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高新技術在現代中藥提取分離領域中運用

2011-02-10 05:07:16曹寶平
中國現代藥物應用 2011年18期
關鍵詞:中藥

曹寶平

中國作為中醫藥的發源地,擁有上千年的的中醫藥發展史和豐富的中藥資源。中藥無論從資源,知識產權等方面來看,應成為我國的支柱產業,但事實上我們還只是個中藥大國,而不是個中藥強國[1]。其主要原因為中藥成分復雜而提取分離技術相對滯后,導致中藥質量控制比較困難,限制了中藥在國際市場的競爭力。因此為了推進中藥現代化進程以及使中藥更好地得到全世界的認可,我們在中藥提取分離上要運用高效快速的新技術,更好地分離出中藥的有效成分。

1 超臨界流體萃取技術

超臨界流體是指溫度與壓力均在其臨界點之上的流體。超臨界流體沒有明顯氣液分界面,性質介于氣體和液體之間,同時表現出液體與氣體的優點,既有與液體相接近的密度,又有與氣體相接近的粘度及高的擴散系數。故具有很高的溶解能力和良好的流動性,可代替傳統的有毒、易揮發、易燃的有機溶劑[2]。可以作SCF的物質很多,如甲醇、乙醇、甲苯、二氧化碳和水等,其中二氧化碳以其臨界溫度和壓力低、安全無毒及廉價易得等獨特的優勢占主導地位。SC-CO2萃取技術使產物收率普遍提高,提取時間縮短[3]。

在中藥提取分離中,超臨界流體萃取技術有如下特點:①萃取能力強,有效成分提取率高。李玲[4]等用CO2-SFE代替溶劑方法對中藥馬藍、松藍、蓼藍中有效成分進行提取,提取率是溶劑法的2倍。②操作溫度低,能較好地保存中藥有效成分而不被破壞;③萃取的選擇性好,提取速度快,生產周期短,如林秀仙[5]等對CO2-SFE技術萃取杏仁油的工藝進行了研究,發現CO2-SFE法收油率是石油醚收油率的2.5倍,且提取時間大大縮短。④超臨界CO2萃取中藥揮發油,沒有殘留的有機溶劑,同時可以節省大量有機溶劑。⑤可直接提取從單方或復方中藥中不同部位的藥,大大提高了篩選速度,對新藥研究有重要作用。⑥經藥理和臨床證明,超臨界CO2萃取中藥不僅工藝優越,質量穩定和容易控制,且其藥效和臨床療效均能得到較好的保證。

2 膜分離技術

膜分離技術是用半透膜作為選擇障礙層、在膜的兩側存在一定量的能量差作為動力,允許某些組分透過而保留混合物中其他組分,各組分透過膜的遷移率不同,從而達到分離目的的技術。中草藥的化學組成復雜,通常含有生物堿、有機酸、苷類、酮類酚類及無機鹽、蛋白質、淀粉等,因此有必要對中草藥的有效部位進行分離純化,膜分離技術在此體現出它的優越性[6]。膜分離技術具有選擇范圍廣,適用性強,濃縮富積產物或濾出雜質效率高,無需加熱濃縮,藥效成分不被破壞等特點,這在現代中藥分離上有重要用途。傳統中藥生產在提取濃縮過程中存在著許多局限和不足,直接影響了產品質量和臨床療效,如采用醇沉淀工藝進行分離雜質時,有效成分不能最大限度地保留,而無效成分又不能最大限度地除去,這樣直接導致藥品的口感差,療效下降。又如在用高溫對藥液進行濃縮時,會導致大量對熱敏感的有效成分破壞。這些問題嚴重制約著我國中藥制藥的水平。而采用膜分離技術,可以克服上述問題。經膜技術處理后,可將中藥制成品質優良,療效顯著的品種。

3 大孔樹脂吸附分離技術

大孔樹脂吸附分離技術是采用特殊的吸附劑,從中藥復方煎煮液中有選擇地吸收其中的有效部分,去除無效部分的一種提取精制的新工藝。與傳統的除雜方法比和工藝相比,采用大孔樹脂吸附技術有以下優點:①縮小劑量,提高中藥內在質量和制劑水平。經大孔樹脂吸附技術處理后得到的精制物可使藥效成分高度富集,雜質少,提取得率僅為原生物的2%左右,而一般水煮法為30%左右,醇沉降法為15%左右,可見劑量縮小了,雜質減少了,內在質量提高了,有利于制成現代劑型的中藥,也便于中藥的質量控制。采用大孔吸附樹脂分離提取川草烏中總生物堿,提取率為85%,水溶性固體雜質的去除率為82%,可用于含川、草烏的中藥制劑的制備[7];②減少產品的吸潮性。傳統工藝制備的中成藥大部分具有較強的吸潮性,是中藥生產及貯存中長期存在的難題。而經大孔樹脂吸附技術處理后,可有效地去除吸潮成分,有利于多種中藥劑型的生產,增強產品的穩定性。大黃提取液經WLD型大孔吸附樹脂富集純化后,干膏率收率小于10%,且提取物吸濕性極小[8];③是去除重金屬有效方法之一。經大孔樹脂吸附技術處理后,可以有效地去除重金屬,既保證了患者用藥安全,同時也解決了中藥重金屬超標的難題,為中藥更好地進入國際市場創造了條件。

