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降糖新“武器”—— 捷諾維

2010-01-01 00:00:00胡雪鄒大進
糖尿病新世界 2010年6期

大部分2型糖尿病患者日常主要的治療方式是控制血糖,然而,即使通過現有多種口服藥物治療和控制,目前中國仍有超過70%的患者無法達到理想的血糖控制。傳統治療方案的不足之處包括增加體重、低血糖風險、胃腸不良反應及水腫、無法充分控制餐后高血糖等,臨床應用中具有一定的局限性,而重點針對胰島β細胞再生及其功能改善的新一類口服藥物二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑克服了傳統口服藥的局限性,揭開了2型糖尿病治療的新篇章。2006年10月,美國食品藥品監督管理局(FDA)批準了首個DPP-4抑制劑西格列汀(Januvia)用于臨床,次年又批準了西格列汀與二甲雙胍的固定復方制劑聯用。直到2009年9月西格列汀才被中國食品藥品監督管理局(SFDA)正式批準允許進入中國市場,成為我國口服降糖的又一新“武器”。

什么是DPP-4抑制劑?

我們先了解一個現象。口服一定量的葡萄糖,血中胰島素會大量增加,可是把同量的葡萄糖注入靜脈,胰島素的增加量卻少得多,這說明腸道里有某種物質能促進胰島素分泌。研究發現腸道細胞能分泌兩種物質:葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP) 和胰高血糖素樣肽(GLP-1),兩者可促進胰島β細胞葡萄糖依賴性地釋放胰島素。GLP-1還可通過葡萄糖依賴模式抑制α細胞分泌胰高糖素,從而抑制肝臟葡萄糖產生;GLP-1長期作用能刺激β細胞增殖、誘導胰島新生和抑制β細胞凋亡,從而增加β細胞量;而且對血脂及血壓也有好處,可能抑制食欲及減輕體重。在2型糖尿病患者,腸促胰島素的分泌能力顯著降低。而且這種激素生理代謝非常快,兩三分鐘就被DPP-4降解了。如果把這個酶抑制住,使其作用減弱或消失,就能升高腸促胰島激素的水平,從而發揮它們應有的生理作用,有效提高人體自身血糖調節功能。

捷諾維的臨床特點

1、能顯著改善患者血糖水平:臨床試驗表明,捷諾維對空腹血糖和餐后血糖的降幅分別可達1.0~1.9 mmol/L 和3.0~3.5mmol/L。對磺脲類失效的患者仍有顯著的降糖作用。

2、能與目前幾乎所有的口服降糖藥物聯合:可與不同機制的藥物如羅格列酮或二甲雙胍配合使用。

3、能使胰島素分泌指數和β細胞功能指標有顯著改善,可顯著改善β細胞功能。

4、耐受良好并且不增加體重,甚至使超重患者體重下降。

5、低血糖發生率低。

6、副作用:根據臨床報告,其最常見的副作用為鼻塞、流涕、喉痛、上呼吸道感染和頭痛。

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