桑的藥理研究及應用

李順祥，佟志遠，顏新培，蔡光先，鄭群怡，黃 丹

（1.湖南省中醫藥研究院 中藥新藥研究與開發省重點實驗室，湖南 長沙 410013；

2.湖南中醫藥大學藥學院，湖南 長沙 410208；3.湖南省蠶桑科學研究所，湖南 長沙 410127；4.蕾碩醫藥化工（長沙）有限公司，湖南 長沙 410329）

我國是蠶桑生產的發源地，具有5000多年悠久的歷史，絲綢之路聞名于世。我國也是世界最大的蠶絲輸出國，絲綢遠銷100多個國家和地區，在國際上享有崇高的聲譽[1]。除此之外，蠶絲的生產過程中，還有很多資源物質是傳統的中藥材，如桑枝、桑葉、桑椹、桑白皮、蠶蟲、蠶蛹、蠶蛾、蠶沙等[2]。

桑樹（Morus alba L.）屬桑科落葉性多年生木本植物，喬木或灌木；葉片互生，葉裂與不裂，葉緣有踞齒；托葉側生，早落性；穗狀花序，花雌雄同株或異株；果實肥厚多肉，相聚為桑椹。桑科桑屬植物全世界有16個種，栽培或野生。

我國桑屬植物資源十分豐富，有15個種及4個變種，是世界上桑種最多的國家，其中栽培種有魯桑、白桑、廣東桑、瑞穗桑；野生種有長穗桑、長果桑、黑桑、華桑、細齒桑、雞桑、蒙桑、山桑、川桑、唐鬼桑、滇桑等，變種有蒙桑的變種鬼桑、白桑的變種大葉桑、垂枝桑、白脈桑等[3]。桑樹除用于蠶絲業外，還是十分重要的藥用植物。桑作為中藥始載于《神農本草經》，列中品；《本草綱目》列入卷三十六木部灌木類。除1953版中國藥典外，歷代中國藥典（一部，1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005版）均收載了桑葉、桑白皮、桑枝、桑椹[4]。桑屬植物化學成分復雜，藥理活性多樣，臨床應用廣泛。隨著植物生物技術、植物化學、分析化學、分子生物學和藥理學的快速發展，桑樹藥用資源（桑葉、桑白皮、桑枝、桑椹等）的藥理學研究及應用取得了長足的進步，將桑資源物質開發成醫藥及保健品，取得了許多令人矚目的成就。

1 桑的藥理研究

1.1 桑葉

作為中藥的桑葉是桑科植物桑樹的干燥葉，味甘，性平、寒，歸肺、肝經；能疏散風熱，清肺潤燥，清肝明目；用于風熱感冒，肺熱燥咳，頭暈頭痛，目赤昏花。自古以來桑葉就是中醫臨床中常用的中藥材，在我國許多古典醫藥著作中都有記載。桑葉始載于《神農本草經》，列為中品，附于“桑白皮”項下，言其可：“除寒熱，出汗”，歷代本草均有收載。《本草綱目》收載桑葉，載于木部灌木類“桑白皮”項下，認為桑葉可 “治勞熱咳嗽，明目長發”。

桑葉中含有豐富的營養物質和許多特有的天然活性物質。桑葉主要成分是蛋白質、粗脂肪、碳水化合物、維生素和礦物質元素[5]。同時，桑葉還含有許多天然活性物質，包括甾體類[6]及三萜化合物、黃酮類及其苷類[7-8]、香豆素及其苷類、多酚類、揮發性有機酸[9]、氨基酸、生物堿等。

桑葉除具有的營養保健作用外[10]，還具有抗應激、抗衰老、增強機體耐力、低血清膽固醇、調節腎上腺功能、降血脂、降血糖[11]、抑制癌癥等功能。桑葉中的有效成分進一步被確認為還具有治療禿頭癥、動脈硬化和減肥的藥用效力。桑葉臨床用于感冒、上呼吸道感染、糖尿病、化膿性中耳炎、百日咳、角膜炎等。

1.2 桑白皮

桑白皮是桑科桑屬植物的干燥根皮。始載于《神農本草經》，列為中品，歷代本草均有收載，桑白皮性寒味甘，歸肺經、脾經，具有瀉肺平喘、利水消腫功能，主治肺熱喘咳、水腫脹滿尿少、面目肌膚浮腫[5]。民間常用于消炎、利尿、解熱、鎮咳、祛痰等。《本草綱目》列為木部灌木類，止咳平喘藥。臨床上用于水腫、胸膜炎、小兒流涎、氣管炎、百日咳、糖尿病、鼻衄等癥。