4 分子蒸餾技術

分子蒸餾是利用液體與分子受熱后變為氣體分子,不同種類氣體其平均自由度不同,在距離液面大于重分子的平均自由程小于輕分子的平均自由程處設置冷凝面,則輕分子可達到冷凝面被冷凝分出,而重分子落后原來的液面[9]。分子蒸餾技術主要特點如下:①分子蒸餾的操作溫度低于物料沸點。其分子逸出液面并不需要達到沸點,這明顯優于沸騰狀態下提取分離的各種常規蒸餾法;②蒸餾壓強低。降低了操作壓力也就降低了物料的沸點,可以使物料免受熱破壞。③在分離過程中,物料處于高真空、相對低溫的環境,停留時間短,損耗極少,特別適合于高沸點、低熱敏性物料,尤其是有效成分的活性對溫度極為敏感的天然產物的分離。④分餾純度高,分子蒸餾比常規蒸餾有更高的相對揮發度,分離效率更高。趙國志等采用分子蒸餾技術,得到了純度在70%以上的生育酚濃縮物,回收率達到了50%~60%。還有其工藝清潔環保,分子蒸餾不使用任何有機溶劑,不產生任何污染,符合環境保護的要求。

5 超聲波提取技術

超聲波提取技術是指以超聲波輻射壓強產生的騷動效應、空化效應和熱效應,引起機械攪拌,增加溶劑的穿透力,提高藥物溶出速度和溶出次數,縮短提取時間的一種新型提取方法。超聲波提取技術適用于中藥材有效成份的提取,是中藥制藥徹底改變傳統的水煮醇沉萃取方法的新方法、新工藝。與水煮、醇沉工藝相比,超聲波萃取具有如下突出特點:①無需高溫。在用超聲波強化提取時,不用水煮高溫,不破壞中藥材中某些具有熱不穩定,易水解或氧化特性的藥效成份;②常壓萃取,安全性好,操作簡單易行,維護保養方便;③萃取效率高。超聲波強化萃取20~40 min即可獲最佳提取率,萃取時間僅為水煮、醇沉法的三分之一或更少。郭孝武[10]等應用頻率20KHZ的超聲波發生器提取槐米中蘆丁及黃連中黃連素,與傳統的熱堿沸提取法比較,蘆丁提取率由12~14%明顯增加至16~22%,成分穩定,不被破壞;④具有廣譜性。適用性廣,絕大多數的中藥材各類成份均可超聲萃取;⑤超聲波萃取對溶劑和目標萃取物的性質關系不大,因此,可供選擇的萃取溶劑種類多、目標萃取物范圍廣泛;⑥減少能耗。由于超聲萃取無需加熱或加熱溫度低,萃取時間短,因此大大降低能耗。

6 結語

許多研究顯示,以上這些技術在中藥提取分離方面具有廣泛的應用前景。現代化提取分離技術的應用對提高中藥制劑質量,加快新藥開發和中藥現代化起著至關重要的作用。但是,目前這些高新技術在中藥分離上的運用還不是很成熟,需要我們不斷努力,為中藥更好地走向世界奠定基礎。

[1]郭立瑋.關于“中藥制備高新技術”的思考與實踐.南京中醫藥大學學報,2002,18(3):129-132.

[2]鄧琴,周宏兵.超臨界流體萃取技術在中藥有效成分提取分離中的應用.廣州醫藥,2001,32(4):5-7.

[3]鄧祖磊.中藥新技術在中藥創新研究中的應用.傳統醫藥,2007,16(24):58-59

[4]李玲,陳建南,李修祿.超臨界流體萃取法在中藥材質量控制中的應用.藥學學報,1995,30(2):133-135.

[5]林秀仙.超臨界CO2萃取杏仁油的工藝研究.中藥材,1998,21(8):403.

[6]林歐文.中草藥制劑中應用膜分離技術的思考.海峽藥學,2003,15(2):49-52

[7]楊樺.大孔吸附樹脂用于川草烏中總生物堿的分離提取.中成藥,2000,22(8):535.

[8]李棣華,劉俊紅,伍孝先,等.WLD型大孔吸附樹脂富集純化大黃總葸醌的工藝研究.中草藥,2007,38(6):868.

[9]馮武文,楊村,于宏寄.分子蒸餾技術的原理及特點.日用化學工業,2002,32(5):74-76.

[10]郭孝武.超聲波提取和回流提取對益母草總堿提出率的影響.聲學技術,1996,15(4):195-197.

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