泮托拉唑注射液治療上消化道出血的療效觀察

王光榮 劉曉珊

(貴州省遵議市人民醫院內科 貴州遵義 563000)

上消化道出血是常見的消化內科急癥,藥物治療仍是目前采用的首選方法,其中抑酸治療為主要措施,而泮托拉唑對治療上消化道出血效果良好。

1 泮托拉唑及其藥理作用

泮托拉唑(pantoprazole,商品名Protonix)是Wyeth Ay～erst Laboratories Inc，研制的新藥。它是繼奧美拉唑和蘭索拉唑之后新開發出來的質子泵抑制劑,亦為苯并咪唑類衍生物,分子中的吡啶環與苯并咪唑借亞砜鍵相連,氟原子位于咪環環側鏈上。本品以倍半水合鈉鹽的形式存在,分子量432.4。洋托拉唑呈弱堿性,在體內吸收后濃集于壁細胞的分泌小管,然后遇酸激活為環次磺胺,再特異性地與質子泵(H+,K+-ATP酶)α跨膜亞單位813、822位置上的半氨酸巰基以共價鍵結合,使其喪失泌酸功能。相對于前2種質子泵抑制劑,泮托拉唑在中性和弱酸性環境下被激活的比例最低,性質更為穩定,組織選擇性更強,且不作用于質子泵與泌酸無關的半胱氨酸巰基(如892,321),因而作用靶點更加準確。

泮托拉唑降低胃酸同時,也可以減少餐后胃酸的分泌。當胃里的pH<3的時候,它的活性是最強的;反之,當胃里的pH>3,其活性相對減弱。

2 資料與方法

2.1 病例的選取

入選標準:(1)年齡為20～60歲,性別不限;(2)就診時的2d內臨床表現為活動性潰瘍,并經過醫院證實。

排除標準:(1)對該藥的某種成分過敏的患者;(2)肝功能不全、妊娠和哺乳期婦女;(3)惡性腫瘤患者;(4)患有嚴重的心、肺、肝、腎疾病者;(5)腎功能不全和老年患者。

符合以上標準的消化道潰瘍病并發出血患者90例,平均年齡(36.2±7.8)歲。

2.2 治療方法

泮托拉唑治療組50例:NS20mL+泮托拉唑40mg靜脈注射;每天2次(間隔12h),堅持注射2～3d,直至出血停止,并每天堅持服用1粒40mg的泮托拉唑膠囊,療程共計6～8周。法莫替丁對照組40例:法莫替丁20mg與濃度為5%的葡萄糖250mL對患者進行注射,時間間隔為12h,堅持注射2～3d,直至出血停止便可改用口服。口服:每天2次服用20mg的法莫替丁,治療過程中可補液,但不用其他止血藥,可酌情輸血。

2.3 療效判斷

(1)判斷止血標準:①嘔血停止;②黑便轉黃;③血壓平穩;④胃鏡未見活動性出血(如做胃鏡)或胃管內無血液咖啡色液體。止血效果判定:用藥后臨床癥狀明顯好轉,無繼續嘔血、黑便,血壓、脈搏、血紅蛋白穩定時間作為判定標準。胃鏡復查效果判定:愈合為潰瘍消失,周圍炎癥消失或基本消失;好轉為潰瘍消失≥50%;無效為潰瘍消失<50%,或無縮小。(2)療效判斷標準:①顯效:3d內止血;②有效:4～5d內止血;③無效:5d時仍有出血。(3)再出血:出血停止,但在停藥后48h內再次出現嘔血和便血等活動性出血征象。

2.4 出血程度分級

上消化道出血程度分級可以分為輕度、中度、重度。

3 治療結果及討論

泮托拉唑治療組50例,治療組顯效46例(92.0%),有效2例(4.0%),無效2例(4.0%),總有效率96.0%;法莫替丁對照組40例,對照組顯效18例(45.0%),有效12例(30.0%),無效10例(25.0%),總有效率75.0%。結果:泮托拉唑治療組有總效率94.0%,止血時間(1.2±0.8)d,再出血率0%,明顯優于法莫替丁對照組分別為75.0%、(2.8±1.2)d和13.3%(P<0.05)。

4 結語

泮托拉唑注射液是治療消化性潰瘍并出血有效、安全的藥物。研究中病例的入選標準均為用藥前經胃鏡檢查證實有活動性胃炎或消化性潰瘍等疾病引起的上消化道出血患者,療效判斷標準為：（1）嘔血及黑便停止或糞色轉黃;（2）生命體征穩定;（3）胃鏡檢查未見活動性出血;（4）胃液中未見血液。結果表明,注射用泮托拉唑治療上消化道出血的臨床療效總體優于對照組。不良反應合并分析顯示,安全性研究的合并效應沒有統計學意義,但注射用泮托拉唑不良反應總發生率低于對照組中各對照藥物的不良反應總發生率,其主要不良反應為皮疹、惡心、白細胞下降、便秘等,一般無需處理在停藥后可自行恢復,對造血系統、肝腎臟器無損害,因此可以確定注射用泮托拉唑是治療上消化道出血較為安全、可靠的藥物之一,值得臨床推廣應用。

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