桑屬植物的根皮主要含黃酮類化合物[12]、多酚類[13]、香豆素類、苯駢呋喃衍生物、木脂素類[14]、多糖類、甾體和萜類、揮發油等多種成分。

現代科學方法研究證實了桑白皮有以下藥理作用：降血糖作用[15]，利尿、鎮咳平喘作用[16]，降血壓降血脂作用[17]，抗艾滋病病毒（HIV）作用，抗腫瘤作用。另外殼聚糖在治療癌癥和心腦血管疾病中，作用顯著且無毒副作用，有預防與治療消化道疾病、清除體內過多的自由基、延緩衰老、抗艾滋病的活性，能夠通過多種途徑抑制血糖的升高。

1.3 桑枝

桑枝是桑科桑屬植物的干燥嫩枝。味苦，性平，歸肝經。桑枝一直是民間常用中草藥，我國古代的本草著作中就有不少關于桑枝藥用的文字，如《本草撮要》認為：“桑枝，功專去風濕拘攣”；《醫部全錄》和《醫說·卷第三》中分別描述桑枝具有“逐濕，令人瘦，過肥者宜久服之”和“久服輕身，聰明耳目”之功效；《本草圖經》也記載：“桑枝療遍體風癢干燥，兼療口干”。《中華人民共和國藥典》記載桑枝具有祛風濕、利關節、行水之功效，適用于風寒濕痹、四肢拘攣、腳氣浮腫之病癥。現臨床上主要用于治療肩臂關節及手足酸痛麻木、風濕痹痛、癱瘓等多種疾病[18]。

桑枝所含化學成分種類較多，主要有黃酮類化合物、生物堿、多糖和香豆素類化合物，尚含有氨基酸、有機酸、揮發油及多種維生素等。

中藥桑枝的主要藥理活性有降血糖作用[19-22]，降低血脂作用[23]，抗炎作用[24-25]，治療糖尿病末梢神經炎，多糖的免疫作用[26]。臨床上用于提高淋巴細胞轉化率，治療風寒濕痹，風濕性關節炎，四肢拘攣，腳氣浮腫。

1.4 桑椹

桑椹是桑屬桑科植物的干燥果穗。味甘、酸，性寒，歸心、肝、腎經。自古以來，桑椹就作為中藥材應用。桑椹最早見于《爾雅》，作為藥用始載于唐《新修本草》，列于木部中品，述于桑根白皮項下：“桑椹味甘寒、無毒，單食主消渴”。 許多中醫名著如《本草綱目》、《中藥大辭典》、《中藥志》等都有桑椹入藥的記載，可補血滋陰，生津潤燥。用于眩暈耳鳴，心悸失眠，須發早白，津傷口渴，內熱消渴，血虛便秘[27]。

桑椹中含有蛋白質、糖類化合物、游離酸[28]、磷脂、礦物質、維生素、蘆丁、楊梅酮、桑色素、蕓香甙、鞣質、花青素、揮發油[29]等成分。

中藥桑椹的主要藥理作用有增強細胞免疫功能，促進造血細胞生長，降血糖，降血脂，抗衰老，防癌抗突變作用，降低紅細胞膜Na+-K+-ATP酶活性。臨床上桑椹用于再生障礙性貧血、血虛頭暈等貧血、神經衰弱、糖尿病及高血壓等癥。

2 桑的醫藥保健應用

在保健品領域，桑茶成了日本人頗為盛行的保健茶（桑葉制成）[30]，日本研制的桑葉面、桑葉餅已經上市。我國含桑的保健品也不少，如腸清茶（含桑葉，桑椹），三葉通便茶（含桑葉），桑葉復合膠囊（含桑葉），具有增強體力、促進新陳代謝，改善糖尿病癥狀等作用。

