邢愛華
比索洛爾(Bisopralol)屬于心臟選擇性長效 受體阻滯劑,1987年以來普遍應用于高血壓、冠心病心絞痛、心力衰竭等疾病治療,由于比索洛爾無內在擬交感活性,有膜穩(wěn)定功效,臨床療效反映理想。為進一步確定比索洛爾(北京云迪同創(chuàng)醫(yī)藥公司)臨床降壓療效,本文即選取125例輕、中度高血壓患者,分兩組同期接受比索洛爾與美托洛爾治療,現(xiàn)報告如下。
1.1 一般資料 參照WHO高血壓診斷標準,隨機選取125例輕、中型原發(fā)性門診高血壓患者,包括男85例女40例,年齡33~76歲。所選患者血壓150~185 mm Hg,排除繼發(fā)性高血壓,充血性心力衰竭,肝、腎功能障礙及β阻滯劑過敏者。
將患者隨機分為兩組,比索洛爾組64例和美托洛爾組61例。兩組人口學資料經檢驗無統(tǒng)計學意義(P>0.05)。
1.2 給藥方案 比索洛爾組每日7:00~9:00口服比索洛爾,初始劑量2.5 mg,1次/d,如血壓控制效果不理想,每隔兩周增加一次劑量5 mg;美托洛爾組分兩次服藥,7:00~9:00和16:00~18:00點,25 mg/次,血壓控制不達標者,2周后增加劑量50 mg。
1.3 研究方法 所選病例采用美國Spacelabs記錄盒,對患者治療前、治療結束時的24 h實施動態(tài)血壓監(jiān)測(ABPM)。監(jiān)測時間為清晨6:00至夜間22:00,30 min自動測量一次;22:00至次日6:00,每60 min測量一次。
1.4 療效判斷標準 參考White等研究者提出的ABPM高血壓診斷標準[1],本研究的療效評定標準如下。顯效:坐位舒張壓(DBP)降至正常水平或下降幅度≥20 mm Hg;有效:DBP下降10~19 mm Hg或下降幅度<10 mm Hg但血壓趨于正常;無效:DBP無明顯降低征象者。總有效率=顯效率+有效率。
1.5 統(tǒng)計學方法 采用SPSS 13.0統(tǒng)計學軟件進行數(shù)據(jù)處理。計量資料以均值±標準差(±s)表示、組間數(shù)據(jù)比較、計數(shù)資料分別采用t、χ2檢驗。
與治療前相比,比索洛爾和美托洛爾兩組病例治療前后的血壓、心率等各項指標均發(fā)生顯著性改變。其中,比索洛爾組夜間SBP降低幅度明顯高于美托洛爾組(P<0.05),同時,比索洛爾在穩(wěn)定降壓療效的同時,晝夜節(jié)律得到明顯改善,非勺型曲線經4周藥物治療后逐步恢復為正常的勺型曲線。見表1。同時,比索洛爾組用藥后收縮壓SBP、舒張壓DBP及心率 HR均得到明顯改善,(P<0.05),總有效率93.7%和顯效率82.8%均明顯優(yōu)于美托洛爾組(P<0.05)。見表2。
表1 兩組治療前、后血壓和心率變化的動態(tài)監(jiān)測結果比較( ± s,mm Hg)

表1 兩組治療前、后血壓和心率變化的動態(tài)監(jiān)測結果比較( ± s,mm Hg)
注:與治療前相比,*P<0.05;與美托洛爾組相比,#P<0.05
組別 比索洛爾組美托洛爾組治療前 治療后 治療前 治療后24 hSBP 148.4±12.0 130.9±12.7* 148.7±13.0 132.4±12.8*24 hDBP 90.8±8.3 78.7±5.4* 89.8±4.0 80.6±4.8*dSBP 150.7±13.9 133.8±12.7* 149.7±12.7 137.6±12.3*dDBP 90.6±8.1 80.4±6.9* 90.4±11.4 82.3±4.5*nSBP 138.9±14.2 122.7±5.3*# 135.7±13.8 128.3±12.3*nDBP 81.5±8.8 73.8±7.5* 82.9±4.5 78.2±3.1*HR(次/min) 82.1±7.5 65.4±3.3* 82.0±9.5 66.3±7.4*

表2 比索洛爾和美托洛爾治療4周后的降壓療效(例,%)
臨床試驗證明,比索洛爾作為一種長效、高度選擇性的第三代β1受體阻滯劑,對β1受體的親和力較β2受體要增強11倍以上,生物利用度達50%[2],且無內在擬交感活性,在治療范圍內無膜穩(wěn)定作用,降低血漿腎素活性程度的同時,可經肝、腎雙重途徑排泄,5~20 mg1次/d降壓作用可持續(xù)24 h。
從本組病例研究結果來看,比索洛爾治療輕、中度高血壓患者取得了較理想的降壓效果,總有效率達到93.7%,且治療劑量控制在5~20 mg;而美托洛爾則須分2次口服,日服藥物劑量達50~200 mg,藥物作用僅能維持22 h。相比較來看,國產比索洛爾口服劑量明顯較低,且血漿半衰期可達20 h左右,在有效地降低高血壓患者24 h以及晝、夜平均血壓的同時,同時可達到清晨時刻的降壓效應,實現(xiàn)24 h血壓的平穩(wěn)控制目標,這對于維持血壓周期節(jié)律變化,緩解節(jié)律紊亂者藥物副作用起到了顯著效用。長期服用能夠有效抑制疾病病程進展、降低并發(fā)癥發(fā)生率,預防靶器官損傷[3]。
綜上,由于比索洛爾的親水性和親脂性相等,對中樞神經系統(tǒng)的副作用較親脂性的美托洛爾輕[4]。比索洛爾降壓療效可靠,服用方便,不影響患者的生活質量。治療4周后平均收縮壓和舒張壓均顯著下降(P<0.01),不良反應輕微,表明國產品同樣安全有效比索洛爾較美托洛爾導致更明顯的無癥狀的心率減慢。
[1]周淑嫻,方昶,伍衛(wèi).比索洛爾和美托洛爾治療原發(fā)性高血壓的對比研究.中山大學學報,2004,13(25):171-173.
[2]彭濤.不同劑量比索洛爾治療老年危重高血壓的降壓效果.中外醫(yī)療,2011,07(21):83.
[3]楊志寨.比索洛爾治療甲狀腺功能亢進合并高血壓者心律失常136例結果分析.中國醫(yī)藥指南,2011,10(08):253.
[4]王平緒.酒石酸美托洛爾片治療老年人高血壓病118例分析.中國醫(yī)藥導報,2011,25(07):161-162.