注射用芐星青霉素的臨床應(yīng)用

摘要注射用芐星青霉素為具有長效作用的青霉素。目前臨床上主要用以預(yù)防風(fēng)濕熱，也可用以控制鏈球菌感染的流行。

關(guān)鍵詞注射用芐星青霉素 臨床應(yīng)用

中圖分類號:R9文獻(xiàn)標(biāo)識碼:A

注射用芐星青霉素為具有長效作用的青霉素。別名:芐星青霉素G，二芐基乙二胺芐青霉素，二乙胺青霉素G，比西林，長效青霉素，長效西林，芐星青，苯乍生，二芐乙烯二胺青霉素G。本品僅供肌內(nèi)注射，肌注后緩慢吸收，水解成青霉素G而起作用，作用維持時間長，有效濃度低，不適用于急性感染。雖然一些人以芐星青霉素處理肺炎雙球菌肺炎獲得滿意或較好的療效，但長效制劑在嚴(yán)重病例中的應(yīng)用仍屬不宜。目前臨床上主要用以預(yù)防風(fēng)濕熱，也可用以控制鏈球菌感染的流行。另有文獻(xiàn)報道，本品只適用于輕度和中等度感染，嚴(yán)重感染或須血中青霉素濃度較高方能治療的感染(如敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎等)，則須以青霉素G注射取得速效，然后用本品配合治療。長期應(yīng)用可能影響腸內(nèi)維生素B類的合成，故宜同時給予復(fù)合維生素B制劑。

國內(nèi)外臨床研究資料總結(jié)如下:

(1)猩紅熱:芐星青霉素治療猩紅熱，一次肌內(nèi)注射60萬~120萬單位即可。Breese 等一次肌內(nèi)注射芐星青霉素60萬單位治療猩紅熱156例，發(fā)現(xiàn)95%病例的咽部培養(yǎng)于7日內(nèi)轉(zhuǎn)陰，總的治愈率達(dá)94%。

(2)丹毒:磺胺藥對丹毒有肯定療效，青霉素的療效更好，應(yīng)作為首選藥物，芐星青霉素一次肌內(nèi)注射60萬~120萬單位即可獲得療效。

(3)鏈球菌咽峽炎:治療此病，由于芐星青霉素的有效血濃度維持較長，療效滿意，早期文獻(xiàn)多推薦此制劑。

(4)淋病:普魯卡因青霉素(水懸劑或油懸劑)和芐星青霉素是早期治療淋病的常用制劑。雖有人認(rèn)為后者有促進(jìn)耐藥菌株的可能，但多數(shù)學(xué)者仍肯定其治療效果，尤其是與普魯卡因青霉素合用，更能提高其療效。

(5)梅毒:除青霉素G鉀鹽或鈉鹽及普魯卡因油懸劑(含單元硬脂酸鋁)外，采用芐星青霉素者亦甚普遍。Shaffer等發(fā)現(xiàn)一次注射250萬單位芐星青霉素后，所獲效果與分次注射480萬單位普魯卡因青霉素油懸劑(內(nèi)含2%單元硬脂酸鋁)相等。Rein等建議用3種青霉素鹽的合計(青霉素鉀鹽、普魯卡因青霉素和芐星青霉素)作一次治療梅毒之用。Montgomery等不但應(yīng)用芐星青霉素治療早期梅毒，而且以之治療晚期神經(jīng)梅毒，亦獲得良好療效。

國內(nèi)亦有文獻(xiàn)報道，用國產(chǎn)芐星青霉素治療早期梅毒，療效可靠，可作為治療早期梅毒的首選藥物。

青霉素各制劑治療各期梅毒的劑量見下表。

青霉素各制劑治療各期梅毒的劑量

(6)雅司:Rein等所采用的青霉素聯(lián)合制劑(內(nèi)含青霉素G鉀鹽30萬單位、普魯卡因青霉素G30萬單位及芐星青霉素60萬單位)，一次肌內(nèi)注射，適用于大規(guī)模治療。