在中成藥方面，據不完全統計，含桑（桑葉或桑白皮、桑枝、桑椹）的單方和復方中成藥近240種，劑型有口服、外用、注射劑等。適應癥非常廣泛，有風熱感冒，咳嗽，頭痛，咽喉腫痛，支氣管炎；目赤頭痛，高血壓，頭暈耳鳴，疔瘡中毒；糖尿病；再生障礙性貧血、血虛頭暈等貧血、神經衰弱；肝腎精血虧損引起的身體消瘦，腰膝酸軟，遺精盜汗，頭暈眼花，口渴咽干；眩暈失眠，目昏耳鳴，腸噪便秘，口干舌燥，須發早白；半身不遂，左癱右瘓，周身麻木，腰腿疼痛，肢體拘攣，跌手損傷，風寒濕痹諸癥等等。單方品種有桑椹膏、桑椹顆粒、桑枝膏，復方品種有235種。含桑白皮的復方有107種，如川貝枇杷露、川貝止咳露、二母寧嗽顆粒、風濕痹痛藥酒、復方羅漢果沖劑、鴻茅藥酒；含桑葉的復方66種，如夏桑菊顆粒、桑菊感冒片、天麻首烏片等；含桑椹的復方有41種，如安眠補腦糖漿、補腎益精丸等；含桑枝的復方有32種，如安陽壯骨藥酒、追風壯骨膏、金毛狗脊丸等。同含桑葉和桑枝的復方有風熱感冒顆粒，同含桑葉和桑椹的復方有肝腎安糖漿、健腎生發丸、滋補生發片、首烏強身片、首烏丸、延壽片，同含桑葉和桑白皮的復方有加味感冒丸、咳喘停膏、蓮花峰茶、小兒久嗽丸、小兒咳嗽寧糖漿、鵝毛管眼藥[31]。

桑樹作為中藥材的應用是相當廣泛的。有專家收集整理了桑樹藥材治療和保健方面的驗、秘、單、偏處方近500種編輯成書。從初步查閱的材料中，用桑樹作中藥治療保健病癥271種，處方531種，其中桑葉作中藥治療保健病癥包括各主要系統的各種病癥，處方233種，說明桑樹藥用資源有廣泛療效。

3 創建桑樹藥源基地

生藥資源的開發利用主要是以開發藥材和藥物為主，并進行化妝品、香料、飼料、保健食品、色素、農藥或獸藥等多方面的產品綜合開發，其開發的過程是多層次多途徑的。桑科植物桑樹在我國大部分省區均有栽培，中藥資源相當豐富，從植物化學或天然藥物化學研究領域來看，不管是以發展桑藥材和原料為主的一般初級開發、還是以發展桑純中藥制劑和其它天然副產品為主的二級開發、以及以發展天然化學藥品為主的深度開發，桑樹都蘊藏著巨大的綜合利用潛力。建設桑樹藥源基地，效益十分可觀。種植一畝（667 m2）桑樹藥源的藥材產量及產值估計年收益高達13450元，這為傳統的栽桑養蠶業開辟了一條新道路[32]。

桑樹作為中藥材在中藥配伍中廣為應用，開展桑的GAP種植技術研究及種植基地建設符合中藥現代化發展的大趨勢。中藥材GAP概論及GAP技術等專著中尚未見到建立桑樹藥源基地的材料，為了從源頭保證中藥材桑葉、桑枝、桑椹和桑白皮產品的質量，創建桑樹藥源基地、實現優良種植管理大有可為。根據2002年國家藥品監督管理局頒布的《中藥材生產質量管理規范（試行）》的要求，建立桑GAP標準化生產基地，必須對桑園桑樹種植基地的環境空氣質量、水環境質量和土壤環境質量現狀進行分析評價。基地土壤樣品和灌溉水樣品中的pH值在標準規定范圍內，灌溉水樣品分析項目（總汞、總鎘、總鉛、總砷、六價鉻、氟化物和糞大腸桿菌含量）、土壤樣品分析項目（總汞、總鎘、總鉛、總砷、總鉻和總銅含量）和大氣監測分析項目（總懸浮物顆粒、二氧化硫、氮氧化物和氟化物含量）的單項污染指數均小于1，基地環境空氣質量以及灌溉水、土壤環境質量均符合國家相應標準，才能達到建設桑樹的GAP生產基地的要求。為促進桑樹GAP種植基地農業生態環境的可持續發展，在基地內必須嚴格控制污染企業的引進，并盡可能把工業區安排在基地的主導風下方向并遠離基地；在桑園肥培管理方面，應減少化肥的施用，增施優質、高效的有機肥，不用未腐熟的廄肥，并且對土壤肥力進行科學評價，實行配方施肥；在生產基地加強生物農藥的研究與應用，減少化學農藥的使用，在系統研究桑樹病蟲害發生規律的基礎上，采用保護害蟲天敵、人工繁殖優勢天敵、應用發展性激素等多種方法進行桑樹病蟲害的綜合防治[33-34]。

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