳、銅、鋅、鎳、鉻、鍶等微量元素，其中含量較多的是前4種。另外，華北和湖南產黃芩分別含有鈷和鉬^［12］。

3質量研究

黃芩的質量評價方法可用薄層層析法^［13-14］、紫外分光光度法^［15］、系數倍率法、導數光譜法^［16］、脈沖極譜法^［17］、二階導數差示脈沖極譜法^［18］、薄層層析-分光光度法、薄層掃描法^［19-21］和高效液相色譜法^［22-26］、紅外光譜法^［27］等。其中高效液相色譜法最簡便、準確。

不同產地的黃芩，其內在質量有一定的差異。石氏等^［28］用蒽醌比色法對山東黃芩藥材的糖類成分、浸出物等進行了含量比較。鄭氏等^［29］用高效液相色譜法和原子吸收光譜分別對10個不同產地正品黃芩中黃芩苷及元素的含量進行了分析比較，發現產地對黃芩內化學成分的積累有影響。楊氏等^［30］用高效液相色譜法測定了17個具有代表性的產地的黃芩中黃酮類化合物的含量，來評價其道地性。于氏等^［31］比較了不同來源的黃芩產量及質量性狀，結果表明以山東平邑的質量較好。蘇氏等^［32］用反相HPLC法測定了不同產地黃芩中黃芩苷的含量，結果表明不同產地黃芩中黃芩苷的含量差異較大。

生長年限不同，黃芩的內在質量也有差異。唐氏等^［33］測定了不同栽培年限黃芩中黃芩苷含量的變化，結果表明3年生黃芩中黃芩苷的含量最高。張氏等^［34］也得到了相似的結果。孟氏等^［35］測定了不同生長期黃芩莖葉中總黃酮及野黃芩苷的含量，結果表明7、8月份含量較高。

家種黃芩與野生黃芩也存在差異，尤其是性狀及理化分析差別較大^［36］，可能與種植土壤、氣候等因素有關，蘇氏等^［37］對二者主根不同部位的黃芩苷含量進行了研究，發現家種黃芩的黃芩苷含量顯著高于野生黃芩。

喬氏等^［38］用X熒光光譜法測定了不同種屬黃芩中微量元素的含量。黃芩葉、花、種子中褪黑激素的含量也可以用HPLC法進行測定^［39］。

4藥理實驗研究

4.1抗炎作用

黃芩抗炎作用顯著，能明顯抑制醋酸引起的小鼠腹腔滲出物，抑制大鼠佐劑性關節炎。其作用機理主要是干擾前列腺素和花生四烯酸的代謝^［40］。從黃芩莖葉中提取分離的總黃酮也能明顯抑制由TPA、冰醋酸和二甲苯所急性滲出性炎癥，對慢性肉組織增生炎癥亦有明顯的治療作用^［41］。徐光等^［42］試驗證實黃芩素通過非競爭性抑制而對蛋白激酶C有特異性抑制作用，從而進一步闡明了黃芩抗炎的機制。

4.2抗菌、抗病毒作用

黃芩抗菌范圍較廣，對多種革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌及螺旋體等均有抑制作用。對尖孢鐮刀菌和白色念珠菌也有抑制作用^［43］。通過細胞培養發現它可抑制艾滋病病毒（HIV-1），對人免疫缺陷病毒-1逆轉錄酶（HIV-1RT）的活性有抑制作用，6-羥基為抑制HIV-1RT活性所必需^［44-46］。

4.3抗變態反應作用

低劑量黃芩苷可明顯促進CoA誘導的小鼠脾淋巴細胞增殖反應，顯著升高巨噬細胞吞噬中性粒細胞作用，而高劑量則明顯抑制^［47］。黃等有增強淋巴細胞產生白細胞介素-2的作用，而對抗體分泌細胞的形成則無明顯影響，說明黃芩在機體免疫應答過程中，可能有選擇地增強細胞免疫作用，對體液免疫作用則不明顯^［48］。

4.4抗氧化作用

黃芩中已知的黃酮大都具有酚羥基結構，因此是較好的抗氧化劑。黃芩素、黃芩苷、漢黃芩素和漢黃芩苷四種黃酮對NADPH誘導的脂質過氧化都具有保護作用，對抗壞血酸-Fe2+體系誘發的線粒體腫脹和膜的流動性降低都有一定的保護作用，顯示黃芩黃酮能抑制不同體系誘導的線粒體氧化損傷，其中黃芩素效果最好^［49-50］。

4.5抗腫瘤作用

黃芩中黃芩苷、黃芩素和漢黃芩素對癌細胞的增殖都有一定的抑制作用。黃芩素的抑制增殖作用在于其能夠直接抑制與生長相關的信號因子和蛋白酪氨酸激酶，減少生長因子的mRNA表達，作用強于漢黃芩素、黃芩苷。不同劑量的黃芩總黃酮皆可抑制移植肉瘤S180瘤株的體內增殖，且呈量效關系，表現出高效低毒的抗腫瘤活性。黃芩黃酮A也能抑制肝癌細胞BEL-7402的增殖，當與順鉑（Cis）、阿霉素（Dox）、氟尿嘧啶（5-FU）合用時有相加或協同作用，可降低端粒酶活性的表達^［51-52］。

黃芩在腫瘤化學預防方面也有一定的作用。黃芩提取物可顯著誘導醌還原酶的產生。通過逆轉錄聚合酶鏈反應檢測發現，在Hepalclc7細胞中黃芩苷與醌還原酶mRNA的產生存在時間和劑量依賴關系，有望成為一種新的腫瘤化學預防劑。

4.6其它作用

黃芩苷元可用于預防胰蛋白酶導致的血栓形成。黃芩制劑和黃芩苷可以減少因精神因素導致的紅細胞生成抑制。黃芩的根、葉提取物有抗潰瘍活性。另外，黃芩苷元還具有抑制大鼠和人腸糖苷酶的活性。

5結語

（1）黃芩是一味清熱解毒的常用中藥材，使用歷史悠久，療效確切。特別是近年來發現它有很好的抗氧化、抗艾滋病毒、降血脂及保肝等作用，是一味很有開發利用價值的中藥材。隨著人類對健康保健意識的不斷加強，黃芩的開發利用大有可為。

（2）黃芩是我國大宗常用中藥，除臨床配方外，大量用于中成藥的原料。根據《全國中成藥產品目錄》第一部的統計資料，70％的中成藥都含有黃芩。另外，從黃芩中提取的黃芩苷、黃芩素等大量用于制藥工業、化妝品制造等行業，對黃芩藥材的需求不斷增加。過去黃芩藥材主要靠野生，資源的浪費和破壞較嚴重。目前黃芩的人工栽培已有較大規模，發展黃芩的人工種植勢在必行。

（3）黃芩藥材的質量受很多因素的影響，不同的黃芩種質、不同的栽培方法、不同的地理環境對藥材的質量均有影響。研究考查這些因素的作用，優選最佳的栽培技術和方法，對于確保黃芩藥材質量具有重要意義。

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