(7)風(fēng)濕病的預(yù)防:乙型溶血性鏈球菌感染的及時和適宜的治療，不但能將感染控制，消除存在于咽喉部的細(xì)菌，而且能防止大部分風(fēng)濕病的發(fā)生。①青霉素為治療鏈球菌感染的首選藥物，血中的有效濃度應(yīng)至少維持10天，治療措施可采用芐星青霉素肌內(nèi)注射一次，成人劑量為90~120萬單位，兒童為60～90萬單位。②芐星青霉素為預(yù)防鏈球菌感染的有效藥物，每月一次大劑量的注射即可消除咽部鏈球菌感染，而且在一月內(nèi)可防止新感染的發(fā)生，應(yīng)用簡單、方便、切合實(shí)際。Stollerman等報告了145例患過急性風(fēng)濕病的兒童應(yīng)用芐星青霉素預(yù)防的結(jié)果，2年內(nèi)無一人有風(fēng)濕病復(fù)發(fā)，而在口服青霉素或磺胺嘧啶的病人中，一年的復(fù)發(fā)率為2.39%，其他作者亦得出相同結(jié)論。③乙型溶血性鏈球菌感染可引起風(fēng)濕病的復(fù)發(fā)，有風(fēng)濕病或舞蹈癥往史或有風(fēng)濕性心臟病者宜長期預(yù)防鏈球菌感染，以避免風(fēng)濕病的復(fù)發(fā)，若預(yù)防措施為長期者，藥物應(yīng)全年給予，方法如下:肌內(nèi)注射120萬單位芐星青霉素，每月一次。

(8)急性腎小球性腎炎的預(yù)防:為了預(yù)防腎炎的發(fā)生，除了及時治療鏈球菌感染外，早期發(fā)現(xiàn)急性腎炎病人亦屬重要，俾作出適當(dāng)預(yù)防措施，所有與急性腎炎病人有(下轉(zhuǎn)第94頁)(上接第89頁)密切接觸者皆應(yīng)作咽拭培養(yǎng)，凡發(fā)現(xiàn)乙型溶血鏈球菌者(多為4型及12型)應(yīng)接受青霉素治療，一般一次肌內(nèi)注射60萬單位芐星青霉素即可。

(9)不良反應(yīng):

①過敏反應(yīng):與青霉素G有交叉過敏反應(yīng)，最嚴(yán)重的反應(yīng)為過敏性休克國內(nèi)文獻(xiàn)報道，肌內(nèi)注射芐星青霉素治療風(fēng)濕性心臟病引起過敏性休克1例，過敏性休克是本品一種嚴(yán)重而臨床報道較少的不良反應(yīng)，其表現(xiàn)與其他青霉素類引起的過敏性休克類似，多在用藥后立即發(fā)生，患者出現(xiàn)呼吸和循環(huán)衰竭的癥狀和體癥，如不及時搶救，將因此而死亡。

②局部疼痛:注射芐星青霉素引起的局部疼痛較為明顯。局部麻醉劑或腎上腺皮質(zhì)激素的同時應(yīng)用，可使此局部反應(yīng)減輕。由于后者有一定的副作用，甚至發(fā)生嚴(yán)重的不良后果，因此不作為常規(guī)應(yīng)用藥物之一。早期調(diào)研結(jié)果表明，12858例接受芐星青霉素病人中，175(1.3%)例發(fā)生與藥物有關(guān)的過敏反應(yīng)，肌內(nèi)注射病人中有注射局部疼痛與壓痛，持續(xù)一到三天，發(fā)生率約10%。

③將此藥誤注入靜脈內(nèi)，曾引起心臟停止而死亡。

④赫氏反應(yīng)(Herxheimer Reaction):在用于治療梅毒和淋病時，有時出現(xiàn)癥狀加劇，尤其發(fā)生在早期梅毒的治療，可能是由于大量螺旋體被殺滅而釋放內(nèi)毒素所至，必要時可同時用糖皮質(zhì)激素。

⑤栓塞性中毒反應(yīng):肌注時若意外地誤注入血管內(nèi)，可引起血管栓塞性中毒反應(yīng)，其癥狀為瀕死恐懼、精神錯亂、頭暈、畏寒、幻視、幻覺、心動過速、紫紺、肢體抽搐及癲癇發(fā)作等，嚴(yán)重者可引起休克。多發(fā)生于肌注的當(dāng)時或肌注后幾分鐘內(nèi)，幾分鐘后至1小時內(nèi)癥狀即可減輕或消失，很少持續(xù)到24小時，但少數(shù)病人可有輕度后遺癥狀達(dá)幾周到幾個月，常為間歇性。

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